Ranexa 750mg - BeHealthy

Általánosságban elmondható, hogy az alacsony testtömegű (60 kg) betegeknél jelentett mellékhatások típusa és gyakorisága; a következő gyakori nemkívánatos események placebo-korrigált gyakorisága azonban alacsonyabb testtömegűeknél magasabb volt, mint nagyobb testtömegűeknél: hányinger (14% vs. 2%), hányás (6% vs. 1%) és hipotenzió (4%, szemben a 2% -kal).

Laboratóriumi eredmények: Egészséges egyéneknél és Ranexa-val kezelt betegeknél kismértékű, reverzibilis, klinikailag jelentéktelen szérum kreatininszint-emelkedést figyeltek meg. Ezekkel az eredményekkel kapcsolatban nem volt vesetoxicitás. Egészséges önkéntesek vesefunkciójának vizsgálata a kreatinin-clearance csökkenését mutatta a glomeruláris filtrációs sebesség változása nélkül, összhangban a tubuláris kreatinin-szekréció gátlásával.

A feltételezett mellékhatások bejelentése

Fontos jelenteni a feltételezett mellékhatásokat a gyógyszer engedélyezése után. Ez lehetővé teszi a gyógyszer előny/kockázat arányának folyamatos ellenőrzését. Arra kérjük az egészségügyi szakembereket, hogy az V. mellékletben meghatározott nemzeti nemzeti jelentéstételi rendszeren keresztül jelentsék a feltételezett mellékhatásokat.

túladagolás

Angina pectorisban szenvedő betegeknél a nagy orális dózisok toleranciájának vizsgálatában a szédülés, émelygés és hányás gyakorisága nőtt a dózistól függően. Egészséges önkénteseknél végzett intravénás túladagolás vizsgálatában ezen mellékhatások mellett diplópiát, letargiát és szinkópiát figyeltek meg. Túladagolás esetén a beteget szorosan figyelemmel kell kísérni, a kezelésnek tüneti és az életfunkciókat támogatónak kell lennie.

Mivel a ranolazin körülbelül 62% -a kötődik a plazmafehérjékhez, a hemodialízissel való teljes clearance nem valószínű.

Farmakodinamikai tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: egyéb gyógyszerek szívbetegséghez, ATC kód: C01EB18

Hatásmechanizmus: A ranolazin hatásmechanizmusa nagyrészt ismeretlen. A ranolazinnak van néhány antianginális hatása, mivel gátolja a késői nátriumáramlást a sejtekbenszív. Ez csökkenti a nátrium intracelluláris felhalmozódását, és ennek következtében csökkenti az intracelluláris kalcium túlterhelést. A ranolazin a késői nátrium áramlás csökkentésének hatására úgy gondolja, hogy csökkenti ezt az intracelluláris ion egyensúlyhiányt az iszkémia során. Az intracelluláris kalcium túlterhelésnek ez a csökkenése várhatóan javítja a szívizom relaxációját, és ennek eredményeként csökkenti a bal kamra diasztolés merevségét. A késői nátriumáram ranolazin általi gátlásának klinikai bizonyítékát a QTc intervallum jelentős lerövidülése és a diasztolés relaxáció javulása szolgáltatta egy nyílt vizsgálatban, 5 betegnél, hosszú QT intervallum szindrómában (LQT3, SCN5A genetikai mutációval ∆KPQ).

Ezek a hatások nem függenek a pulzus, a vérnyomás vagy az értágulat változásától. Farmakodinámiás hatások

Hemodinamikai hatások: kontrollált vizsgálatokban az átlagos pulzus (100 metabolit) és a széklet (25 metabolit) minimális csökkenését figyelték meg. 14 fő útvonalat azonosítottak, amelyek közül az O-demetilezés és az N-desalkilezés a legfontosabb. Humán májmikroszómákkal végzett in vitro vizsgálatok azt mutatják, hogy a ranolazint elsősorban a CYP3A4, de a CYP2D6 is metabolizálja. Naponta kétszer 500 mg-os dózisban a CYP2D6 aktivitással nem rendelkező alanyok (lassú metabolizálók, ML) 62% -kal magasabb AUC-értéket mutattak, mint a gyors CYP2D6 metabolizmussal (gyors metabolizálók, MR). A megfelelő különbség napi kétszer 1000 mg-os dózisnál 25% volt.