Ösztradiol - alkalmazás, hatás, mellékhatások sárga lista

Alkalmazás

Az ösztradiol a természetes női nemi hormon, az ösztrogén szintetikus formája. A hatóanyagot főként hormonpótló kezelés során alkalmazzák az ösztrogének természetes vagy kóros hiánya által okozott panaszok ellen. Ide tartoznak a menopauza tünetei, a hüvely szárazsága, hüvelyi gyulladás vagy hőhullámok. Az ösztradiolt a csontritkulás megelőzésében a második választásnak tekintik.

gyógyszertan

Farmakokinetika

Az ösztradiol felszívódása az alkalmazás típusától függ, főleg a májban metabolizálódik. A fő metabolitok az ösztriol, az ösztron és azok konjugátumai (glükuronidok, szulfátok), ezek enterohepatikus cikluson mennek keresztül. Az ösztradiol eliminációs felezési ideje a plazmából 1-2 óra. Legtöbbje konjugátum formájában ürül a vizelettel.

adagolás

A terápia lehető legrövidebb időtartama alatt a legalacsonyabb hatásos dózist kell alkalmazni mind az ösztrogénhiány okozta tünetek kezelésének megkezdéséhez, mind pedig annak folytatásához. A méheltávolított vagy posztmenopauzás nők kezelését bármelyik napon meg lehet kezdeni. Ha a beteg még mindig menstruál, a kezelés a vérzés első napján kezdődik.

A terápia kezdete

Az ösztradiol-kezelés bármikor megkezdhető azoknál a postmenopauzás nőknél, akik jelenleg nem részesülnek ösztrogén-kezelésben, csak ösztrogén-terápiában vagy folyamatos kombinált hormonpótló kezelésben (HRT). A szekvenciális ösztrogén-progesztin terápiát folytató nőknek a kezelés megkezdése előtt be kell fejezniük a jelenlegi kezelést. Az előző kezelés befejezését követő első nap (folyamatos alkalmazás esetén) vagy a kezelés szünete utáni első nap (ciklikus alkalmazás esetén) alkalmas az új ösztradiol-kezelési ciklus megkezdésére.

Nem hiszterektomizált betegeknél az ösztradiollal végzett kezelést progesztinnel kell kombinálni 28 napos ciklusonként legalább 12–14 napig, az ösztrogén által kiváltott endometrium hiperplázia kockázatának nagymértékű csökkentése érdekében. Hysterectomizált nőknél progesztogén hozzáadása nem ajánlott, kivéve azokat az eseteket, amikor endometriózist diagnosztizáltak.

Az alkalmazásnak két változata van:

Ciklikusan vagy ciklikusan egymás után: 21 napos kezelés ösztradiollal, majd 7 napos szünet a használatban.
Folyamatos vagy folyamatosan szekvenciális: Az ösztradiol folyamatos használata.

Szájon át történő alkalmazás

Tabletek

Hormonpótló terápia (HRT) a menopauza utáni ösztrogénhiány tüneteire:

0,76-1,53 mg ösztradiolt kell ciklikusan vagy folyamatosan venni minden nap.

Legalább egy hetes szünetet 3 hetente kell tartani.

A csontritkulás megelőzése posztmenopauzás nőknél, akiknél nagy a törések kockázata, akik intoleránsak vagy ellenjavalltak az osteoporosis megelőzésére jóváhagyott más gyógyszerekkel szemben:

Vegyen folyamatosan 2 mg ösztradiolt naponta.

Javasoljuk, hogy az ösztradiolt egészben, elegendő folyadékkal, a nap ugyanabban az órájában vegye be, ha lehetséges.

Transzdermális alkalmazás

sebtapasz

Hormonpótló kezelés (hormonpótló kezelés) a nők ösztrogénhiányos tüneteiben:

A 25 µg/h és 50 µg/h erősségű ösztradiol foltok hetente kétszer (4 vagy 3 nap után) ragadnak a bőrön, és ciklikusan és folyamatosan egyaránt használhatók.

Vannak olyan ösztradiol tapaszok is, amelyek 25 µg/h, 50 µg/h és 75 µg/h erősségűek, amelyek csak hetente egyszer ragadnak a bőrön és folyamatos használatra szolgál.

