Rivastigmine Teva - BeHealthy
Kereskedelmi név: RIVASTIGMINA 2mg/ml
Nemzetközi köznév: RIVASTIGMINUM - 2mg/ml
Gyógyszerforma: belsőleges oldat
Darabok: 1 belsőleges oldat
Dózis (koncentráció): 2 mg/ml
Bemutatás: X 1. SZELENZÉS BARNA ÜVEGES ÜVEG KAPACITÁSÚ. 125ML X 120ML ORÁLIS MEGOLDÁS. GYERMEKEK BIZTONSÁGOS ZÁRRENDSZERÉVEL. PP osztályozott adagolófecskendővel és PE adapterrel
Gyártó: TEVA
Ország Románia
CIM kód: W55333001
ATC kód: N06DA03
N - az idegrendszer
NO0 - pszichoanaleptikumok
N06DA - antikolinészterázok
jelzések
Az Alzheimer-kór demenciájának enyhe vagy közepesen súlyos formáinak tüneti kezelése. A demencia enyhe vagy közepesen súlyos formáinak tüneti kezelése idiopátiás Parkinson-kórban szenvedő betegeknél.
A kezelést az Alzheimer-kór vagy a Parkinson-kórhoz kapcsolódó demencia diagnosztizálásában és kezelésében jártas orvosnak kell megkezdenie és ellenőriznie. A diagnózist az aktuális kritériumok alapján kell megállapítani. A rivasztigmint csak akkor szabad elkezdeni, ha van egy társ, aki rendszeresen figyelemmel kíséri a beteg gyógyszeradagolását.
A rivasztigmin belsőleges oldatot naponta kétszer kell bevenni, reggel és este. Az előírt mennyiségű oldatot a mellékelt orális adagolófecskendővel extrahálják a tartályból. A rivasztigmin belsőleges oldatot közvetlenül a fecskendőből lehet lenyelni. A rivasztigmin belsőleges oldat és a rivasztigmin kapszula azonos dózisokban helyettesíthető.
Kezdeti adag
Az adag meghatározása
A kezdő adag 1,5 mg naponta kétszer. Ha ez az adag legalább két hetes kezelés után jól tolerálható, az adag naponta kétszer 3 mg-ra emelhető. Az ezt követő dózis 4,5 mg-ra, majd naponta kétszer 6 mg-ra emelésének szintén a jelenlegi dózistűrésen kell alapulnia, és legalább két hetes kezelést követően figyelembe lehet venni ezt a dózist.
Ha a kezelés során mellékhatások jelentkeznek (pl. Émelygés, hányás, hasi fájdalom vagy étvágytalanság), testsúlycsökkenés vagy extrapiramidális tünetek (pl. Remegés) súlyosbodása a Parkinson-kórhoz társuló demenciában szenvedő betegeknél, ezek megszüntethetők úgy, hogy nem szednek vagy több adag. Ha a mellékhatások továbbra is fennállnak, a napi adagot átmenetileg csökkenteni kell a jól tolerálható korábbi adagra, vagy a kezelést le lehet állítani.
Fenntartó adag
A hatékony dózis naponta kétszer 3-6 mg; A maximális terápiás előny elérése érdekében a betegeknek a legmagasabb, jól tolerálható adagot kell alkalmazniuk. A maximális ajánlott napi adag 6 mg naponta kétszer.
A fenntartó kezelés addig folytatható, amíg terápiás előnye van a beteg számára. Ezért a rivasztigmin klinikai előnyeit rendszeresen újra kell értékelni, különösen azoknál a betegeknél, akiket napi kétszer 3 mg-nál kisebb dózisokkal kezeltek. Ha a fenntartó dózissal végzett 3 hónapos kezelés után a beteg demencia tüneteinek csillapítási aránya nem változott kedvezően, a kezelést abba kell hagyni. A kezelés abbahagyását akkor is fontolóra kell venni, ha nincs bizonyíték terápiás előnyre.
A rivasztigminre adott egyéni válasz nem várható. Ugyanakkor a kezelés erősebb hatását figyelték meg Parkinson-kórban és mérsékelt demenciában szenvedő betegeknél. Hasonlóképpen erősebb hatást figyeltek meg Parkinson-kórban és vizuális hallucinációkban szenvedő betegeknél (lásd 5.1 pont).
