Q10 koenzim, a szívet támogató és az agyat védő antioxidáns
A Q10 koenzim, az ubikinon, már hagyományos terápiás erőforrás, amelyet több mint 30 éve használnak a szív- és érrendszeri betegségek kiegészítő kezelésében. A CoQ10 hiányt kardiovaszkuláris betegségben szenvedő betegeknél dokumentálják, de a kérdés továbbra is fennáll: "A CoQ10 hiány következménye vagy oka-e az elsődleges betegségnek?".
tartalom
Történelmi
Szerkezet, alakzatok, terjedés
Az ubikinon mindenütt jelenlévő antioxidáns, rendkívül elterjedt a természetben. A szervezetben egy redox rendszer része, redukált ubiquinol formájával együtt. A sejt belsejében a Q10 koenzim megtalálható a belső mitokondriális membránban, valamint más sejten belüli szerkezetekben, például az endoplazmatikus retikulumban, a Goli-készülékben, a lizoszómákban és a peroxiszómákban. A vérben vagy a nyirokban az ubikinol a fő forma.
A 863 Da molekulatömegű Q10 koenzim 10 izoprén egységből álló láncot tartalmaz, amely a benzokinon funkcionális csoporthoz kapcsolódik, és zsírban oldódó anyag. A szervezet sejtjeiben szintetizálódik, és önmagában vagy redukált formában használják. A két forma átalakítható, a test igényeitől függően.
Szerepek. Molekuláris mechanizmusok
Az energia szerepe
Az antioxidáns szerep
A (dis) mitokondriális funkció, az oxidatív stressz és az apoptózis moduláló szerepe
Kimutatták, hogy a Q10 koenzim szerepet játszik a mitokondriális aktivitás modulálásában, a fehérjék leválasztásában (azok, akik részt vesznek a légzési lánc szétválasztásában az oxidatív foszforilációs folyamatban, a mitokondriális aktivitás eltolódásában az energiatárolásból mint ATP-ből a termogenezisbe) és befolyásolják a permeabilitást. mitokondriális membrán az átmeneti pórusok modulálásával.
Ez a moduláló hatás érdekes, különösen a neurodegeneratív betegségek összefüggésében, jól ismert, hogy az átmeneti pórusok hosszú ideig nyitva tartása a mitokondriális membrán permeabilitásának jelentős növekedéséhez, a Ca-ionok és a citokróm C felszabadulásához vezet a citoplazmában. apoptotikus mechanizmusok. Úgy tűnik, hogy az ubikinon moduláló szerepet játszik az átmeneti pórusokban, ezért számos neurológiai állapotban vizsgálják alkalmazását, amelyekben a mitokondriális diszfunkció lehetséges etiológiai tényezőként jelentkezik.
Q10 koenzim: Miért kell a koncentráción túlra tekintenünk?
Szintézis. A farmakokinetika és a farmakodinamika elemei. Új gyógyszerészeti technológiák.
Ahogy a neve is sugallja, az ubikinon mindenütt elterjedt (elnevezése a latin "ubique" szóból származik - ami szabad fordításban "mindenhol" jelent). Magasabb organizmusok esetén olyan szerkezetű, amely magában foglalja a benzokinon magot, két metoxicsoportot és egy metilcsoportot, valamint egy 10 izoprén egységből álló láncot. Alsó organizmusok esetében hasonló szerkezetű, de az izoprénlánc csak kilenc izoprén egységből áll, tehát CoQ9.
Szintéziséhez két fő módszert alkalmaznak. Ezek egyike magában foglalja a CoQ9, azaz a 9 izopréncsoportot tartalmazó forma kezdeti extrahálását, amelyet ezt követően részleges kémiai szintézissel dolgoznak fel, hogy elérjék a Co Q10 szerkezetét. Ennek másik módja az élesztő kultúrák felhasználásával végzett bioszintézise, amely lehetővé teszi a CoQ10 természetes formájának extrahálását, amelyet kizárólag a transz-izomer képvisel.
Zsírban oldódó anyagként a tiszta ubikinon biológiai hozzáférhetősége alacsony. A transzportmolekulák által elősegített passzív diffúzió abszorbeálja az enterociták szintjén, átjutva a nyirokba, majd az általános keringésbe. Mivel nem szívódik fel közvetlenül a véráramba, hosszabb időre van szükség a maximális plazmakoncentráció eléréséig. A Tmax kb. 6 óra, és a felezési ideje kb. 33 óra. A normál plazmakoncentráció 0,41 és 1,91 mikromol/l között van. 2
A Q10 koenzim biohasznosulásának növelésére többféle technológiát alkalmaznak. A szokásos módszerek magukban foglalják a Q10 részecskeméretének csökkentését vagy az oldhatóság növelését az alábbiak alkalmazásával: emulziók, szuszpenziók, szilárd diszperziók, komplexek ciklodextrinekkel stb.