A kezelést általában a legkisebb erővel kezdik meg.

Ha az ösztrogénhiány tünetei egy-két hónapos kezelés után sem csillapodtak, nagyobb adag adható.

A csontritkulás megelőzése posztmenopauzás nőknél:

Az 50 µg/h, 75 µg/h és 100 µg/h erősségű ösztradiol-tapaszok hetente kétszer (4 vagy 3 nap után) ragadnak a bőrön, és ciklusosan és folyamatosan is használhatók.

Permet:

Hormonpótló terápia (HRT) ösztrogénhiányos tünetek esetén posztmenopauzás nőknél:

A Lenzetto-t naponta egyszer alkalmazzák folyamatosan vagy folyamatosan egymás után.

Kezdő dózisként az alkar száraz és egészséges bőrére naponta egyszer egy puffadást adnak (1 puffadás 1,53 mg ösztradiolnak felel meg). Az adag napi két, legfeljebb három permetezésig növelhető.

Hormonpótló terápia (HRT) a menopauza utáni ösztrogénhiány tüneteire:

Az ösztradiol gélt transzdermálisan alkalmazzák az alsó test száraz és tiszta részén, és folyamatosan vagy ciklikusan alkalmazható. A kezdő adagot a beteg tüneteinek súlyosságától függően kell meghatározni, és napi 0,5-1,0 mg ösztradiol. A klinikai választól függően az adag egyenként beállítható napi 0,5-3 mg ösztradiol között 2-3 ciklus után.

A gél kereskedelmi forgalomban kapható adagoló adagolóban, adagoló szivattyúval vagy egyadagos zacskóban.

ösztrogénhiány miatt a vizelet és a nemi szervek regressziós tüneteinek kezelésére.

Általában 1,5-3,0 mg ösztradiol adagoló gélt használunk ciklikusan vagy folyamatosan naponta egyszer. Az ösztradiol adagoló gélt a lehető legnagyobb területre kell felvinni, lehetőleg a karokon és a vállakon.

Azok a betegek, akiket korábban orális ösztrogénekkel kezeltek, csak a tabletta abbahagyása után egy hét múlva kezdhetik el használni őket, vagy amint a tünetek újra jelentkeznek.

Helyi alkalmazás

Hüvelybetét

Az ösztrogénhiány okozta posztmenopauzás genitális traktus panaszainak helyi kezelése, mint pl B. Atrófiás hüvelygyulladás által okozott száraz hüvely, pruritus vulvaával vagy anélkül:

Az ösztradiol hüvelybetét csak helyi panaszok kezelésére szolgál.

1 hüvelybetétet helyezünk a hüvely hátuljába, és ott hagyjuk 3 hónapig. Ez alatt az idő alatt a betét folyamatosan 7,5 μg ösztradiolt bocsát ki/24 óra alatt. 3 hónap elteltével eltávolítjuk, és szükség esetén újval helyettesíthetjük.

Az ajánlott maximális megszakítás nélküli kezelés időtartama 2 év.

Progesztogén hozzáadása nem ajánlott hüvelyi ösztrogénkészítményekhez, ha a szisztémás ösztrogén expozíció a menopauza utáni normál tartományon belül marad.

Hüvelyi krém

Ösztrogénhiány okozta hüvelyi atrófia kezelésére posztmenopauzás nőknél:

Az ösztradiol hüvelyi krémet applikátorral kell bevezetni.

Lefekvés előtt egy applikátor töltetet (= 2 g krém 0,2 mg ösztradiolnak felel meg) helyezünk be. Az ösztradiol hüvelyi krémet az első héten 48 óránként, azután pedig hetente kétszer kell használni.

A kezelés maximális időtartama 4 hét.

Speciális betegcsoportok:

Gyerekek és fiatalok

Az ösztradiolt gyermekek és serdülők esetében nem szabad alkalmazni.

Idős betegek

Nincsenek adatok arra vonatkozóan, hogy időskorúaknál szükség lenne-e az adag módosítására. Korlátozott tapasztalat áll rendelkezésre a 65 évesnél idősebb nők kezelésében.

