Progesztin sárga lista
A progesztinek a női nemi hormonok, amelyeket a terhesség megteremtésére és fenntartására használnak. Főleg hormonális fogamzásgátlókban használják, de menstruációs rendellenességek és posztmenopauza esetén is.
Alkalmazás
A progesztinek a női nemi hormonokhoz tartoznak, és az ösztrogénekkel együtt szinte az összes női reproduktív folyamatra hatnak. Minden gesztagén dózisfüggő módon elnyomja az ovulációt és gátolja a cső mozgékonyságát. A gesztagéneket elsősorban fogamzásgátlásra használják. Ez végezhető monoterápiaként vagy kombinált terápiaként ösztrogénekkel együtt. A progesztogéneket ösztrogénekkel együtt pótmennyiségként is használják a menopauza idején a tünetek enyhítésére. Ezenkívül néhány progesztint menstruációs ciklus rendellenességeiben alkalmaznak.
Progesztinek ösztrogénnel kombinálva orális fogamzásgátlókként
Progesztin monopreparátumok
A csak progesztogént tartalmazó készítmények közé tartozik a depó készítmény és 4 orális, kizárólag progesztogént tartalmazó készítmény, amelyeket fogamzásgátláshoz használnak.
A medroxiprogeszteront depot gesztagénként használják hosszú távú fogamzásgátláshoz (3 hónap) olyan nőknél, akik nem tolerálják a fogamzásgátlás egyéb módszereit, vagy akik alkalmatlanok az orális fogamzásgátlókhoz.
A hormonális fogamzásgátláshoz szájon át alkalmazott, kizárólag progesztogént tartalmazó készítmények a dienogeszt hatóanyagot tartalmazzák. A sürgősségi fogamzásgátlásban az Ulipristal szelektív progeszteron receptor antagonista mellett a tiszta progesztin levonorgesztrelt használják.
Orális progeszteron-kiegészítők
Az orális progeszteron készítményeket a menopauza utáni hormonterápiában használják ösztrogénekkel. Azoknál a nőknél használják az endometrium védelmét, akiket nem méheltávolítottak el. Az orális progeszteront luteális elégtelenség esetén is alkalmazzák.
Helyileg alkalmazott progeszteron
Hüvelygélként történő alkalmazás esetén a progeszteront a progeszteron kezelésében használják a luteális fázis támogatására felnőtteknél az asszisztált reprodukció keretében. A progeszteront tartalmazó progeszteront tartalmazó gélt az esszenciális premenstruációs mastodynia kezelésére használják.
Klormadinon
A klormadinont progesztogénhiányra (amenorrhoea, diszfunkcionális vérzés és szabálytalan ciklusok) engedélyezték.
Dienogest
A Dienogest kizárólag az endometriózis kezelésére szolgál.
hatás
A gesztagének gátolják az endometrium ösztrogén-indukálta proliferációját, és szekréciós fázist indukálnak. Minden progesztin dózisfüggő módon elnyomja az ovulációt és gátolja a cső mozgékonyságát. Terhesség alatt a progeszteron és a 17α-progeszteron immobilizálja a méhet.
A gesztagéneket természetes progeszteronként vagy szintetikus gesztagénekként használják, amelyek természetes progesztinekből származnak. Valamennyi származék közös az androgén és ösztrogén hormonhatásokra gyakorolt különféle további hatásokkal.
- Antisztrogén gesztagéneket, például progeszteront vagy dienogesztet használnak pattanásokra, de seborrhea és hirsutismusra is.
- Az androgén parciális hatású gesztagének, például a 19-nortesztoszteron-származékok, a noretisteron, a levonorgesztrel, a gestodén, a norgestimate, a lynestrol és a 3-keto-desogestrel, pozitív hatással vannak a libidó rendellenességeire.
- Az antiandrogén hatású gesztagének, azaz a klormadinon-acetát, a megestrol-acetát, a drospirenon és a dienogeszt pozitívan hatnak a pattanásokra.
- A kifejezett antimineralcortikoid hatású gesztagének, mint például a drospirenon, amely spironolaktonból származik, fogamzásgátlókban nem eredményeznek súly- növekedést a víz- és sótartás miatt.
Mellékhatások
A ciklusnak megfelelő alkalmazás esetén a mellékhatások alacsony dózisokban ritkák. Hosszú távú alkalmazása az ovuláció, az olyan pszichés és fizikai rendellenességek gátlásához vezethet, mint a libidó elvesztése, fejfájás és hányinger, hányás és feszültségfájdalom az emlőmirigyben. A jótékony hatásokhoz hasonlóan az egyes gesztagének mellékhatásainak körét is befolyásolják a részleges hatások.
- A parciális ösztrogén hatású gesztagének, mint például a noretisteron és a lynestrenol, gyakran emlő érzékenységet és ödémát okoznak.
- Az androgén parciális hatású progesztogének, például a 19-nortesztoszteron-származékok, a noretisteron, a levonorgestrel, a gestodene, a norgestimate, a lynestrol és a 3-keto-desogestrel hajhulláshoz vezethetnek. Kockázati tényezőket képeznek a szív és a keringés szempontjából, és negatívan befolyásolhatják a máj anyagcseréjét és a véralvadást.
- Antiandrogén hatású gesztagének, azaz a klormadinon-acetát, a megestrol-acetát, a drosiprenon és a dienogeszt libidó-problémákhoz és hangulatváltozásokhoz vezethetnek.
- A klóradinon, a medroxiprogeszteron és a megestrol-acetát 17a-hidroxi-származékai glükokortikoid hatást fejtenek ki a kortizollal való hasonlóságuk miatt. Ödémához vezethetnek.
Interakciók
Az enziminduktorok, például a barbiturátok, a karbamazepin, a fenitoin, a rifampicin vagy az orbáncfű kivonatok felgyorsítják a progesztinek biotranszformációját, ezért csökkenthetik a fogamzásgátló hatást.
Ellenjavallat
Az összes gesztagén ellenjavallata súlyos májkárosodás, hiperbilirubinémia és tromboembóliás betegségek. Az androgén tulajdonságú gesztagének ellenjavallt terhesség alatt, mivel a női magzatok férfiasodásához vezethetnek. Hasonlóképpen, antiandrogén komponenssel rendelkező gestagéneket nem szabad terhesség alatt alkalmazni, mivel a férfi magzatok feminizálódása fennáll.
Hatóanyagok
A különféle terápiásán alkalmazott gestagének a következő csoportokra oszthatók.