A kiemelkedő biohasznosulású gyógyszerformák tartalmazzák az innovatív lipidalapú szállítórendszereket. Ide tartoznak: mikroemulziók, önemulgeáló vagy mikro-emulgeáló hatóanyag-leadó rendszerek, nanoemulziók és rendszerek, amelyek a részecskék lipidszállító vezikulákba (liposzómákba) történő beépítésén alapulnak.
A liposzómák olyan foszfolipidek és koleszterin bilipid rétegből álló nanovezikulák, amelyek megkönnyítik az ubiquinon felszívódását, jelentősen növelve annak biológiai hozzáférhetőségét. Az ön diszpergálódó rendszerek szintén figyelemre méltóak, de ezek a gyógyszerformák nemcsak a lipidek, hanem a felületaktív anyagok és esetleg társoldószerek alkalmazását is magukban foglalják, amelyek bizonyos kérdéseket vetnek fel a biztonsági profil vonatkozásában.
A CoQ10 alkalmazása szív- és érrendszeri betegségek összefüggésében
Az ubikinon már hagyományos terápiás erőforrás, amelyet több mint 30 éve használnak a szív- és érrendszeri betegségek kiegészítő kezelésében. A CoQ10 hiányt kardiovaszkuláris betegségekben dokumentálják. Az ok-okozati összefüggés jelentése azonban nincs túl egyértelműen megállapítva, és továbbra is fennáll a kérdés: "a CoQ10 hiány következménye vagy oka az elsődleges betegségnek?".
Tekintettel a mechanizmusokra, amelyekben részt vesz, valamint az irodalom által dokumentált hatásokra, a CoQ10 rendkívül fontos tényező a szívműködés javításában, a vérnyomás modulálásában és az endotheliális funkció javításában.
A kiegészítés annál is inkább szükséges, mivel köztudott, hogy a kardiovaszkuláris patológiában általánosan alkalmazott gyógyszerek bizonyos osztályai hangsúlyozzák a CoQ10 hiányt (sztatinok, béta-blokkolók stb.).
Q10 koenzim szívelégtelenségben
Szívelégtelenségben szenvedő betegeknél dokumentálják a Q10 koenzim szerepét, amely képes csökkenteni a javasolt mitokondriális diszfunkciót, mint lehetséges etiológiai tényezőt, és javíthatja a szívműködést.
Egy multicentrikus vizsgálatban, amelyben 1113 szívelégtelenségben szenvedő beteg vett részt, napi 50-150 mg CoQ10-et (a betegek 78% -a kapott 100 mg-os adagot) három hónapig a betegek evolúciójának jelentős javulásához és a specifikus tünetek csökkentéséhez (jugularis reflux, cyanosis, pulmonalis rales, ödéma, szívdobogás, vertigo, arrhythmia, álmatlanság, nocturia). 3
Ezeket az eredményeket megerősítette egy másik multicentrikus randomizált kettős-vak vizsgálat a hosszú távú Q10 terápiáról. Ebben a vizsgálatban 641 pangásos szívelégtelenségben szenvedő beteget (a New York-i Szívszövetség által kidolgozott szabványosítás szerint III. Vagy IV. Osztályba soroltak) vontak be, akiket vagy a placebo csoportba, vagy abba a csoportba soroltak, amelyben a CoQ10-et 2 mg/kg/nap dózisban adták be. egy évre. Abban a csoportban, amelyben a CoQ10-et adták, jelentősen csökkent a kórházi ápolás aránya (38% -kal kevesebb betegnél volt szükség kórházi kezelésre), de a tüdőödéma és a szív asztma is (60% -os, illetve 51% -os csökkenés). 4
Q10 koenzim hipertóniában
Hipertóniában dokumentálják az ubiquinone moduláló szerepét, amely a perifériás ellenállásra hat. A legtöbb speciális mű azt dokumentálja, hogy a terápiás hatás kb. 4-12 hét az alkalmazás kezdetétől számítva. 5.
Egy esszenciális hipertóniával diagnosztizált 109 beteg bevonásával végzett vizsgálatban a CoQ10 komplementer terápiáját értékelték, amelyet a szokásos vérnyomáscsökkentő kezelés mellett adtak be. Az adagot a betegek klinikai lefolyásának és a feljegyzett plazmaszintnek megfelelően állították be, hogy elérjék a legalább 2,0 mikrogramm/ml plazmakoncentrációt. Kb. 4,4 hónapos terápia A betegek 51% -a a vizsgálat kezdetekor egy-három vérnyomáscsökkentő gyógyszerről tudott lemondani. Sőt, a betegek 39% -ában EKG-monitorozást végeztek a vizsgálat előtt és alatt is. Az elektrokardiogram jelentős javulást mutatott a diasztolés funkcióban és a bal kamra falvastagságában. 6.
