Prospect Zeplan (R) 40mg x 2blist
Prospect Zeplan (R) 40mg x 2blist. x 14cpr.film ARM
Egy filmtabletta 10 mg szimvasztatint és segédanyagokat tartalmaz: laktóz-monohidrát, butil-hidroxi-anizol, aszkorbinsav, vízmentes citromsav, mikrokristályos cellulóz, előzselatinizált keményítő, magnézium-sztearát, Opadry 33G24737.
Egy filmtabletta 20 mg szimvasztatint és segédanyagokat tartalmaz: laktóz-monohidrát, butil-hidroxi-anizol, aszkorbinsav, vízmentes citromsav, mikrokristályos cellulóz, előzselatinizált keményítő, magnézium-sztearát, Opadry 39G22514.
Egy filmtabletta 40 mg szimvasztatint és segédanyagokat tartalmaz: laktóz-monohidrát, butil-hidroxi-anizol, aszkorbinsav, vízmentes citromsav, mikrokristályos cellulóz, előzselatinizált keményítő, magnézium-sztearát, Opadry 33G26729.
Farmakoterápiás csoport: lipidszint-csökkentő gyógyszerek; hipokoleszterinémiás és hipotrigliceridémiás szerek, HMG-CoA reduktáz inhibitorok.
Ischaemiás szívbetegségben szenvedő betegeknél, akiknek koleszterinszintje meghaladja az 5,5 mmol/l-t, a Zeplan a következőkre javallt:
- a mortalitás kockázatának csökkentése;
- a szívkoszorúér-betegség és a nem letális miokardiális infarktus okozta halálozás kockázatának csökkentése;
- a miokardiális revaszkularizációs eljárások szükségességének csökkentése (koszorúér bypass és perkután transzluminális koszorúér angioplasztika);
- a koszorúér-érelmeszesedés progressziójának lassítása, beleértve az új elváltozások és a teljes elzáródások megjelenésének csökkentését.
A Zeplan diétás kiegészítő gyógyszerként jelzi az emelkedett összkoleszterin, LDL-koleszterin, apolipoprotein B és trigliceridek csökkentését primer hiperkoleszterinémiában, heterozigóta családi hiperkoleszterinémiában vagy vegyes hiperlipidémiában szenvedő betegeknél.
A szimvasztatin emeli a HDL-koleszterint, ezért csökkenti az LDL-koleszterin/HDL-koleszterin szintjét
és az összes koleszterin/HDL-koleszterin.
Mint minden koleszterinszint-csökkentő terápia esetében, a kezelés kezdetekor minden kockázati tényezőt értékelni kell.
Homozigóta családi hiperkoleszterinémia
A Zeplan az étrend és egyéb nem farmakológiai intézkedések kiegészítéseként javallt az összkoleszterin, az LDL-koleszterin és az apolipoprotein B emelkedett szintjének csökkentésére homozigóta familiáris hiperkoleszterinémiában szenvedő betegeknél, ha az ezekre az intézkedésekre adott válasz nem megfelelő.
- túlérzékenység a szimvasztatinnal vagy a termék bármely segédanyagával szemben;
- aktív májbetegség vagy a szérum transzaminázainak megmagyarázhatatlan tartós növekedése;
- terhesség és szoptatás (lásd 4.6.); fogamzóképes nők, nem hormonális módszerekkel történő megfelelő védelem hiányában;
- egyidejű kezelés itrakonazollal, ketokonazollal, antiprotézisekkel (lásd 4.5).
Bár a szimvasztatin csökkenti a triglicerid szintet, ez nem javallt olyan hiperlipidémiákban, amelyek főleg hipertrigliceridémiában nyilvánulnak meg (I., IV. És V. típusú hiperlipidémiák).