Károsodott májműködésű betegek

Az ösztradiolt nem vizsgálták kifejezetten károsodott májműködésű betegeknél. Az ösztradiol ellenjavallt súlyos májbetegségben szenvedő nőknél.

Károsodott vesefunkciójú betegek

Az adag módosítása nem szükséges.

Elfelejtett alkalmazás

Ha kihagy egy adagot, akkor azt pótolni kell, amint a beteg eszébe jut. Kerülni kell a dupla adagot.

Mellékhatások

Az ösztradiol mellékhatásai elsősorban a hormonális hatáson alapulnak - ezért ennek megfelelően változatosak és egyenként nagyon eltérőek. A transzdermális tapaszok alkalmazásakor a mellékhatások általában kevésbé hangsúlyosak, mint azok lenyelése esetén.
Az ösztradiol leggyakoribb mellékhatásai a vérzéssel járó menstruációs tünetek, enyhe allergiás reakciók, fejfájás, gyomor-bélrendszeri panaszok, ödéma és pszichológiai változások, például hangulatváltozások, a nemi vágy növekedése vagy csökkenése, nyugtalanság, idegesség vagy depresszió.

Interakciók

Az ösztrogének metabolizmusát fokozhatják a CYP induktorok. Ide tartoznak a görcsoldók (pl. Fenobarbitál, fenitoin, karbamazepin), fertőzésellenes szerek (pl. Rifampicin, rifabutin, nevirapin, efavirenz) és orbáncfű (Hypericum perforatum). A ritonavir és a nelfinavir szteroid hormonokkal egyidejűleg alkalmazva indukáló tulajdonságokkal rendelkeznek, bár valójában erős gátlók.

Klinikailag a megnövekedett anyagcsere csökkentheti az ösztradiol hatását, és ezáltal a méh vérzési mintázatának változását.

Ha ösztradiolt vaginálisan adnak be, a klinikailag releváns gyógyszerkölcsönhatások nem valószínűek, mivel csak minimális szisztémás felszívódásra lehet számítani.

Transzdermális alkalmazás esetén a máj első passz hatását megkerülik, így a transzdermálisan alkalmazott ösztrogéneket kevésbé befolyásolhatják az enziminduktorok.

A metabolizáló enzimek működését gátló gyógyszerek, mint pl A B. ketokonazol és a ciklosporin fokozhatja az ösztradiol mono hatását.

Ellenjavallat

Meglévő vagy korábbi emlőrák vagy ennek megfelelő gyanú
Ösztrogénfüggő rosszindulatú daganat vagy ennek megfelelő gyanú (pl. Endometrium rák)
Diagnosztikailag megmagyarázhatatlan vérzés a nemi szervek területén
Kezeletlen endometrium hiperplázia
Korábbi vagy fennálló vénás thromboemboliás betegségek (mélyvénás trombózis, tüdőembólia)
Ismert trombofil betegségek (pl. Protein C, protein S vagy antithrombin hiány)
Meglévő vagy újabb artériás thromboemboliás betegségek (pl. Angina pectoris, myocardialis infarctus)
Akut májbetegség vagy korábbi májbetegség, amennyiben a vonatkozó májenzimértékek nem normalizálódtak
Ismert túlérzékenység a hatóanyaggal vagy bármely más összetevővel szemben
Porfiria

Terhesség/szoptatás

Az ösztradiol terhesség alatt ellenjavallt. Ha az ösztradiol-kezelés alatt terhesség következik be, a kezelést azonnal le kell állítani.

Ha a magzat véletlenül ösztrogén hatásának van kitéve, nem várható teratogén vagy fetotoxikus hatás.

Szoptatás

Az ösztradiol ellenjavallt szoptatás alatt.

Vezetési képesség

Az ösztradiol nincs hatással a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre.

További információk a megfelelő szakinformációkban találhatók.

Tippek

Az előnyök értékelése

A Stiftung Warentest igazolja, hogy az ösztradiol hasznos a stresszes menopauza tüneteinek kezelésében. A hatóanyagot legalább ideiglenesen kombinálni kell a progesztinekkel. Ezenkívül az ösztradiollal végzett hormonpótló kezelésnek csak 1-2 évig van értelme, a hatóanyag nem alkalmas hosszú távú kezelésre.