Mysimba az elhízás ellen GYÓGYSZERÉSZET ADHOC
Berlin - Az elhízás egyre növekszik: Németországban a férfiak mintegy harmada és a nők fele túlsúlyos. Az új évre a közepes méretű Cheplapharm vállalat központilag hatékony elhízás elleni hatóanyagot vezetett be a piacon.
A Mysimba a naltrexon és a bupropion hatóanyag-kombinációt tartalmazza. Az opioid antagonista naltrexon az opioidok vagy alkoholfüggők terápiájából ismert. Az antidepresszánsok csoportjába tartozó bupropiont depresszió kezelésére és a dohányzásról való leszokásra használják.
A gyógyszer csökkentett kalóriatartalmú étrend és fizikai aktivitás kiegészítésére szolgál 18 éves és idősebb betegeknél, akiknek a kezdeti testtömeg-indexe (BMI) ≥ 30 kg/m 2, vagy túlsúlyos betegeknél, akiknek a BMI értéke ≥ 27 kg/m 2–2. felhatalmazott. A túlsúlyos embereknek legalább egy társbetegségnek, például 2-es típusú cukorbetegségnek, diszlipidémiának vagy kontrollált magas vérnyomásnak kell lennie ahhoz, hogy Mysimba-val kezeljék.
A 7,2 mg naltrexon és 78 mg bupropion retard tablettákat rögzített terápiás séma szerint veszik be. A kezelést 16 hét után le kell állítani, ha ebben az időszakban nem lehet elérni legalább 5 százalékos súlycsökkenést. A kezelés első négy hetében az adagot addig kell növelni, amíg el nem éri a napi kétszer két tabletta ajánlott maximális napi adagját. Előnyösen étellel és elegendő folyadékkal kell bevenni. Az első héten a betegek reggel egy tablettát vesznek be, a 2. héten egy tablettát kell lenyelni reggel és egyet este. A harmadik héten két tabletta emelkedik reggel és egy este, míg végül a 4. héttől két-két tabletta reggel és este kettő.
A hatóanyagok kombinációjának pontos neurokémiai étvágycsökkentő hatását még nem sikerült teljesen tisztázni. A μ-opioid receptor antagonista, valamint a gyenge dopamin és norepinefrin újrafelvétel gátlók az agy két területére - a hipotalamusz íves magjára és a mezolimbikus dopaminerg jutalmazási rendszerre - hatnak.
A bupropion stimulálja a proopiomelanokortin (POMC) idegsejtjeit az ív alakú magban, amelyek felszabadítják az α-melanocita-stimuláló hormont (α-MSH). Ez kötéssel stimulálja a melanokortin-4 receptort (MC4R). Az α-MSH felszabadulása a POMC idegsejtek által a β-endorfin egyidejű felszabadulásával jár. Negatív visszajelzés érkezik. A β-endorfin kötődik a POMC neuronok μ-opioid receptoraihoz, és az α-MSH felszabadulásának csökkenéséhez vezet. Ennek a gátló visszacsatolásnak a naltrexonnal történő blokkolása feltehetően a POMC neuronok erőteljesebb és tartósabb aktiválódásához vezet, ami növeli a bupropion energiamérlegre gyakorolt hatását. Az étvágy visszafogott és a jutalmazási rendszer befolyásolja.
A lehetséges gyógyszerhatások közé tartozik az émelygés, székrekedés, hányás, szédülés, fejfájás vagy szájszárazság. A kombinációt az Egyesült Államokban 2014 óta hagyják jóvá Contrave néven.