A Zeplan-kezelés megkezdése után a szérum transzaminázok kismértékű és tünetmentes átmeneti növekedése előfordulhat, ami nem igényli a kezelés abbahagyását. Nincs bizonyíték arra, hogy ezek a változások a szimvasztatinnal szembeni túlérzékenység miatt következnének be. Javasoljuk, hogy a máj megkezdését minden betegnél végezzék el a kezelés megkezdése előtt, valamint a kezelés ideje alatt (pl. Évente kétszer) az első évben, vagy legalább egy évvel a dózis növelése után. A napi 80 mg szimvasztatin adagban részesülő betegeket negyedévente vizsgálják. Különös figyelmet fordítanak azokra a betegekre, akiknek megemelkedett a szérum transzaminázszintje, és ezeknél a betegeknél a vizsgálatokat gyakran megismétlik. Ha a transzaminázok szintje növekszik, különösen, ha meghaladja a normálérték felső határának háromszorosát, és a növekedés tartós, a Zeplan-kezelést abbahagyják.
A Zeplant körültekintően kell alkalmazni olyan betegeknél, akik nagy mennyiségű alkoholt fogyasztanak és/vagy kórtörténetében májbetegség szerepel. Az aktív májbetegség vagy az emelkedett transzaminázszintek ellenjavallatok a szimvasztatin alkalmazására.
Gyógyszeres kezelés hiányában az idősödés következtében az idő múlásával megjósolható a lencse opacifikációjának gyakorisága. A jelenlegi adatok nem mutatják a szimvasztatin káros hatásait a lencsén.
Gemfibrozil és más fibrátok, niacin lipidcsökkentő adagokban (1 g/nap). Ezek a gyógyszerek növelik a myopathia kockázatát, ha szimvasztatinnal együtt alkalmazzák, valószínűleg azért, mert myopathiát okozhatnak, és önmagában monoterápiaként adva (lásd 4.4). Nincs bizonyíték arra, hogy ezek a gyógyszerek megváltoztatnák a szimvasztatin farmakokinetikáját.
A szimvasztatin nem gátolja a CYP3A4-et, ezért nem befolyásolja az ezen úton metabolizálódó gyógyszerek plazmakoncentrációját. A szimvasztatin a CYP3A4 szubsztrátja. Az erős CYP3A4 inhibitorok növelhetik a myopathia kockázatát azáltal, hogy növelik a HMG-CoA reduktáz inhibitorok plazmakoncentrációját. Ezek a gyógyszerek a következők: ciklosporin, itrakonazol, ketokonazol, eritromicin, klaritromicin, HIV proteáz inhibitorok és nefazodon.
A grapefruitlé egy vagy több komponenst tartalmaz, amelyek gátolják a CYP3A4-et. A mérsékelt fogyasztás (pl. 240 ml naponta) hatása minimális (a gátló aktivitás növekedése a HMG-CoA reduktázra 13%), és nincs klinikai jelentősége. Nagy mennyiségeket (napi 1 l fölött) kerülni kell, mert ezek jelentősen megnövelik a HMG-CoA reduktáz gátló aktivitását.
A szimvasztatin digoxinnal történő együttes alkalmazása a digoxin plazmakoncentrációjának enyhe (0,3 ng/ml alatti) növekedését eredményezi.
A szimvasztatin fokozhatja a kumarin antikoagulánsok hatását. Antikoaguláns terápiában részesülő betegeknél a protrombin időt a szimvasztatin és a
gyakran a Zeplan-kezelés kezdetén, a protrombin idő esetleges változásainak kimutatása céljából A stabil protrombin idő elérése után a betegeket a
az antikoaguláns kezelés szokásos intervallumai. Ha a szimvasztatin adagja megváltozik, meg kell ismételni a kezdeti eljárást.
A szimvasztatin és más HMG-CoA reduktáz-gátlók esetenként myopathiát okozhatnak, izomfájdalommal vagy gyengeséggel, amely a kreatin-foszfokináz (CPK) jelentős növekedésével jár (a normál felső határ 10-szerese). A myoglobinuria miatt másodlagos veseelégtelenséggel járó rabdomiolízis ritkán fordulhat elő.
Myopathia a gyógyszerkölcsönhatások miatt
A myopathia előfordulása és súlyossága megnő a HMG-CoA reduktáz inhibitorok és myopathiát okozó gyógyszerek, például a gemfibrozil és más fibrátok vagy a niacin (nikotinsav) alacsony dózisú (1 g/nap) adagolásával.
