Sinemet (levodopa karbidopa) - orvosi napirenden lévő gyógyszer
Sinemet (levodopa + karbidopa) - prospektus
A Sinemet a karbidopa, az MSD - egy aromás aminosav-dekarboxiláz inhibitor és a levodopa, az MSD - a dopamin metabolikus prekurzorának - a betegség és a Parkinson-szindróma kezelésére szolgáló - kombinációja. A levodopa csökkenti a Parkinson-kór tüneteit azáltal, hogy dekarboxilezi az agy dopaminját. A karbidopa, amely nem lép át a vér-agy gáton, csak a levodopa extracerebrális dekarboxilációját gátolja, így nagyobb mennyiségű levodopa áll rendelkezésre az agy transzportjához és az azt követő dopaminná történő átalakuláshoz. A levodopához képest a Sinemet jobb általános terápiás választ ad. A Sinemet hatékony és hosszan tartó plazma levodopa-szintet ér el, bár a beadott levodopa mennyisége körülbelül 80% -kal alacsonyabb, mint önmagában levodopa esetén. A karbidopa megakadályozza a piridoxin-hidroklorid (B6-vitamin) hatását a levodopa dopaminná történő perifériás metabolizmusának felgyorsításában.
javallatok: A Sinemet a Parkinson-kór és szindróma kezelésére javallt. Enyhíti a parkinsonizmus számos tünetét, különösen a merevséget és a bradykinesiát. A Sinemet gyakran hatékony a Parkinson-kórhoz és szindrómához társuló remegés, dysphagia, szialorrhoea és testtartási instabilitás enyhítésére is. Általában, ha önmagában a levodopára adott terápiás válasz szabálytalan, és a Parkinson-kór jeleit és tüneteit nem kontrollálják egyenletesen a nap folyamán, a levodopa Sinemetre történő cseréje javítja a terápiás válasz ingadozásait. A Sinemet önmagában a levodopa által okozott bizonyos mellékhatások csökkentésével több beteg számára lehetővé teszi a Parkinson-kór tüneteinek megfelelő enyhülését. A Sinemet parkinsonizmusban szenvedő betegeknél is javallt, akik piridoxin-hidrokloridot (B6-vitamint) tartalmazó vitaminkészítményeket kapnak.
Ellenjavallatok: A Sinemet nem adható együtt monoamin-oxidáz inhibitorokkal (kivéve a szelektív MAO-B inhibitorok alacsony dózisait). A MAOI-kezelést legalább két héttel a Sinemet előtt fel kell függeszteni. A Sinemet ellenjavallt azoknál a betegeknél, akiknél ismert túlérzékenység a gyógyszer bármely összetevőjével szemben, valamint szűk látószögű glaukómában szenvedő betegeknél. Mivel a levodopa aktiválhatja a rosszindulatú melanomát, a Sinemet nem alkalmazható gyanított, nem diagnosztizált bőrelváltozásokban szenvedő betegeknél, vagy olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében szerepel melanoma.
Terhesség és szoptatás: Terhesség: Bár a Sinemet emberi terhességre gyakorolt hatása nem ismert, mind a levodopa, mind a karbidopa és a levodopa kombináció visceralis és csontos rendellenességeket okoz nyulakban. Ezért a Sinemet reproduktív képességű nőknél történő alkalmazása megköveteli a várható előnyök értékelését a terhesség esetleges kockázataival összehasonlítva. Szoptatás: Nem ismert, hogy a levodopa vagy a karbidopa kiválasztódik-e az anyatejbe. Mivel sok gyógyszer kiválasztódik az anyatejbe, és mivel a csecsemőknél súlyos mellékhatások jelentkezhetnek, a Sinemet leállításáról vagy abbahagyásáról kell dönteni, attól függően, hogy a gyógyszer mennyire fontos az anyának.
Gyógyszerkölcsönhatások: Óvatosan kell eljárni, ha a következő gyógyszereket Sinemet-mel együtt adják: Vérnyomáscsökkentők: Ha a Sinemet-et előzetes vérnyomáscsökkentő terápiával kombinálják, akkor tüneti poszturális hipotenzió léphet fel. Ezért a Sinemet-kezelés megkezdésekor a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek dózisának módosítására lehet szükség. Antidepresszánsok: a monoamin-oxidáz gátlókkal kezelt betegeknél lásd Ellenjavallatok). Triciklikus antidepresszánsokkal és Sinemet-mel egyidejű kezelés során ritkán jelentettek mellékhatásokat, beleértve a magas vérnyomást és a diszkinéziát (MAOI-kkal kezelt betegeknél lásd Ellenjavallatok). Egyéb gyógyszerek: A fenotiazinok és a butirofenonok csökkenthetik a levodopa terápiás hatását. A fenitoin és a papaverin negatívan befolyásolta a levodopa Parkinson-kórra gyakorolt jótékony hatását. A Sinemet-tel kezelt betegeket, akik szintén kapják ezeket a gyógyszereket, szorosan ellenőrizni kell a terápiás hatás lehetséges eltűnése szempontjából. Mivel a levodopa bizonyos aminosavakkal versenyez, magas fehérjetartalmú étrendben szenvedő betegeknél csökken a felszívódása.
Túladagolás: A Sinemet akut túladagolásakor a viselkedés valójában megegyezik a levodopa akut túladagolásával; a piridoxin azonban nem hatékony a Sinemet hatásainak megfordításában. Elektrokardiográfiai monitorozást kell indítani, és a beteget szorosan figyelemmel kell kísérni az esetleges eseményekre; ha szükséges, megfelelő antiaritmiás gyógyszereket alkalmaznak. Meg kell fontolni annak lehetőségét, hogy a beteg más gyógyszereket szedjen a Sinemet-mel együtt. A mai napig nem számoltak be dialízis esetekről, ezért ennek az eljárásnak a hatása túladagolás esetén nem ismert.
Előadás formája: 100 tablettát tartalmazó dobozok, mindegyik 25 mg karbidopát és 250 mg levodopát tartalmaz.