Racecadotril - Biológia
IUPAC: (RS) - (2-acetil-szulfanil-metil-3-fenil-propionil-amino) -ecetsav-benzil-észter
Racecadotril olyan gyógyszer, amelyet a hasmenés tüneti kezelésére alkalmaznak. A racekadotril az enkefalináz enzim gátlásával működik. Németországban a Racecadotrilt az Abbott Laboratories 2007 áprilisa óta forgalmazza Tiorfan ® márkanév alatt. Ezt megelőzően a Tiorfant a Trommsdorff Arzneimittel GmbH kínálta 2004 szeptembere óta. A Tiorfan orvosi rendelvényhez kötött.
gyógyszertan
alkalmazási területek
A Racecadotril Accord hasmenés elleni gyógyszerként kiegészítő használatra engedélyezett 3 hónapos kortól kezdve a csecsemők és a kisgyermekek számára, szájon át alkalmazott folyadék és elektrolit bevitel mellett. Ebben a betegcsoportban a hasmenés miatti életveszélyes kiszáradás kockázata nagyon magas.
A cselekvés mechanizmusa
A racekadotrilt prodrugnak nevezik. Szájon át történő beadás után a szervezetben csak az észterázcsoport enzimjei aktiválják a hidrolitikus hasítás révén a tiorfán metabolittá. Ez a metabolit egy enkefalináz inhibitor, és gátolja az endogén enkefalinok lebomlását. Az enkefalinok δ-opiát receptorokon keresztül gátolják a víz és az elektrolitok kiválasztását a bél lumenébe.
Mellékhatások
A csecsemők racekadotrillal történő kezelése során gyakran hányást és lázat figyeltek meg. Ezek a mellékhatások azonban az alapbetegség tüneteinek is tekinthetők. Ezenkívül alkalmi hypokalaemiát, bélelzáródást, hörgőgörcsöt és elszigetelt bőrkiütéseket figyeltek meg. Felnőttekkel végzett klinikai vizsgálatokban a nem specifikus mellékhatások mellett, például fejfájás, hányinger, székrekedés és szédülés, hasi fájdalom, puffadás, étvágytalanság, szomjúság és láz is előfordult.
Interakciók
A más gyógyszerekkel való kölcsönhatások jelenleg nem ismertek.
Sztereoizomerizmus
A racekadotril királis, tehát tartalmaz egy sztereocentrumot. Két enantiomer létezik, amelyek (R.) Alak és a (S.)-Alak. A kereskedelmi készítmények racemátként tartalmazzák a gyógyszert (1: 1 arányú enantiomerek keveréke).