Szolifenacin - biológia
Milyen meleg túl meleg az élethez az óceán feneke mélyén?
Antibiotikumok baktériumoktól
Sejtvándorlás: egy ismert fehérje újonnan felfedezett funkciója
Molekuláris iránytű a sejtek igazításához
Mi teszi a levelek öregedését ősszel
A keselyű gyöngytyúk demokráciája
Ekembo környezete: Az emberek nyílt tájakon is éltek
| Genetika | Mezőgazdaság, erdészet és állattenyésztés
A búzafajtát vad füvek keresztezésével hozták létre
Milyen meleg túl meleg az élethez az óceán feneke mélyén?
Szolifenacin
(1S., 3 'R.) -1-azabiciklo [2.2.2] okt-8-il-1-fenil-3,4-dihidro-1H-izokinolin-2-karboxilát
kb. 143 ° C (szolifenacin · borostyánkősav) [1]
Szolifenacin az urológiai spasmolitikumok farmakológiai csoportjából származó gyógyszer a hiperaktív hólyag tüneteinek kezelésére (angolul: "overactive bladder", "OAB").
kémia
A szolifenacint a gyógyszertárban szolifenacin-szukcinátként használják - a borostyánkősav sója.
gyógyszertan
Alkalmazások és klinikai hatások
A szolifenacint a sürgető inkontinencia, az imperatív vizeletürítés és a pollakiuria tüneti kezelésére engedélyezték, például a hiperaktív hólyag szindrómában szenvedő betegeknél.
A cselekvés mechanizmusa
A hólyagot parasimpatikus, kolinerg idegek innerválják. Az acetilkolin hatására a detrusor izom simaizmai muszkarin receptorokon keresztül összehúzódnak, főleg az M3 altípuson keresztül. Receptorantagonistaként a szolifenacin versenyképesen és specifikusan gátolja az M3 muszkarinreceptort, mivel csekély vagy egyáltalán nincs affinitása különféle egyéb receptorokhoz vagy ioncsatornákhoz.
Az alábbiakban bemutatott tanulmányi eredményeket figyelembe véve azonban a „csak kevés vagy egyáltalán nincs affinitás a különböző receptorokhoz és ioncsatornákhoz” állítás nagyon kétséges:
S. S. Hegde et al. (2004) szerint a szolifenacin körülbelül tizenkétszer jobban kötődik az emberi M3-hoz, mint az M2 muszkarinreceptorokhoz. Az M1 receptorokhoz viszonyított arány 2,5 körül van. [3] Az állatkísérletek kedvezőbb eredményei nem vihetők át az emberekre. Legalábbis ez a Szövetségi Kábítószer és Orvostechnikai Intézet (BfArM), a szolifenacin véleménye egyik sem Az M3 szelektivitást elnyerték (2004. augusztusától). Eddig a BfArM csak in vitro ("a kémcsőben") adta a darifenacin hatóanyagnak az M3 szelektivitást, de azzal a megjegyzéssel, hogy még nem tisztázták, hogy ez egyáltalán klinikai előny-e (2004. decemberétől).
Mellékhatások
A szolifenacin farmakológiai hatása miatt általában enyhe vagy közepesen súlyos antikolinerg mellékhatások léphetnek fel. A gyakoriság dózisfüggő.
A leggyakrabban leírt mellékhatás, amelynek előfordulási gyakorisága lényegesen alacsonyabb, mint a többi antikolinerg szeré, a szájszárazság, amely a betegek körülbelül 11% -ánál fordul elő napi 5 mg szolifenacin dózissal. Ezenkívül mellékhatások, mint pl B. székrekedés, hányinger, hasi fájdalom, homályos látás és mások. tovább.
Azt a kijelentést, miszerint "a leggyakrabban leírt mellékhatás, a szájszárazság, lényegesen ritkábban fordul elő, mint más antikolinerg szereknél", a következő szempontok szerint kell megvitatni:
Egy klinikai vizsgálat során a szolifenacint (mindkét jóváhagyott dózist együtt értékelték) összehasonlították közvetlenül egy retardált antikolinerg szerrel. Több beteg számolt be szájszárazságról szolifenacinnal, mint összehasonlítóval (30% versus 24%). Ugyanez vonatkozik a székrekedésre (6,4% versus 2,5%). A látászavarok ritkábban fordultak elő szolifenacinnal (0,7% versus 1,7%). [4]
Interakciók
A szolifenacinnal nincsenek klinikailag releváns gyógyszerkölcsönhatások.