A terápiás hatást nem vizsgálták 6 hónapnál hosszabb placebo-kontrollos vizsgálatokban.
Ha a kezelést három napnál hosszabb ideig abbahagyják, naponta kétszer 1,5 mg-os adaggal kell újraindítani. Ezután fokozatos dózismódosítást kell végrehajtani a fent leírtak szerint.
Vese- és májkárosodás
Enyhe vagy közepesen súlyos vese- vagy májkárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására. Azonban e populációk fokozott expozíciója miatt szigorúan be kell tartani az egyéni tolerálhatóságon alapuló fokozatos dózismódosításra vonatkozó ajánlásokat, mivel a klinikailag jelentős vese- vagy májkárosodásban szenvedő betegeknél számos mellékhatás jelentkezhet. Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeket nem vizsgáltak. A rivasztigmin belsőleges oldat azonban alkalmazható ebben a betegcsoportban, szoros ellenőrzés alatt (lásd 4.4 és 5.2 pont).
A rivasztigmin alkalmazása gyermekeknél és serdülőknél nem releváns az Alzheimer-kór demenciájának kezelésében.
Ellenjavallatok
A gyógyszer alkalmazása ellenjavallt olyan betegeknél, akiknél ismert túlérzékenység a hatóanyaggal, a rivasztigminnel, más karbamát-származékokkal vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyaggal szemben.
A mellékhatások kórtörténete az allergiás kontakt dermatitisz felvetésének helyén rivasztigmin tapasz alkalmazásakor (lásd 4.4 pont).
figyelmeztetések
Általában a mellékhatások előfordulása és súlyossága nagyobb adagok esetén nő. Ha a kezelést három napnál hosszabb ideig abbahagyják, a mellékhatások (pl. Hányás) esélyének csökkentése érdekében naponta kétszer 1,5 mg-mal kell újraindítani.
Bőrreakciók fordulhatnak elő a rivasztigmin tapasz felvitelének helyén, amelyek intenzitása általában enyhe vagy közepes. Ezek a reakciók nem jelzik a szenzibilizációt. A rivasztigmin tapasz használata azonban allergiás kontakt dermatitishez vezethet.
Allergiás kontakt dermatitist kell gyanítani, ha az alkalmazás helyén fellépő reakciók meghaladják a tapasz méretét, ha intenzívebb helyi reakcióra utaló jelek vannak (pl. Megnagyobbodott bőrpír, ödéma, papulák, hólyagok), és ha a tünetek 48 napon belül nem javulnak jelentősen. órával a tapasz eltávolítása után. Ezekben az esetekben a kezelést fel kell függeszteni (lásd 4.3 pont).
Azoknak a betegeknek, akiknél mellékhatások jelentkeznek az alkalmazás helyén, akik allergiás kontakt dermatitist javasolnak a rivasztigmin tapaszokra, és még mindig rivasztigmin kezelést igényelnek, csak akkor szabad orális rivasztigmint adni, miután negatív eredménnyel vizsgálták az allergiát, és szoros felügyelet mellett. orvosi. A rivasztigmin tapasz hatásának köszönhetően a raszasztigminre érzékeny betegek nem kaphatnak rivasztigmint semmilyen formában.
Ritkán jelentettek forgalomba hozatalt követően rivasztigminnal rendelkező allergiás (disszeminált) dermatitiszben szenvedő betegekről, függetlenül az alkalmazás módjától (orális, transzdermális). Ezekben az esetekben a kezelést fel kell függeszteni (lásd 4.3 pont).
A betegeket és a kísérő személyeket mint ilyeneket ki kell képezni.
Dózis meghatározása: Röviddel a dózis emelése után mellékhatásokat (pl. Magas vérnyomás és hallucinációk Alzheimer-demenciában szenvedő betegeknél és extrapiramidális tünetek, különösen remegés súlyosbodását észleltek Parkinson-kórhoz kapcsolódó demenciában szenvedő betegeknél) figyeltek meg. Válaszolhatnak az adag csökkentésére. Más esetekben a rivasztigmint abbahagyták (lásd 4.8 pont).
