ORLISTAT (XENICAL) ÉS SIBUTRAMIN (REDUCTIL) - TÚLSÚLYOS gyógyszeres távirat
A laikus sajtó előzetes dicséretével, mint a "zsír-eltávolító tabletta"1 a piacra kerül a Roche termék, az elhízás elleni enzim inhibitor, az Orlistat (XENICAL). A Knoll, a BASF leányvállalata jóváhagyást vár egy másik elhízás ellen, az étvágycsökkentő antidepresszáns szibutramint (REDUCTIL). Mindkét termék célja a fenfluramin (PONDERAX) és a dexfenfluramin (ISOMERIDE) piacról történő kivonása által okozott hiányosságok pótlása az életveszélyes szívbillentyűk károsodása miatt (a-t 12 [1997], 127).
ORLISTAT (XENICAL): Az emésztőrendszerbe való beavatkozás ötlete a fogyás érdekében nem új keletű. Már 1982-ben az alfa-amiláz-blokkolókat (KALBLOCKER stb.), Amelyeket tévesen jelöltek élelmiszerként, kivonták a piacról. Meg kell akadályozniuk a keményítő emésztését. Az előny bizonyítatlan maradt (a-t 11 [1982], 100).2 Az akarbóz (GLUCOBAY) szintén enzim inhibitor. Ez állítólag lelassítja a glükóz felszívódását, mint ismert, anélkül, hogy a testtömegre bármilyen lényeges hatást gyakorolna.
Az orlisztát megtámadja a zsírt. Gátolja a gasztrointesztinális lipázokat és blokkolja a szállított zsír körülbelül 30% -ának felszívódását (a-t 9 [1997], 98).3.6 Placebokontrollált klinikai összehasonlítás 688 hipokalorikus étrendet folytató pácienssel azok, akik napi háromszor 120 mg orlisztátot szedtek, egy év után 4 kg-kal többet fogytak, mint a placebo csoportban (10 kg és 6 kg). Ha az Orlistat-ot egy évig kevésbé szigorú étrenden szedik, a testtömeg ismét átlagosan 2 kg-mal nő. Ha azonban az Orlistat-kezelést abbahagyják, a súly 4 kg-mal növekszik egy éven belül a nyugodt étrend alatt (ábra). A teljes és az LDL-koleszterin kismértékű csökkenését írták le.4
A Zavaró hatások minél hangsúlyosabbak, annál több zsírt tartalmaz az étel. Az emészthetetlen zsírpótló OLESTRA-hoz (9. [1997], 98) hasonlóan ezek is a hatóanyagon alapulnak: zsíros (legfeljebb 31%) és folyékony széklet (legfeljebb 13%), ürítési késztetés (22%), székrekedéssel járó puffadás (24%) és széklet inkontinencia (8.%).4.7 A felhasználók akár 6% -a is fejfájást tapasztal.4 A zsírban oldódó vitaminok veszteségét meg kell akadályozni, ha multivitamin készítményeket szednek legalább két órával az orlisztát után.7.
Az Egyesült Államokban folyamatban van a jóváhagyás, mivel az orlisztátot szedő klinikai vizsgálatok során több nőnél alakult ki emlőrák (12 kontra 2;7. vö. a-t 9 [1997], 98).3.5 A betegvédelmi kérdésekben inaktív európai jóváhagyó hatóság (vö. A-t 9 [1997], 93.) figyelmen kívül hagyja a kisebbségi szavazatok figyelmeztetését.7. A betegtájékoztatóban7.8 nincs bizonyíték az emlőrák gyanújára, de Új-Zélandon sem, ahol a gyógyszer év közepe óta kapható.9.
A négyhetes csomag (84 kapszula) 198 DM-jével a XENICAL napi 2500-ban 2500 DM-be kerül.
SIBUTRAMIN (REDUCTIL): A szerotonin és noradrenalin visszavétel gátló, 1998 eleje óta az USA-ban MERIDIA néven kapható Sibutramine (az Egyesült Államokon kívül: REDUCTIL) kezdetben antidepresszánsnak szánták. Alacsony antidepresszáns hatékonysága és jobb piaci lehetőségei miatt ma már az elhízás orvoslásának tekintik.10.11 Étvágycsökkentő hatásokat írtak le más antidepresszánsok esetében is, mint például a szelektív szerotonin újrafelvétel gátló fluoxetin (FLUCTIN) (a-t 4 [1990], 40).11.12
Hat hónap alatt placebo-kontrollos Dóziskereső vizsgálat 170 betegnél a sibutramin dózisfüggő módon csökkentette a súlyát. Az USA-ban a napi 15 mg-os maximális ajánlott napi bevitel mellett a nők átlagosan körülbelül 6 kg-ot fogynak.12. Az 1 kg-nál kisebb testsúlycsökkenés elégtelensége a placebo csoportban azt jelzi, hogy az ajánlott, de nem igazolt, alacsony kalóriatartalmú étrendet nem tartották be. A szibutramin abbahagyása után a leggyorsabb súly "várakozás szerint" nő azoknál, akik a legnagyobb súlyt vesztették (yo-jo effektus).12. Egy tizenkét hónapos vizsgálatban a maximális testsúlycsökkenés hat hónap után érhető el (3-4 kg-mal több 10-15 mg sibutraminnal, mint placebóval), és további hat hónapig nagyrészt állandó marad, az év végi súlygyarapodás tendenciájával.10.14
A vérnyomás (2%) és a pulzus (2,6%) az adagtól függően emelkedik. Fejfájás (30%), szájszárazság (17%), székrekedés (11%), alvászavarok (11%), hányinger (6%), szédülés (7%), menstruációs rendellenességek (3,5%), paresztézia (2%), Szívdobogás (2%) és mások fordulnak elő.13. A hosszú távú tolerancia nem ismert.
A Sibutramine rendkívül drága. 1000 DM felett 100 kapszula 10 mg MERIDIA-t importálhat, ami napi 10 DM és 15 DM (4000 DM/év) költségeknek felel meg.
KÖVETKEZTETÉS: A lipázinhibitor orlisztát (XENICAL) és a szerotonin/noradrenalin újrafelvétel gátló szibutramin (REDUCTIL, hamarosan piacra dobásra kerül) 4 kg-kal és körülbelül 6 kg-kal csökkenti a testtömeget, mint a placebo. A kezelés abbahagyása után a hatás megszűnik, amint az a szokásos stimuláló étvágycsökkentőkről ismert. Mindkét vényköteles újítás nagyobb valószínűséggel gátolja a fogyás egyetlen ígéretes intézkedését (az étrend és a testmozgási szokások megváltoztatása), mint hogy támogassa őket.
A nemkívánatos hatások és megmagyarázhatatlan kockázatok - például a széklet inkontinencia és az orlisztáttal járó emlőrák megnövekedett kockázatának gyanúja, valamint a sibutraminnal történő vérnyomás és pulzusszám növekedése - kínzással kecsegtethetik a gyógyszeres fogyást, vagy több kárt okozhatnak, mint hasznot. A laboratóriumi értékekre vonatkozó állítólagos pozitív hatások csak akkor relevánsak, ha azokat hosszú távú vizsgálatok igazolják, és pozitívan befolyásolják a várható élettartamot. Erről nincs adat. Javasoljuk, hogy mindkét szer ne használja az olykor jelentős nemkívánatos következményeket.
Ezt a kiadványt szerzői jog védi. Az elektronikus rendszerek sokszorosítása, mentése és feldolgozása csak az arznei-telegram ® jóváhagyásával engedélyezett.