Sibutramine leírása, javallatai és ellenjavallatai
A Sibutramine egy szintetikus gyógyszer, amelyet több mint 25 éve fejlesztett ki az amerikai Abbott Laboratories vállalat antidepresszánsként. A klinikai vizsgálatok azonban nem erősítették meg hatékonyságát, de megállapították, hogy erős étvágycsökkentő hatása van.
1997-ben a szibutramint hivatalosan jóváhagyta az FDA Egészségügyi Minisztériuma, ezt követően világszerte aktívan fogyókúrás gyógyszerként alkalmazták, a szibutramintablettákat bármilyen életkorú és bármilyen kísérő betegségben szenvedőknek írták fel.
De az új radikális gyógymód hamarosan számos nagyon veszélyes mellékhatást tárt fel. Először is, a sibutramine depressziós és addiktív állapotokat okozott, hasonlóan a kábítószer-függőséghez.
Info: nézze meg, melyek a legjobb diétás tabletták, amelyeknek nincsenek mellékhatásai
Emellett növelte a szív- és érrendszeri betegségek kialakulásának kockázatát, amit a miokardiális infarktus vagy agyvérzés okozta halálozások növekvő száma bizonyít azoknál a betegeknél, akik ezt a gyógyszert fogyás céljából szedik.
Működés elve
A Sibutraminum szintetikus anyag anorexigén hatása azon a képességen alapul, hogy fokozza a test hőtermelését és elnyomja az étvágyat. A növekvő termogenezissel a meglévő zsírtartalékok elégetésre kerülnek, és az elfogyasztott élelmiszer mennyiségének csökkenésével már nem lehet új trigliceridkészleteket előállítani. Így meglehetősen gyors a testsúly csökkenése.
Farmakokinetikai szempontból a termogenezis növekedését a sibutramin beadásakor az energia felszabadulásáért felelős béta-adrenoreceptorok aktiválása okozza. Az étvágycsökkenés annak köszönhető, hogy szelektíven gátolja a szerotonin és a noradrenalin visszaszívódásának folyamatait. Ezek a hormonok az agy neurotranszmitterei, működésük eufória állapotot okoz és gyengíti az éhségérzetet.
A fogyás a vér koleszterinszintjének és trigliceridjeinek csökkenésével jár, a nagy sűrűségű lipoprotein (HDL) tartalmának egyidejű növekedésével. Ez elősegíti a fogyás hatásának fokozását és feltételeket teremt annak meghosszabbításához.
Szájon át történő alkalmazás esetén a Sibutraminum gyorsan felszívódik. A maximális szérumkoncentrációt 1-2 óra alatt érik el. A biotranszformáló anyag a máj első átjutásának van kitéve, az aktív metabolitokat legfeljebb 4 napig tárolják a vérben.
Ellenjavallatok
Nagyon sok korlátozás vonatkozik erre a gyógyszerre a szibutramin alapján:
- hormonális egyensúlyhiány;
- agytumor;
- a hidrobalancia zavara;
- endokrin rendellenességek vagy anyagcserezavarok, a testtömeg növekedésével együtt.
A súlycsökkentés céljából alkalmazott Sibutramine a következő esetekben is ellenjavallt:
- egyéni intolerancia;
- mentális betegség;
- Tourette-szindróma (a központi idegrendszer genetikai betegsége);
- IHD, magas vérnyomás, szívritmuszavarok, veleszületett szívbetegségek, szívelégtelenség, dekompenzáció;
- súlyos keringési rendellenességek (az artériák elzáródásos betegségei);
- súlyos vese- és májbetegségek;
- glaukóma;
- prosztata hiperplázia;
- alkoholfüggőség.
A sibutramint terhesség és szoptatás alatt nem alkalmazzák, a magzatra gyakorolt teratogén hatásának kockázatát nem vizsgálták.
Különleges utasítások
Mivel a Sibutraminum kölcsönhatásba léphet más gyógyszerek egyes összetevőivel, konzultáljon orvosával, mielőtt bármilyen gyógyszert szedne allergia, köhögés, megfázás ellen.
A szibutraminnal egyidejűleg a következők használata:
- a fogyás egyéb eszközei;
- antidepresszánsok;
- opioidtartalmú gyógyszerek (meperidin, fentanil);
- kábító fájdalomcsillapítók (pentazocin stb.);
- a központi idegrendszert befolyásoló gyógyszerek;
- monoamin-oxidáz inhibitorok.
Ha kihagyja a sibutramin adagját, a következő alkalommal, amikor a szokásos adagot kell bevennie, nem duplázhatja meg.
Mellékhatások
A sibutramin-alapú étvágycsökkentő alkalmazása mellékhatásokat okozhat. Általában a kezelés kezdeti időszakában jelennek meg, és a jövőben súlyosságuk csökken. Lehet:
- az emésztőrendszerből - hányinger, teljes étvágytalanság, szájszárazság, székrekedés;
- a központi és perifériás idegrendszerből - szorongás, szédülés, fejfájás, álmatlanság, paresztézia, izomfájdalom;
- a szív- és érrendszerből és a nyirokrendszerből - a bőr vörössége, megnövekedett vérnyomás, tachycardia, thrombocytopenia (csökkent vérlemezkeszám), a végtagok ödémája.