Az emésztőrendszeri rendellenességek, például hányinger, hányás és hasmenés, dózistól függenek, és különösen a kezelés kezdetén és/vagy az adag növelésekor jelentkezhetnek (lásd 4.8 pont). Ezek a mellékhatások gyakoribbak nőknél. Azokat a betegeket, akiknél a hányás vagy az elhúzódó hasmenés következtében a kiszáradás jelei vagy tünetei jelentkeznek, intravénás folyadékkal kezelhetik, és az adag csökkenthető vagy leállítható, ha ezeket a tüneteket azonnal felismerik és kezelik. A kiszáradás súlyos hatásokkal járhat.
Az Alzheimer-kórban szenvedő betegek fogyhatnak. A kolinészteráz inhibitorok, köztük a rivasztigmin, ezeknél a betegeknél súlycsökkenéssel jártak. A kezelés során ellenőrizni kell a beteg súlyát.
A rivasztigmin-kezeléssel járó súlyos hányás esetén a dózis megfelelő módosítását kell elvégezni a 4.2 pontban leírtak szerint. A súlyos hányás bizonyos eseteivel társult nyelőcső szakadás (lásd 4.8 pont). Ezek az események főként a dózis növelése vagy a rivasztigmin nagy dózisa után következtek be.
A rivasztigmin bradycardiát okozhat, amely a torsade de pointes kockázati tényezője, különösen kockázati tényezőkkel rendelkező betegeknél. Óvatosan kell eljárni a torsade de pointes fokozott kockázatával küzdő betegeknél; például dekompenzált szívelégtelenségben, nemrégiben bekövetkezett szívinfarktusban, bradyarrhythmia-ban, hipokalémiára vagy hypomagnesaemiára való hajlamban szenvedő betegeknél, vagy QT-megnyúlást és/vagy torsade de pointes-t kiváltó gyógyszerek egyidejű alkalmazásával (lásd 4.5 és 4.8 pont).
Óvatosan kell eljárni a rivasztigmin alkalmazásakor sinus csomópont szindrómában vagy vezetési rendellenességekben (sino-pitvari blokk, atrio-kamrai blokk) szenvedő betegeknél (lásd 4.8 pont).
A rivasztigmin fokozhatja a gyomorsav-szekréciót. Óvatosan kell eljárni a gyomor- vagy nyombélfekélyben szenvedő betegek vagy az ilyen állapotokra hajlamos betegek kezelésében.
A kolinészteráz inhibitorokat óvatosan kell előírni olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében asztma vagy obstruktív tüdőbetegség szerepel.
A kolinomimetikumok vizeletelzáródást és görcsrohamokat indukálhatnak vagy súlyosbíthatnak. Óvatosan kell eljárni az ilyen betegségekre hajlamos betegek kezelésében.
A Rivastigmine Teva belsőleges oldat egyik nátrium-benzoát. A benzoesav enyhén irritálja a bőrt, a szemet és a nyálkahártyákat.
A gyógyszer glükózt tartalmaz. Ritka glükóz-galaktóz malabszorpcióban szenvedő betegek nem alkalmazhatják ezt a gyógyszert. Káros lehet a fogakra.
A rivasztigmin alkalmazását súlyos Alzheimer-demenciában vagy Parkinson-kórban, más típusú demenciában vagy más típusú memóriazavarokban (pl. Az életkorral összefüggő kognitív hanyatlás) szenvedő betegeknél nem vizsgálták, ezért ezekben a betegcsoportokban nem ajánlott.
A többi kolinomimetikumhoz hasonlóan a rivasztigmin súlyosbíthatja vagy kiválthatja az extrapiramidális tüneteket. A súlyosbodást (beleértve a bradykinesiát, a diszkinéziát, a járási zavarokat) és a remegés fokozott előfordulását vagy súlyosságát figyelték meg a Parkinson-kórban társuló demenciában szenvedő betegeknél (lásd 4.8 pont). Ezek az események egyes esetekben a rivasztigmin abbahagyásához vezettek (pl. Rivasztigmin 1,7% -os remegés miatti abbahagyása, placebóval szemben 0% volt). Ezeknek a mellékhatásoknak a klinikai ellenőrzése ajánlott.
