Promethazine - alkalmazás, hatás, mellékhatások sárga lista
A prometazin a neuroleptikumok hatóanyag-csoportjába tartozik, és többnyire antihisztaminként használják akut allergiás reakciók esetén.
Alkalmazás
A prometazin fenotiazin és hisztamin H1 receptor antagonista. Antihisztaminként használják akut allergiás reakciók esetén. Mivel hányáscsillapító hatása is van, hányinger és hányás kezelésére, valamint a kinetózisok megelőzésére is alkalmas.
Nyugtató-hipnotikus hatása miatt korlátozott mértékben alvássegítőként is használható, és a nyugtalanság és az izgatottság kezelésének eszköze pszichiátriai betegségekben. Korábban a prometazint pszichózisok esetén is alkalmazták. Szűk terápiás hatótávolsága és a mellékhatások magas kockázata miatt azonban hipnotikusként ma már csak a második választás.
gyógyszertan
Farmakodinamika (hatás)
A legtöbb fenotiazinhoz hasonlóan a prometazin is antagonista hatást fejt ki az α-adrenerg, szerotonerg, hisztamin (H1) és muszkarin receptorokra az egész testben. Ez létrehozza az antiallergén hatást, és valószínűleg az émelygés és hányás elleni hatékonyságot is.
A hatóanyag nyugtató, antipszichotikus hatását valószínűleg antidopaminerg tulajdonságainak köszönheti. Szinapszisokban antagonizálja a dopamin által közvetített neurotranszmissziót. Feltehetően gátolja a posztszinaptikus dopamin receptorokat is, és hatással van más aminokra, például a GABA-ra (gamma-amino-vajsav) és a peptidekre, például a P anyagra vagy az endorfinokra. A pontos mechanizmus azonban még nem ismert.
Farmakokinetika
A prometazin az orális alkalmazás körülbelül 88% -áig felszívódik. Mindazonáltal kifejezett first-pass hatásnak van kitéve, ezért alacsony a biológiai hozzáférhetősége. A maximális plazmakoncentráció az adagolástól függően körülbelül 1,5-3 óra múlva éri el. Intramuszkuláris alkalmazás esetén a maximális plazmakoncentráció eléréséig eltelt idő 4 órára nő. A felezési idő 10–12 óra. A prometazin a májban ürül.
adagolás
A hatóanyag 20 mg vagy 25 mg orális adagolású cseppekben vagy 50 mg ampullák intramuszkuláris injekcióhoz kapható. Az adagolás az indikációtól függ:
- Az esti pszichiátriai betegségek összefüggésében a nyugtalanság és izgatottság kezelésére 20-30 mg-ot ajánlanak. Ha a kívánt hatás nem jelentkezik, akkor reggel és délben 10 mg-ra, este pedig 10-20 mg-ra növelhető. A maximális adag napi 20 mg ötszöröse (100 mg maximális napi adagnak felel meg). Rövid távú, napi 40-500-szoros prometazin-emelés is lehetséges.
- Alvási rendellenességek esetén 20-50 mg dózis ajánlott éjszaka. A maximális adag legfeljebb 1 mg prometazin/testtömeg-kilogramm.
- 20-30 mg prometazin ajánlott antiemetikus kezelésre. Hosszan tartó kezelés esetén 10-20 mg prometazint kell adni naponta kétszer.
- Az allergiás betegségeket és reakciókat többnyire 25 mg prometazint tartalmazó injekciós oldatokkal kezelik. A kezelést két óra elteltével meg lehet ismételni, de nem haladhatja meg a 100 mg prometazin maximális napi adagját.
- Gyermekek és serdülők esetében a maximális napi adag 0,5 mg hatóanyag/testtömeg-kilogramm.
Mellékhatások
Az alábbiakban felsoroljuk a lehetséges mellékhatásokat gyakoriságuk szerint:
Nagyon gyakran
- Fáradtság a szedációig
- Száraz száj
- A nyálka megvastagodása a nyálelválasztás zavarával
- ortosztatikus keringési problémák
- paradox vérnyomásesés.
Ismeretlen gyakoriságú mellékhatások
- Eldugult orr érzése
- fokozott szemnyomás
- Látászavarok => szállászavarok
- izzad
- fokozott szomjúságérzet
- Súlygyarapodás
- átmeneti vizelési rendellenességek
- Székrekedés
- szexuális diszfunkció
- A QT-intervallum megnyúlása az EKG-ban
- Vezetési zavarok a szívben
- Szívritmuszavar => Torsades de Pointes; nagyon ritkán (a kezelés azonnali abbahagyása szükséges)
- Súlyosbodás meglévő légzési rendellenességekkel
- Leukopénia
- Epeúti obstrukció
- Hőmérséklet-emelkedés
- A bőr fényérzékenysége a súlyos bőrreakciókig
- allergiás bőrreakciók
- Galactorrhea
- Porfiria
- alvászavarok
- Zavart állapotok
- általános nyugtalanság
- Légzési rendellenességek
- Agranulocytosis
- Trombózis
- Rohamok
- malignus neuroleptikus szindróma (nagyon ritka)
- Korai diszkinéziák
- Kábítószer által kiváltott Parkinson-szindróma
- Tardív diszkinézia
- Lerakódások vagy pigmentáció a szaruhártyában és a lencsében
- az izgalom paradox állapotai remegéssel, ingerlékenységgel, álmatlansággal és hangulatokkal.
Interakciók
Bizonyos gyógyszerek növelhetik a prometazin mellékhatásait. Ezek tartalmazzák:
- Központi depresszív hatású gyógyszerek, mint altatók és nyugtatók, fájdalomcsillapítók, egyéb pszichotrop gyógyszerek, bizonyos allergiák
- antikolinerg gyógyszerek, antidepressziós gyógyszerek vagy atropin.
- MAO-gátlók
- Epinefrin/adrenalin => vérnyomásesés
- vérnyomáscsökkentő gyógyszerek
- Epilepszia elleni gyógyszerek
- Olyan szerek, amelyek meghosszabbíthatják a QT intervallumot az EKG-n
- Az antibiotikumok, mint az eritromicin
- Maláriaellenes szerek
- Káliumszint-csökkentő szerek
- gyógyszerek, amelyek gátolják a máj lebontását.
Ellenjavallat
A prometazinnal végzett kezelés ellenjavallt a következő esetekben:
- Túlérzékenység különösen a neuroleptikumokkal és a fenotiazinokkal szemben
- alkohol, altatók, fájdalomcsillapítók és pszichotrop gyógyszerek akut mérgezése
- Súlyos vérsejt- és csontvelőkárosodás
- Keringési sokk vagy kóma
- Két év alatti gyermekek.
A prometazin csak a következő betegségek esetén adható a kockázatok és előnyök alapos mérlegelése után:
- Leukopenia vagy a hematopoietikus rendszer egyéb betegségei
- súlyos máj- és vesebetegség
- Szívkárosodás
- Hipotenzió és ortosztatikus diszreguláció
- Szerves agyi rendellenességek és epilepsziás rohamok története
- nem farmakogén Parkinson-szindróma
- glaukóma
- Pylorus stenosis
- Prosztata hipertrófia
- Vizelet-visszatartás
- Korai terhesség.
Alternatívák
Az indikációtól függően más antiemetikumok, antihisztaminok vagy altatók is alkalmazhatók.
Terhesség/szoptatás
Eddig nem ismertek malformációs kockázatok. A prometazint azonban nem szabad terhesség korai szakaszában alkalmazni, mivel a légzési depresszió kockázata nem zárható ki. Még akkor is, ha szoptat, csak orvosával folytatott konzultációt követően szabad beadni.
Vezetési képesség
A prometazin csökkentheti a reakciókészséget. Ezért legalább a kezelés első napjaiban nem szabad gépet vagy járművet használni, és kerülni kell a közúti forgalomban való részvételt.