Ezenkívül a myopathia kialakulásának kockázata növekszik a HMG-CoA reduktáz inhibitorok plazmaszintjének növekedésével. A szimvasztatint és más HMG-CoA reduktáz inhibitorokat a citokróm P450 3A4 (CYP3A4) metabolizálja. Bizonyos gyógyszerek, amelyek terápiás dózisban jelentős gátló hatást gyakorolnak erre az anyagcsere útra, jelentősen megnövelhetik a HMG-CoA reduktáz inhibitorok plazmakoncentrációját, ezáltal növelve a myopathia kockázatát. Ezek a gyógyszerek: ciklosporin, azol eredetű gombaellenes szerek (itrakonazol és ketokonazol), makrolid antibiotikumok (eritromicin és klaritromicin), HIV proteáz inhibitorok és antidepresszáns nefazodon.
Általános intézkedések a myopathia kockázatának csökkentésére
A Zeplan-t szedő betegeket figyelmeztetni kell a myopathia kialakulásának kockázatára és a megmagyarázhatatlan izomfájdalom, lassúság vagy izomgyengeség jelentésének szükségességére. A megmagyarázhatatlan izomtünetekkel rendelkező betegeknél a normális érték felső határának 10-szerese fölötti CPK-szint myopathiára utal. A myopathia gyanúja vagy diagnózisa esetén a Zeplan alkalmazását fel kell függeszteni.
A veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, amelyeket általában a cukorbetegség szövődményének tekintenek, fokozott a rhabdomyolysis kockázata. Ezekben a betegeknél a szimvasztatin dózisának növelése óvatosságot igényel. Továbbá, mivel a kezelés rövid idejű abbahagyásának nincsenek káros hatásai, a Zeplan alkalmazását néhány nappal a műtét előtt, vagy egy súlyos orvosi vagy műtéti esemény bekövetkezésekor abbahagyják.
Intézkedések a gyógyszerkölcsönhatások miatti myopathia kockázatának csökkentésére
A potenciálisan kölcsönhatásba lépő gyógyszerrel kombinált Zeplan-kezelés esetén az orvosnak fel kell mérnie a lehetséges előnyöket és kockázatokat, és szorosan figyelemmel kell kísérnie a beteget, különösen a kezelés első hónapjaiban és mindkét gyógyszer adagolása utáni időszakában. A CPK időszakos meghatározása ajánlott. Kerülni kell a Zeplan fibrátokkal vagy niacinnal történő egyidejű alkalmazását, mivel a fokozott lipidcsökkentő hatás előnyeit ellensúlyozza a myopathia fokozott kockázata.
A fibrátok vagy a niacin és az alacsony dózisú szimvasztatin kombinációját rövid távú, myopathia nélküli klinikai vizsgálatokban alkalmazták. Ezeknek a gyógyszereknek a HMG-CoA reduktáz inhibitorokkal történő kombinációja az LDL-koleszterin csekély csökkenését okozza, de a triglicerid szint csökkenése és a HDL-koleszterin növekedése jelentős lehet. Ha ezeknek a gyógyszereknek az egyikét kombinálni kell a Zeplannal, akkor előnyösebb a niacin, amely hajlamos a myopathia alacsonyabb kockázatára.
A Zeplan-t ciklosporinnal, fibrátokkal vagy niacinnal kombinációban kezelt betegeknél a szimvasztatin adagja nem haladhatja meg a napi 10 mg-ot, mivel a myopathia kialakulásának kockázata nagy dózisok esetén növekszik. A Zeplan együttadása itrakonazollal, ketokonazollal, eritromicinnel, klaritromicinnel, HIV proteázgátlókkal vagy nefazodonnal nem ajánlott. Ezekkel az általában rövid életű gyógyszerekkel történő kezelés során a Zeplan alkalmazását leállítják.
A CYP3A4-et jelentősen gátló hatással bíró egyéb gyógyszerek egyidejű alkalmazását kerülni kell, hacsak a kombinált kezelés előnyei nem haladják meg a megnövekedett kockázatot.