Speciális betegcsoportok
Klinikailag jelentős vese- vagy májkárosodásban szenvedő betegeknél számos mellékhatás jelentkezhet (lásd 4.2 és 5.2 pont). Szigorúan be kell tartani az egyéni tolerálhatóságnak megfelelő adagolási javaslatokat. Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeket nem vizsgáltak. A rivasztigmin azonban alkalmazható ebben a betegcsoportban, de gondos ellenőrzés szükséges.
Az 50 kg-nál kisebb testtömegű betegeknél több mellékhatás jelentkezhet, és a mellékhatások miatt nagyobb valószínűséggel hagyják abba a kezelést.
kölcsönhatások
Kolinészteráz inhibitorként a rivasztigmin fokozhatja a szukcinilkolin típusú izomlazítók hatásait az érzéstelenítés során. Óvatosan kell eljárni az érzéstelenítők kiválasztásakor. Szükség esetén mérlegelni lehet az adag módosítását vagy a kezelés ideiglenes leállítását.
A farmakodinamikai és lehetséges additív hatások miatt a rivasztigmint nem szabad együtt adni más kolinomimetikus szerekkel. A rivasztigmin befolyásolhatja az antikolinerg gyógyszerek (pl. Oxibutinin, tolterodin) hatását.
Különböző béta-blokkolók (ideértve az atenololt is) és rivasztigmin egyidejű alkalmazásakor adjunktív hatásokról számoltak be, amelyek bradycardia kialakulásához (ami szinkopához vezethet) vezethet. A kardiovaszkuláris béta-blokkolók várhatóan a legnagyobb kockázattal járnak; azonban más béta-blokkolókat alkalmazó betegektől is érkeztek jelentések. Ezért körültekintően kell eljárni, amikor a rivasztigmint béta-blokkolókkal és más gyógyszerekkel kombinálják a bradycardia kezelésére (pl. III. Osztályú antiaritmiás szerek, kalciumcsatorna-antagonisták, digitalisz-glikozidok, pilokarpin).
Mivel a bradycardia a torsade csúcsának kockázati tényezője, a rivasztigmin és a torsade-csúcsot kiváltó gyógyszerek kombinációja, például antipszichotikumok, nevezetesen egyes fenotiazinok (klórpromazin, levomepromazin), benzamidok (szulpirid, szultoprid, tiapridid, haloperidolt, droperidolt, ciszapridot, citalopramot, difemanilt, eritromicin IV-t, halofantrint, mizolasztint, metadont, pentamidint és moxifloxacint óvatossággal kell megfigyelni, és klinikai monitorozásra (EKG) lehet szükség.
Egészséges önkénteseken végzett vizsgálatok során nem figyeltek meg farmakokinetikai interakciókat a rivasztigmin és a digoxin, a warfarin, a diazepam vagy a fluoxetin között. A varfarin által kiváltott protrombin idő növekedését a rivasztigmin beadása nem befolyásolja. A digoxin és a rivasztigmin egyidejű alkalmazása után nem figyeltek meg kiszámíthatatlan hatást az intracardialis vezetésre.
Az anyagcsere útja miatt a más gyógyszerekkel való kölcsönhatások nem valószínűek, bár a rivasztigmin gátolhatja a butiril-kolin-észteráz által közvetített más anyagcserét.
Feladat
Vemhes állatokban a rivasztigmin és/vagy metabolitjai átjutottak a placentán. Nem ismert, hogy ez embernél is előfordul-e. A terhesség terhességéről nincsenek klinikai adatok. Patkányokon végzett peri/postnatalis vizsgálatokban a terhességi idő növekedését figyelték meg. A rivasztigmint terhesség alatt csak akkor szabad alkalmazni, ha erre egyértelműen szükség van.
Állatokban a rivasztigmin kiválasztódik a tejbe. Nem ismert, hogy a rivasztigmin kiválasztódik-e az anyatejbe. Ezért a rivasztigminnal kezelt nők nem szoptathatnak.
termékenység
Patkányokban a rivasztigmin termékenységre vagy reproduktív funkcióra gyakorolt káros hatásait nem figyelték meg (lásd 5.3 pont). A rivasztigmin emberi termékenységre gyakorolt hatása nem ismert.
