Szildenafil - alkalmazás, hatás, mellékhatások sárga lista
A szildenafil a PDE-5 gátlók hatóanyag-csoportjába tartozik, és merevedési zavarok (merevedési zavarok) és pulmonalis hipertónia kezelésére szolgál.
Alkalmazás
A legtöbb ember ismeri a szildenafilot Viagra néven. Eredetileg magas vérnyomás kezelésére készült. De aztán kiderült, hogy többnyire merevedő. Éppen ezért manapság főleg az erekciós rendellenességek, például az erekciós zavarok kezelésében alkalmazzák.
Egy másik alkalmazási terület évek óta a pulmonalis hipertónia (pulmonalis hypertonia) kezelése volt.
gyógyszertan
Farmakodinamika (hatás)
A szildenafil a foszfodiészteráz-5 gátlók (PDE-5 gátlók) nevű hatóanyagok csoportjába tartozik. Blokkolja a foszfodiészteráz-5 enzimet. Ez azt jelenti, hogy kevésbé ciklikus guanin-monofoszfát (cGMP) bomlik le. cGMP-re van szükség a pénisz erek simaizmainak ellazításához. Ennek eredményeként az erek közvetetten bővülnek. Ez lehetővé teszi a vér könnyebb áramlását a pénisz erekciós szövetébe, és lehetővé teszi az erekciót. Ezenkívül a megnövekedett cGMP-szint erősebb erekcióhoz vezet a szexuális izgalom után. Mindkettő azonban csak akkor lehetséges, ha a beteget szexuálisan stimulálják.
A szildenafil pulmonalis hipertóniára gyakorolt pozitív hatása az értágító hatásnak is köszönhető.
Farmakokinetika
Szájon át adva a szildenafil gyorsan és szinte teljesen felszívódik az emésztőrendszerből. A hatás 30-60 perc múlva jelentkezik. A maximális plazmakoncentráció 30–120 perc, a hatóanyag eliminációs felezési ideje 3–5 óra elteltével érhető el. Az orális biohasznosulás körülbelül 40%, a hatás időtartama négy-öt óra. Ha a szildenafil étellel együtt kerül bevételre, a hatások és a maximális plazmakoncentráció késik. Idősebb és egészséges betegeknél is alacsonyabb a szildenafil-clearance, ezért gyakran megnő a hatóanyag plazmaszintje normál dózisok mellett is.
A hatóanyagot a májban a CYP3A4 és a CYP2C9 citokróm P450 enzimek bontják le. Ez főleg egy N-metilezett metabolitot eredményez, amely szintén PDE-5 inhibitor, de csak feleannyira hatékony. A metabolitok főleg a székletben, és körülbelül 13% -ban a vizeletben ürülnek.
adagolás
A szájon át alkalmazott szildenafil szokásos adagja 50 mg körülbelül egy órával a nemi aktus előtt. Ha ez nem éri el a kívánt eredményt, akkor 25 és 100 mg közötti adagok is lehetségesek. Naponta azonban csak egy bevitel megengedett. A maximális napi adag 100 mg. Ha a hatóanyagot étellel együtt fogyasztják, a hatás késleltethető.
Alacsonyabb dózisokat kell előírni károsodott vese- vagy májműködésű betegek számára. A hatóanyag nem engedélyezett gyermekek és 18 év alatti fiatalok számára.
A szildenafil 20 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg és 100 mg dózisban film vagy rágótabletta formájában kapható. A pulmonalis hipertónia kezelésére por formájában is kapható, amelyből szájon át történő szuszpenziókat készítenek. Ehhez 10 mg/ml dózisú por áll rendelkezésre.
Mellékhatások
A szildenafil mellékhatásai többek között szívelégtelenséghez vezethetnek. Minél nagyobb az adagolás, annál nagyobb a valószínűsége a súlyos mellékhatásoknak. Ezért a szildenafil nem alkalmas önkezelésre. A hatóanyagot nem szabad a szív- és érrendszer alapos vizsgálata nélkül használni. A hatóanyag szintén nem alkalmas örömszerre.
Nincs közvetlen hatása a libidóra vagy az örömre.
A szildenafil tipikus mellékhatásai a gyomor-bélrendszeri panaszok (az enyhe zavaroktól a hányáson és hasmenésen át a gyomornyálkahártya gyulladásáig), különféle látászavarok és influenzaszerű tünetek. Nem ritka, hogy hörghurut vagy köhögés, fejfájás (migrén), szédülés és pszichológiai tünetek, például nyugtalanság vagy félelem jelentkeznek.
Az alábbiakban felsoroljuk az egyéb mellékhatásokat gyakoriságuk szerint.
Nagyon gyakran
Gyakran
- szédülés
- Változások a színlátásban, homályos látás, homályos látás
- rohamszerű vörösség (kipirulás)
- Forró villanás
- orrdugulás
- hányinger
- dyspepsia.
