Rozuvasztatin - koleszterinszint-csökkentő szer a zsíranyagcsere rendellenességei ellen
A koleszterinszint-csökkentő gyógyszer, a rozuvasztatin, az egyik sztatin, erősen befolyásolja a lipid anyagcserezavarokat és csökkenti a szív- és érrendszeri kockázatot.
A szívkoszorúér-betegség elsődleges és másodlagos megelőzésére szolgáló lipidcsökkentő terápia célja a koleszterin érfalban történő felhalmozódásának ellensúlyozása. A nikotinsavat, az anioncserélőket és a fibrátokat évtizedekkel ezelőtt használták először. Ezután az első sztatinokat körülbelül 25 évvel ezelőtt használták koleszterinszint-csökkentőként. Az endogén koleszterinszintézis éjszakai csúcspontja miatt a Este szedjen sztatinokat. Ez a lipidcsökkentő osztály, más néven CSE-gátlók (koleszterinszintézis enzim), ide tartozik Szimvasztatin, lovasztatin, pravasztatin, fluvasztatin, atorvasztatin valamint a hatóanyagot Rozuvasztatin. Ezáltal a rozuvasztatin egy koleszterinszint-csökkentő gyógyszer, nagyon erős hatással.
A rozuvasztatin, mint koleszterinszint-csökkentő szer hatása a retina érrendszerére alacsony vagy közepes kardiovaszkuláris kockázattal járó hiperkoleszterinémiás betegeknél.
Az ateroszklerózis a nagy rugalmas artériákat érinti, és károsítja a perifériás kis ereket. A retina erek kiértékelése gyakran megmutatja, mennyire hatékony a koleszterinszint csökkentése a sztatinokkal.
Egy friss tanulmányban a kutatók ezért azt vizsgálták, hogy a koleszterinszint-csökkentő gyógyszer, a rozuvasztatin kezelése javítja-e a retina ereket alacsony vagy közepes kardiovaszkuláris rizikóban vagy koszorúér-betegségben szenvedő hiperkoleszterinémiás betegeknél.
A rozuvasztatin jelentős hatást fejtett ki a retina mikrovaszkulatúrájára 6–12 hónapos kezelés után.
A koleszterinszint-csökkentő gyógyszer, a rozuvasztatin hatása
A HMG-CoA reduktáz szelektív, kompetitív inhibitoraként a koleszterinszint-csökkentő szer, a rozuvasztatin megakadályozza a mevalonát képződését a hepatocitákban, és ezáltal a koleszterin bioszintézis korai szakaszát. A máj LDL-receptorainak szaporodása fokozza az LDL gyorsított lebontását. Ugyanakkor a VLDL szintézise gátolt. A rozuvasztatin metabolizmusa nagyon alacsony, 10%, és csökkenti az interakció kockázatát.
Klinikai adatok azt mutatják, hogy a rozuvasztatin 10 milligramm dózisban lényegesen hatékonyabb, mint a többi sztatin standard dózisa az LDL-koleszterinszint csökkentésében, és a sztatin is jelentős HDL-növelő hatást mutat.
A nagy sűrűségű lipoprotein (HDL) strukturális és funkcionális változásoknak van kitéve a 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegeknél. Egy nemrégiben készült tanulmány kiemelte a rosuvastatin intervenció hatékonyságát a HDL-asszociált fehérjéken és azok egyéb antiaterogén hatásait 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő férfiaknál. Megállapították, hogy a rozuvasztatin mennyiségi és minőségi javulást hozott a HDL-ben. Végül a terápiának pozitív hatásai voltak a cukorbeteg férfiak kardiovaszkuláris betegségének progressziójának csökkentésében.
Egyébként a koszorúerek ektáziájában szenvedő, fiatalabb betegeknél végzett nemrégiben végzett tanulmányban a rosuvastatin-terápia nagyon hatékony volt, ami azt jelzi, hogy koronatatin-kezelésre van szükség a szívkoszorúerek ezen tágulásához vagy táskaszerű kiterjesztéséhez.
Alkalmazás
A Crestor a IIa típusú primer hiperkoleszterinémia, vagy a IIb típusú vegyes diszlipidémia esetén javallott, amikor a diéta és a testedzés önmagában nem elegendő. A 10 mg rozuvasztatin jelenleg a legtöbb tagállamban elfogadható kezdő és fenntartó dózisként, elfogadható kockázat/haszon egyensúly mellett jóváhagyott.
A rozuvasztatin nem mutat prodrug jelleget. Az anyagcsere alacsony sebessége miatt interakciós potenciálja alacsonyabb, mint más sztatinoké. A mevalonsav szintéziséhez szükséges kulcsfontosságú enzim erős gátlása még alacsony dózisokban is csökkenti a koleszterin bioszintézisét, ugyanakkor a májban az LDL-receptorok számának növekedéséhez vezet.
A koleszterinszint-csökkentő szer, a rozuvasztatin, PCI (perkután koszorúér-beavatkozás) után is alkalmas betegek számára. A nagy dózisú atorvasztatinnal összehasonlítva a nagy dózisú rozuvasztatin klinikai hatásában ugyanolyan hatásosnak tűnik, amint azt egy jelenlegi tanulmány sugallja.
Mellékhatások és kölcsönhatások
A leggyakrabban dokumentált mellékhatások a fejfájás, szédülés, székrekedés, myalgia, asthenia (
Irodalom:
Naresh S, Bitla AR, Rao PVLNS, Sachan A, Amancharla YL. Az orális rosuvastatin-beavatkozás hatékonysága HDL-re és a hozzá kapcsolódó fehérjékre 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő férfiaknál. Endokrin. 2020. szeptember 7. doi: 10.1007/s12020-020-02472-5. Epub a nyomtatás előtt. Erratum itt: Endokrin. 2020 október 13.;: PMID: 32895874.
Fan CH, Hao Y, Liu YH és mtsai. A rozuvasztatin-kezelés gyulladáscsökkentő hatása különböző korcsoportok koszorúér-ektáziás betegeire. BMC Cardiovasc Disord. 2020; 20. (1): 330. Megjelenés: 2020. július 11. doi: 10.1186/s12872-020-01604-z
Marie Hougaard Christensen M, Bruun Haastrup M, Øhlenschlaeger T, Esbech P, Arnspang Pedersen S, Bach Dunvald AC, Bjerregaard Stage T, Pilsgaard Henriksen D, James Thestrup Pedersen A. A klaritromicin és az egyéni statinok interakciós potenciálja - szisztematikus áttekintés. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2019. október 19. doi: 10.1111/bcpt.13343.