Vezetés
Az Alzheimer-kór fokozatosan csökkenti a gépjárművezetés képességét vagy veszélyeztetheti a gépek kezelésének képességét. Ezenkívül a rivasztigmin szédülést és
álmosság, különösen a kezelés kezdetén vagy az adag növelésekor. Ezért a rivasztigmin kismértékben vagy mérsékelten befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Tehát a kezelőorvosnak rendszeresen értékelnie kell a rivasztigminnal kezelt demenciában szenvedő betegek vezetési és komplex felszerelési képességét.
Mellékhatások
A biztonsági profil összefoglalása
A jelentett leggyakoribb mellékhatások a gyomor-bélrendszer, beleértve az émelygést (38%) és a hányást (23%), különösen az adag fokozatos módosítása során. Klinikai vizsgálatok során megfigyelték, hogy a nők hajlamosabbak a gasztrointesztinális mellékhatásokra és a fogyásra, mint a férfiak.
A mellékhatások táblázatos felsorolása
Az 1. és 2. táblázatban található mellékhatások a készülékek, rendszerek és szervek MedDRA adatbázisa szerint vannak felsorolva. A gyakorisági kategóriákat a következő megegyezéssel határozzák meg: nagyon gyakori (≥1/10); gyakori (≥1/100 és 90%) 24 órán belül. A beadott dózis kevesebb mint 1% -a ürül a széklettel.
A rivasztigmin vagy a dekarbamilezett metabolit nem halmozódik fel Alzheimer-kórban szenvedő betegeknél.
A populációs farmakokinetikai elemzés azt mutatta, hogy a nikotin használata 23% -kal növelte a rivasztigmin orális clearance-ét Alzheimer-kórban szenvedő betegeknél (n = 75 dohányos és 549 nem dohányzó), miután rivasztigmint kaptak orális kapszulákban, legfeljebb 12 mg/nap.
Noha a rivasztigmin biohasznosulása magasabb az időseknél, mint egészséges fiatal önkénteseknél, az Alzheimer-kórban szenvedő, 50 és 92 év közötti betegeknél végzett vizsgálatok kimutatták, hogy a biohasznosulás az életkor előrehaladtával nem változik.
Májkárosodás
A rivasztigmin Cmax körülbelül 60% -kal, a rivasztigmin AUC pedig kétszer olyan magas volt az enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél, mint egészséges egyéneknél.
Veseelégtelenség
A rivasztigmin Cmax és AUC több mint kétszer magasabb volt közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél, mint egészséges egyéneknél; súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél azonban a rivasztigmin Cmax és AUC változását nem figyelték meg.
A preklinikai biztonságossági adatok
Patkányokon, egereken és kutyákon végzett ismételt dózisú toxicitási vizsgálatok csak a túlzott farmakológiai hatással járó hatásokat mutattak. Specifikus szervi toxicitást nem figyeltek meg. Állatkísérletek során nem határoztak meg biztonsági határokat az emberi expozícióhoz, mivel az állatkísérletek bizonyos érzékenységgel bírnak.
A rivasztigmin a standard in vitro és in vivo tesztekben nem mutatott mutagén hatást, kivéve az emberi perifériás limfociták kromoszóma-rendellenességeinek tesztjét a maximális klinikai expozíció 104-szeresével. Az in vivo mikronukleus teszt negatív volt. Továbbá, a fő metabolit, az NAP226-90, nem mutatott genotoxikus potenciált.
Egereken és patkányokon végzett vizsgálatok nem mutatták ki a rivasztigmin karcinogén hatását a maximálisan tolerált dózis mellett, bár a rivasztigmin és metabolitjai expozíciója alacsonyabb volt, mint az embereknél. A testfelülettel korrelálva a rivasztigmin és metabolitjai expozíciója megközelítőleg egyenértékű volt a maximálisan ajánlott emberi 12 mg/nap dózissal; azonban a maximális emberi dózishoz képest 6-szor nagyobb dózist értek el állatoknál.
Állatoknál a rivasztigmin átjut a placentán, és kiválasztódik a tejbe. Terhes patkányokon és nyulakon végzett orális dózisvizsgálatok nem mutatták ki a rivasztigmin teratogén potenciálját. Orális és férfi vizsgálatokban a rivasztigmin nem figyelt meg káros hatást a termékenységre vagy a reproduktív funkcióra sem szülőknél, sem utódaiknál.
Nyulakon végzett vizsgálat során azonosították az enyhe szem-/nyálkahártya-irritáció lehetőségét.