Néha
- Orrfolyás (nátha)
- Túlérzékenység
- Álmosság (aluszékonyság)
- Zsibbadás (hipoesztézia)
- Szakadásos rendellenességek
- Szemfájdalom
- Fénykerülés
- Photopsia
- szem hiperémia
- vizuális fény
- Konjunktivitisz (kötőhártya-gyulladás)
- Szédülés (vertigo)
- Fülzúgás
- Tachycardia
- Szívdobogás
- Magas vérnyomás (magas vérnyomás)
- Vérnyomásesés (hipotenzió)
- Orrvérzés (orrvérzés)
- Sinus váladék torlódás
- gastrooesophagealis reflux betegség
- Hányás
- Fájdalom a has felső részén
- száraz száj
- Kiütés
- Myalgia
- Fájdalom a végtagokban
- Hematuria
- Mellkasi fájdalom
- fáradtság
- Melegség érzése
- megnövekedett pulzusszám.
Ritka
- stroke
- Átmeneti iszkémiás roham
- Lefoglalás
- visszatérő rohamok
- syncope
- nem artériás elülső iszkémiás optikai neuropátia
- retina vaszkuláris elzáródása
- A retina vérzése
- érelmeszesedéses retinopathia
- Retina betegség
- glaukóma
- A látómező hibája
- Kettős látás
- csökkent látásélesség
- rövidlátás
- Astenopia
- Mouches úszók
- Iris betegség
- Mydriasis
- Színes szegélyezés
- Szemödéma
- A szem duzzanata
- Szembetegség
- Konjunktivális hiperémia
- Szemirritáció
- a szem rendellenes érzése
- Szemhéj ödéma
- Scleralis elszíneződés
- süketség
- hirtelen szívhalál
- Szívroham
- kamrai aritmia
- Pitvarfibrilláció
- instabil angina pectoris
- Torokszorító érzés
- Orrödéma
- száraz orrnyálkahártya
- orális hipesztézia
- Stevens Johnson szindróma
- toxikus epidermális nekrolízis
- Pénisz vérzése
- Állandó erekció (priapizmus)
- Hematospermia
- elhúzódó erekció
- ingerlékenység.
Interakciók
A szildenafilt a májban a CYP3A4 és a CYP2C9 enzimek bontják le. Ezért más, ezekre az enzimekre is ható gyógyszerek hatással lehetnek a szildenafilra. Ide tartoznak a CYP3A4 inhibitorok, például a ketokonazol, az eritromicin és a cimetidin. Eddig ezekről a hatóanyagokról nincsenek ismert hatások, de alacsony kezdő dózist kell választani, hogy az biztonságos legyen. A HIV-proteáz gátlók, a ritonavir és a szakinavir azonban jelentősen növelhetik a szildenafil plazmakoncentrációját. Ezért a szildenafil és ritonavir együttadása nem ajánlott.
Az eritromicin, a cimetidin és a grapefruitlé szintén növelheti a szildenafil plazmaszintjét. A Nicorandilt azzal is gyanítják, hogy súlyos interakciókat váltott ki a Sildenafil-rel.
Viszont a szildenafil más gyógyszerek hatékonyságát is befolyásolja. Ide tartoznak a nitrátok és a riociguat, amelyek vérnyomáscsökkentő hatását fokozza a hatóanyag. Ezért az egyidejű alkalmazás mindkét anyag esetében ellenjavallt. További, enyhe vérnyomáscsökkentő hatás figyelhető meg az alfa-blokkoló terápiákkal és az amlodipinnel is.
Ha a bosentán-terápia már megkezdődött, a szildenafil egyidejű alkalmazása a bosentán plazmaszintjének emelkedéséhez vezethet.
Ellenjavallat
Az ellenjavallatok a Sildenafil hatásspektrumának köszönhetően sokfélék:
- A hatóanyaggal vagy más PDE-5 inhibitorokkal szembeni túlérzékenység
- Nitrátok => fokozott vérnyomáscsökkentő hatás
- Guanylate-cikláz stimulátorok, például riociguat => tüneti hipotenzió
- Azok a betegek, akiknek nemkívánatos a szexuális tevékenység, például súlyos kardiovaszkuláris betegségek, instabil angina pectoris vagy súlyos szívelégtelenség
- A nem artériás elülső ischaemiás optikai neuropathia miatti látásvesztés
- Súlyos májelégtelenség, hipotenzió, közelmúltbeli stroke vagy szívroham, örökletes degeneratív retina betegségek, például retinitis pigmentosa => Nincsenek adatok ezekről a betegekről. Biztonsági okokból a szildenafil alkalmazása ellenjavallt.
Terhesség/szoptatás
A szildenafil nem javallott nők kezelésére!
Vezetési képesség
A vezetési képességről nincsenek adatok. A betegeknek gépjárművezetés és gépek kezelése előtt figyelniük kell arra, hogy hogyan reagálnak a szildenafilra.
Használati útmutató
- A szildenafil csak a beteg kardiovaszkuláris rendszerének alapos vizsgálata után írható fel.
- Ha az erekció négy óránál tovább tart, a betegeknek azonnal orvoshoz kell fordulniuk.
- További információk a megfelelő szakinformációkban találhatók.
Alternatívák
Más PDE-5 inhibitorok, például tadalafil, vardenafil vagy avanafil alkalmazhatók alternatívaként. Az indikációtól függően alternatívak lehetnek a műtéti intézkedések is.