A Q10 koenzim hipertónia kezelésében betöltött szerepének 2007-ben végzett metaanalízisében 12 klinikai vizsgálatot értékeltek, amelyekben 362 beteg vett részt. Ezek közül három randomizált, kontrollált vizsgálat volt, egy keresztezés és nyolc nyílt vizsgálat. Az első értékelt kategórián belül a szisztolés vérnyomás 16,6% -kal (167,7 Hgmm-ről 151,1 Hgmm-re) és 8,2% -kal csökkent a dysatolikus vérnyomásban (103 Hgmm-ról 94,8 Hgmm-re), kizárólag a betegek csoportjában. Q10 kezelést alkalmaztak, nem a placebo csoportban. A keresztezett vizsgálatban a szisztolés vérnyomásban 11 mm Hg, a diasztolés vérnyomásban 8 mm Hg, a nyílt vizsgálatokban pedig 13,5 Hgmm szisztolés, illetve 10,3 mm vérnyomáscsökkenés volt megfigyelhető. Hg a diasztolés. A metaanalízisbe bevont összes vizsgálatban a javulás statisztikailag szignifikánsan szignifikáns volt (p 7
Q10 koenzim cukorbetegségben 8
Az ubiquinonnal végzett kiegészítő terápiát a cukorbetegség összefüggésében is tanulmányozták.
A jellegzetes anyagcsere-rendellenességek, a megnövekedett oxidatív stressz és a gyulladáscsökkentő állapot összefüggésében, amelyek a II-es típusú cukorbetegséget jellemzik, kidolgozták az endotheliális nitrogén-oxid-szintetáz "leválasztásának" elméletét, amely endotheliális diszfunkciót és leválasztást eredményezett. az oxidatív foszforiláció mitokondriális légzési lánca, amely a szabad gyökök túlzott termeléséhez vezet.
Lényegében számos olyan mechanizmus létezik, amelyek révén a hiperglikémia fokozott oxidatív stresszt vált ki: a funkcionális fehérjék glikozilezése, a glükóz önoxidációja, a pentoszofoszfát-út aktiválása, valamint az endoteliális nitrogén-oxid szintézis és az oxidatív foszforiláció leválasztása.
Cukorbetegségben az oxidatív foszforiláció leválasztása a légzési láncról a hiperglikémia és a magas zsírsavszint következménye lehet. A megnövekedett NADH és glicerin-3-foszfát szint megnövekedett elektrontranszporthoz vezet a mitokondriális légzési láncot alkotó enzim komplexekbe a CoQ10-en keresztül, idővel a III komplex gátlását generálva. Az oxidatív foszforiláció leválasztása az elektrontranszport-láncról az ATP (adenozin-trifoszfát) elégtelen termeléséhez vezet, és megnövekedett mennyiségű szuperoxid-gyökök képződésével fokozódik az elektron-transzport molekuláris oxigénhez.
A nitrogén-oxid (NO) nagyon fontos szerepet játszik az endotheliális funkció fenntartásában. Az arginin aminosav és a molekuláris oxigén alapján szintetizálódik, az eNOS enzim (a nitrogén-oxid endotél szintézise) beavatkozása révén, tevékenysége szorosan korrelál (párosul) két nagyon fontos kofaktorral: BH4 (tetrahidrobiopterin) és NADPH.
A megnövekedett oxidatív stressz kiválthatja az eNOS "leválasztását" (endotheliális nitrogén-oxid szintézis) a BH4 (tetrahidrobiopterin) oxidálásával és a NADH/NADPH növelésével.
A Q10 koenzimmel végzett terápiás beavatkozás kettősen képes hatni, mind az egyensúly helyreállításával a mitokondriális szinten, mind a légzési lánc oxidatív foszforilezéssel történő összekapcsolásával, mind az oxidatív stressz csökkentésével, csökkentett formájú ubiquinol (endotheliális és nem csak) révén.
Új terápiás irányok: A mitokondriális diszfunkció elmélete neurodegeneratív betegségekben. Koenzim Q 10 és neuroprotektív szerepe
Vannak olyan tanulmányok is, amelyekben humán betegek vettek részt, és érdemes megemlíteni a Schults és kutatócsoportja által 1998-ban végzett tanulmányt, amely megerősítette a Q10-plazma biztonságossági profilját és helyreállítását Parkinson-kórban, 400, 600, illetve 800 mg koncentráció alkalmazásával. . 9.
