Nifurtimox - biológia
2 mg kg −1 (nyúl, szájon át) [3]
Nifurtimox (Kereskedelmi név Lampit ® ) a nitrofuránok csoportjába tartozó gyógyszer, amelyet anti-protozoonként alkalmaznak a Chagas-betegség kezelésében.
Klinikai információk
A Nifurtimox-ot a WHO az akut Chagas-betegség kezelésére használja Trypanosoma cruzi, ajánlott. [4] Nincs elegendő információ a krónikus Chagas-betegség hatékonyságának igazolásához. [5]
A Chagas-betegség mellett a nifurtimoxot jelenleg eflornitinnel kombinált terápiában alkalmazzák a nyugat-afrikai alvászavar késői stádiumának, a Trypanosoma brucei, ellenőrzött. [6] A neuroblasztómák és a medulloblasztómák kezelésének hatását jelenleg tesztelik [7], miután Chagas-kórban szenvedő betegek kezelésében neuroblastoma-remissziót figyeltek meg. [8.]
Gyakoribb mellékhatások a fogyás és az étvágytalanság, a pszichés változások, az ingerlékenység vagy az álmosság, valamint a gyomor-bélrendszeri rendellenességek, mint a hasmenés és a hányás. [9] Állatkísérletekből kiderült, hogy a herék és a petefészkek neurotoxicitása, toxicitása, valamint a mellékvese, a vastagbél, a nyelőcső és az emlő káros hatásai vannak. [10]
A Nifurtimox nem alkalmazható terhesség alatt; [9] vannak arra utaló jelek, hogy az anyag mutagén.
Farmakológiai tulajdonságok
Orális alkalmazás után jól felszívódik és gyakorlatilag teljesen metabolizálódik. A Nifurtimox valószínűleg szabad gyökök képződésén keresztül működik, amelyeket a parazita alig képes lebontani. [9]
Egyéb információk
A Nifurtimox-ot a Bayer AG fejlesztette ki az 1960-as években "Bayer 2502" néven. Az anyagot Chagas-betegség ellen 1967 óta használják; a benznidazol mellett ez az egyetlen rendelkezésre álló anyag e betegség kezelésében. Németországban, Ausztriában és Svájcban jelenleg nem engedélyezett nifurtimox készítmények; Dél-Amerikában 120 mg hatóanyagot tartalmazó tabletták állnak rendelkezésre. Miután a Bayer 1997-ben a kereslet hiánya miatt abbahagyta a gyártást, 2000-ben folytatták a gyártást, hogy lehetővé tegyék az afrikai alvászavar klinikai tanulmányait. A WHO és a Bayer közötti megállapodásoknak, valamint a gyártó által adott gyógyszeradományoknak köszönhetően a nifurtimox szállítása ismét biztonságosnak tekinthető. [11]