SIBUTRAL (Sibutramine); Pharmacorama

A sibutramint nemrégiben (2001. május) SIBUTRAL * néven forgalmazták az elhízás kezelésére. Két éve más országokban, köztük az USA-ban és Németországban forgalmazzák. A szibutraminnal kapcsolatos szabadalmakat 1982-ben és 1987-ben nyújtották be. Ez racemát, nem enantiopata.

sibutral

A szibutramin monoamin norepinefrin és szerotonin újrafelvétel gátló (lásd Synapse). Nem bizonyult antidepresszáns hatásosnak, de fogyás esetén anorektikus hatású. Anorektikus hatása mellett a sibutramin fokozza a termogenezist és a zsírsav katabolizmust, valószínűleg a b3 adrenerg receptorok stimulálásával. Úgy tűnik, hogy nem gátolja a dopamin újrafelvételét, azonban állatoknál növelheti a dopamin koncentrációját az agy bizonyos területein (lásd Neuropharmacology 2000 szept. 39; 12 (23): 2352-9).

Maga a szibutramin aktív, de aktivitása főként 2 metabolitjának eredménye, amelyek a citokróm P450, a CYP3A4 hatására 2 egymást követő demetilációból származnak.