2002-ben Shults és csapata visszatért egy tanulmányba, amelyben felvázolta a CoQ10 terápia hozzájárulását a funkcionális hanyatlás csökkentéséhez a Parkinson-kór korai szakaszában. A multicentrikus, randomizált, párhuzamos, placebo-kontrollos, kettős-vak vizsgálatban 80 Parkinson-kór korai stádiumú beteg vett részt. A tételtől függően placebót, 300, 600 vagy 1200 mg Co Q10-t kaptak naponta, a szűrés, az értékelés a vizsgálatba történő felvételkor és a nyomon követés szakaszain keresztül, 1, 4, 6, 12 és 16 után. hónapok. A tanulmány arra a következtetésre jutott, hogy azokban a csoportokban, amelyekben Q10-et adtak be, az idővel rögzített fogyatékosság mértéke alacsonyabb volt, és hogy a funkcionális hanyatlás lelassításában a legjobb eredményeket abban a csoportban regisztrálták, amelyben a legmagasabb mennyiséget adták be. dózis Co Q10 (1200 mg). 10.
A Secom ® két, klinikailag vizsgált Jarrow Formula® terméket kínál - Q-absorb ® (Co-Q10 100mg) és QH-absorb® (Co-Q10 200mg), amelyek az ubiquinone és az ubiquinol szabadalmaztatott formáit tartalmazzák, amelyek biológiailag azonosak azokkal az emberi test állítja elő, és az alkalmazott innovatív technológiának köszönhetően kiváló biológiai hozzáférhetőséggel rendelkezik.
A Q-absorb ® (100 mg Co-Q10) a Q10 koenzim (ubikinon) legtisztább formáját adja. Ez a Kaneka Q10 ®, a szabadalmaztatott forma, biológiailag azonos azzal, amelyet az emberi test állít elő, élesztők segítségével bioszintetizálva. A Kaneka Q10 ® -et több mint 30 éve tanulmányozzák. Minden Q-absorb ® kapszula (Co-Q10 100mg) 100 mg KanekaQ10-et tartalmaz, és a Prosome szabadalmaztatott liposzomális technológiájának előnyeit élvezi, ami hozzájárul a biológiai hozzáférhetőség 400% -os növekedéséhez. Normális esetben a Co-Q10 abszorpciója csökken, valahol 1-3% körüli. A JarrowFormulas® a Prosome liposzomális technológiát alkalmazza, amely magában foglalja a Kaneka Q10 ® ubikinon foszfatidilkolinból és közepes láncú trigliceridekből álló liposzómákba történő beépítését, amelyek megkönnyítik a bélben a lipidfelszívódás normális mechanizmusait. A Prosome ™ technológia mentes tehát azoktól az önemulgeáló formulák alkalmazásától, amelyek felületaktív anyagokat, például poliszorbát 80-at tartalmaznak, és amelyek fokozzák a paracelluláris transzportot, de befolyásolják a bél nyálkahártyájának gátfunkcióját.
A kivételes biztonsági profilt klinikailag hozták létre, megerősítve a beadás biztonságát és a 900 mg/nap dózisokig történő jobb tolerálhatóságát "A Q10 koenzim (Kaneka Q10) biztonsági értékelése egészséges egyéneknél: kettős-vak, randomizált, placebo-kontrollos vizsgálat. ”, Vezette: Ikematsu H. et al. és 2006-ban jelent meg a Regulatory Toxicology and Pharmacology c. 12.
Az élesztő által természetesen szintetizált ubikinon-kivonat 100% -ban természetes struktúrát garantál, amely kizárólag a transz-izomerből áll, és a molekula nagy tisztaságát, amely mentes a részleges kémiai szintézissel nyert formák esetében fellelhető szennyeződésektől. A Kaneka Q10 ® élvezi a GRAS státust (általában emberi fogyasztásra biztonságosnak ismerik el), és az USA-ban kapják, olyan egységekben, amelyek megfelelnek az FDA (Food and Drug) által kidolgozott GMP (Good Manufacturing Practices) szabványoknak. Adminisztráció). Ezenkívül a technológiai folyamat során nem használnak géntechnológiával módosított szervezeteket. A Kaneka Q10 ® allergénektől mentes, és e tekintetben tanúsítással, valamint Kóser tanúsítással jár.
A QH-Absorb® (Co-Q10 200mg) egy klinikailag vizsgált termék 13, kiemelkedő hatékonysággal és biohasznosulással. Minden kapszula 200 mg Kaneka QH®-t, az Ubiquinol szabadalmaztatott molekuláját, a Co-Q10 redukált formáját adja. A QQH-Absorb® (Co-Q10 200mg) olyan intenzív kutatások eredménye, amelyek eredményeként a Kaneka QH ®, az emberi testben megtalálhatóhoz biológiailag azonos Ubiquinol molekula stabil, és az alkalmazott innovatív technológiának köszönhetően 777% -os biológiai hozzáférhetőséggel rendelkezik.
A Secom® kiválasztásával biztos lehet abban, hogy a leghatékonyabb természetes egészségügyi megoldásokat választotta.