PharmaWiki - SGLT2 inhibitorok
Az SGLT2 inhibitorok olyan antidiabetikus szerek, amelyek csökkentik a vércukorszintet, és a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére szolgálnak. A glükóz fokozott kiválasztódásához vezetnek a vizelettel, és más antidiabetikus szerektől eltérően hatásuk független az inzulintól. Az SGLT2 inhibitorok csökkenthetik a testtömeget is. A hatások a nátrium-glükóz kotranszporter 2 (SGLT2) gátlásán alapulnak, amelyek felelősek a glükóz visszaszívódásáért a vizeletből a véráramba. A lehetséges nemkívánatos hatások többnyire a vizeletben megnövekedett glükózkoncentráció következményei. A leggyakoribb mellékhatások a hüvelyi rigó nőknél, a hüvelygyulladás férfiaknál, húgyúti fertőzések, gyakori vizelés és fokozott vizelés.
Az SGLT2 gátlók új csoportjának első hatóanyagaként a dapagliflozint (Forxiga®) 2012-ben hagyták jóvá az EU-ban. Ma már több gyógyszer van a piacon világszerte (lásd alább).
Szerkezet és tulajdonságok
Az SGLT2 inhibitorok a florizinből származnak, a O-Glükozid és természetes anyag, amelyet először 1835-ben izoláltak az almafa kérgéből. Maga a florizin alkalmatlan a cukorbetegség kezelésére, mert nem szelektív az SGLT2 kotranszporter számára, és nem kielégítő az orális biohasznosulása. Az emésztőrendszerben lévő glükozidázok enzimatikusan hidrolizálják.
Az SGLT2 inhibitorok (ATC A10BX) vércukorszint-csökkentő és antidiabetikus tulajdonságokkal rendelkeznek. Hatásuk a glükóz vizelettel történő fokozott kiválasztódásán alapul. Ezek a nátrium-glükóz kotransporter 2 szelektív inhibitorai (S.gyalázat-Egyenlőucose Co-Transporter 2, SGLT2). Ez a transzporter felelős a nefron proximális tubulusában a glükóz újrafelszívódásáért.
Az SGLT2 inhibitorok szelektívek és nem gátolják az SGLT1 transzportert, amely felelős a glükóz felszívódásáért a belekben és más szervekben fordul elő. A gyógyszercsoport különlegessége, hogy más antidiabetikus gyógyszerekkel ellentétben a hatásmechanizmus független az inzulintól. Az SGLT2 gátlók csökkenthetik a testsúlyt is, mert úgymond kiürítik a kalóriákat a testből.
Néhányat az 1-es típusú cukorbetegség kezelésére is használnak. Ez inzulinokkal kombinálva.
A szakorvosi információk szerint. A gyógyszereket általában naponta egyszer, reggel veszik be.
A következő hatóanyagok engedélyezettek:
- Kanagliflozin (Invokana®)
- Dapagliflozin (Forxiga®)
- Empagliflozin (Jardiance®)
- Ertugliflozin (Steglatro®)
- Ipragliflozin (Suglat®, első regisztráció 2014-ben Japánban)
- Tofogliflozin (Apleway®, Deberza®, első regisztráció 2014-ben Japánban)
Klinikai jelöltek vagy prekurzorok jóváhagyás nélkül:
- Remogliflozin (GSK)
- Szergliflozin
- T-1095 (előd)
- Florizin (prekurzor)
Az SGLT2 gátlók túlérzékenység esetén ellenjavallt. Az elővigyázatossági intézkedésekről és a gyógyszerkölcsönhatásokról szóló teljes információ az anyagtól függ, és megtalálható a gyógyszerekkel kapcsolatos szakirodalomban.
A lehetséges nemkívánatos hatások többnyire a vizeletben megnövekedett glükózkoncentráció következményei. A leggyakoribb mellékhatások a hüvelyi rigó nőknél, a hüvelygyulladás férfiaknál, húgyúti fertőzések, gyakori vizelés és fokozott vizelés. A hipoglikémia ritka, de előfordulhat más antidiabetikus szerekkel kombinálva. A vízveszteség miatt a kiszáradás lehetséges olyan későbbi tünetekkel, mint a szédülés és az alacsony vérnyomás.
irodalom
- Gyógyszeripari termékinformációk (CH, USA, EMA)
- Chao E.C., Henry R.R. Az SGLT2 gátlás - új stratégia a cukorbetegség kezelésében. Nat Rev Drug Discov, 2010, 9 (7), 551-9 Pubmed
- Cuypers J., Mathieu C., Benhalima K. SGLT2 inhibitorok: új osztály az SGLT2 inhibitorok 2-es típusú cukorbetegségének kezelésére a klinikai gyakorlatban. Acta Clin Belg, 2013, 68 (4), 287-93 Pubmed
- Cangoz S. és mtsai. A vese, mint az antidiabetikus gyógyszerek új célpontja: SGLT2 inhibitorok. J Clin Pharm Ther, 2013, 38 (5), 350-9 Pubmed
- Ghosh R.K., Ghosh S.M., Chawla S., Jasdanwala S.A. SGLT2 inhibitorok: egy új kialakuló terápiás osztály a 2-es típusú diabetes mellitus kezelésében. J Clin Pharmacol, 2012, 52 (4), 457-63 Pubmed
- Hasan F.M., Alsahli M., Gerich J.E. Az SGLT2 inhibitorok a 2-es típusú cukorbetegség kezelésében. Diabetes Res Clin Pract, 2014, 104 (3), 297-322 Pubmed
- Misra M. SGLT2 inhibitorok: ígéretes új terápiás lehetőség a 2-es típusú diabetes mellitus kezelésében. J Pharm Pharmacol, 2013, 65 (3), 317-27 Pubmed
- Washburn W.N. Nátrium-glükóz társ-transzporter 2 (SGLT2) inhibitorok: új antidiabetikus szerek. Szakértői vélemény Ther Pat, 2012, 22 (5), 483-94 Pubmed
Összeférhetetlenség: Nincs/Független. A szerzőnek nincs kapcsolata a gyártókkal, és nem vesz részt az említett termékek értékesítésében.
Online PharmaWiki Answers tanácsadó szolgálatunk örömmel válaszol a gyógyszeres kezeléssel kapcsolatos kérdéseire.
Támogassa a PharmaWiki adományával!