A szimvasztatin biztonságosságát és hatásosságát gyermekeknél nem igazolták. A Zeplan nem ajánlott gyermekgyógyászati alkalmazásra.
A Zeplan terhesség alatt ellenjavallt. Mivel az érelmeszesedés krónikus folyamat, a Zeplan terhesség alatti abbahagyása kisebb hatással lehet a hiperlipidémia hosszú távú kezelésének eredményeire. Ezenkívül a koleszterin és a koleszterin bioszintézis útjának más termékei a magzat fejlődésének alapvető elemei, beleértve a szteroidok és a sejtmembránok szintézisét. Mivel a HMG-CoA reduktáz inhibitorok, ideértve a szimvasztatint is, képesek csökkenteni a koleszterin szintézisét és esetleg a koleszterin bioszintézis útjának egyéb termékeit, a Zeplan ellenjavallt terhességben és fogamzóképes nőkben, kivéve a hatékony nem hormonális fogamzásgátlók. A Zeplan-kezelés abbahagyása és a fogantatás között egy hónapnak kell eltelnie. Ha a betegek a kezelés alatt teherbe esnek, a Zeplan-kezelést abba kell hagyni, és figyelmeztetni kell a magzatot fenyegető lehetséges kockázatra.
Mivel a terhesség biztonságosságát nem igazolták, és a szimvasztatin-kezelésnek terhességben nincs nyilvánvaló előnye, a Zeplan-kezelést terhesség után azonnal le kell állítani.
Az anyatejbe történő kiválasztódásra vonatkozó adatok hiányában a Zeplan nem adható szoptató nőknek.
A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek
A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket nem befolyásolták.
Dózisok és az alkalmazás módja
A Zeplant szájon át adják be. A betegeknek a Zeplan-kezelés előtt és az alatt a szokásos koleszterinszint-csökkentő étrendet kell követniük.
Az iszkémiás szívbetegségben szenvedő betegek kezdeti adagja 20 mg szimvasztatin/nap, egyszeri adagként, este adható be. Szükség esetén az adag módosítását legalább négy hetes időközönként, legfeljebb napi 80 mg-ig, este adják be, egyetlen adagban, a koleszterin alakulásától függően.
Ha az LDL-koleszterin szint 1,94 mmol/l (75 mg/dl) alá csökken, vagy az összkoleszterin 3,6 mmol/l (140 mg/dl) alá csökken, a szimvasztatin adagját csökkenteni kell.
Az ajánlott kezdő adag 10 mg szimvasztatin/nap, este adva. A napi adag 10-80 mg szimvasztatin/nap, egyszeri adagként, este adva. A Zeplan-kezelésre adott fontos válasz már az első két hét végén megjelenik, és a maximális terápiás válasz 4-6 hetes kezelés után jelentkezik. A válasz a kezelés folytatásakor fennmarad. Ha a Zeplan-kezelést abbahagyják, az összkoleszterin visszatér a kezelés előtti szintre. Az adag módosítása a fenti modell szerint történik (lásd Ischaemiás szívbetegség) .
Homozigóta családi hiperkoleszterinémia
Az ajánlott adagok a homozigóta familiáris hiperkoleszterinémiában szenvedő betegek számára
Napi 40 mg szimvasztatin egy adagban, este vagy 80 mg szimvasztatin naponta, három adagban: 20 mg reggel, 20 mg ebéd és 40 mg este. A Zeplant a lipidek csökkentésére szolgáló egyéb intézkedésekkel együtt alkalmazzák, vagy ha ilyen kezelések nem állnak rendelkezésre.
A Zeplan hatékony monoterápiában vagy epesav kelátokkal kombinálva. A Zeplannal egyidejűleg ciklosporint, fibrátokat vagy niacint kapó betegeknél a szimvasztatin maximális ajánlott adagja napi 10 mg (lásd 4.4. És 4.5.).
Mivel a szimvasztatin nem mutat jelentős vesekiválasztást, nem szükséges
mérsékelt vesekárosodásban szenvedő betegeknél a Zeplan dózisának módosítása.
Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance