Tamsulosin - alkalmazás, hatás, mellékhatások sárga lista

A tamszulozin a jóindulatú prosztata hiperplázia tüneti kezelésére szolgáló alfa-1 receptor blokkoló.

hatás

Alkalmazás

A tamszulozint a prosztata jóindulatú megnagyobbodásához (jóindulatú prosztata hiperplázia) használják. A hatóanyag javítja a vizelet áramlását és enyhíti a vizelet fájdalmát. Néha a tamszulozint arra használják, hogy a vesekövek könnyebben átjuthassanak, miután felszakadtak.

gyógyszertan

Farmakodinamika (hatás)

A tamszulozin blokkolja az alfa1 adrenerg receptorokat a jelek aktiválásához. Szelektíven és versenyképesen kötődik a posztszinaptikus alfa1 receptorokhoz, különösen az Alpha1A és Alpha1D altípusokhoz. Ez a húgyúti és a prosztata simaizmainak ellazulásához vezet. Ennek eredményeként javul a vizeletáramlás és enyhülnek az obstruktív tünetek. A tamszulozin enyhíti azokat az irritatív tüneteket is, amelyek nagy jelentőséggel bírnak a hólyag instabilitása esetén.

A többi alfa-blokkolóval, például a doxazozinnal és az alfuzozinnal összehasonlítva a hatóanyag ritkán befolyásolja a vérnyomást.

A tamszulozin nem alkalmas neurogén ürítési rendellenességekkel küzdő gyermekek számára.

Farmakokinetika

A retard készítmények lehetővé teszik a hatóanyag egyenletes és lassú felszabadulását. Ez biztosítja a hatóanyag megfelelő expozícióját 24 órán keresztül, csak kisebb ingadozásokkal.

Éhgyomorra az alkalmazott dózis körülbelül 57% -a gyorsan felszívódik a belekből. Az alacsony zsírtartalmú étkezés nincs hatással a felszívódás sebességére és mértékére. A magas zsírtartalmú ételek esetében az abszorpció 64% -kal és 149% -kal nő (AUC és Cmax) az éhomi bevitelhez képest. Egyenletes felszívódás biztosítható, ha a tamszulozint mindig reggeli után veszik be. A tamsulosin farmakokinetikája lineáris.

A tamszulozin körülbelül 99% -ban kötődik a plazmafehérjékhez, és az eloszlás térfogata alacsony, 0,2 l/kg.

A tamszulozinnak csak kicsi az első passz hatása, és lassan metabolizálódik a májban. A többség változatlan hatóanyag formájában van a plazmában. A CYP3A4 és a CPY2D6 részt vesz a tamsulosin metabolizmusában. Gátlásuk fokozott tamsulosin-expozícióhoz vezethet.

A tamszulozin és metabolitjai, amelyek kevésbé erõsek és kevésbé mérgezõek, mint maga a tamsulozin, fõleg a vizelettel ürülnek. A tamsulosin egyensúlyi állapotú eliminációs felezési ideje körülbelül 15 óra.

adagolás

Az adag 0,4 mg tamsulozin HCl naponta egyszer.

A tamszulozint szájon át kell bevenni. Étkezéstől függetlenül is bevehető.

Mellékhatások

Az alábbiakban a tamsulosin mellékhatásait felsoroljuk gyakoriságuk szerint:

Gyakran:

  • szédülés
  • Ejakulációs rendellenességek, beleértve a retrográd magömlést és a magömlés csökkenését vagy hiányát

Néha:

  • fejfájás
  • Szívdobogás
  • ortosztatikus hipotenzió
  • Rhinitis
  • Székrekedés, hasmenés, hányinger, hányás
  • Kiütés, viszketés, csalánkiütés
  • Aszténia

Ritka:

  • syncope
  • Angioödéma

Nagyon ritka:

  • Stevens Johnson szindróma
  • Priapizmus

Nem ismert (a forgalomba hozatalt követően figyelték meg):

  • homályos látás, homályos látás
  • Orrvérzés
  • Száraz száj
  • Erythema multiforme, exfoliatív dermatitis

A tamsulosin-terápia kapcsán úgynevezett „intraoperatív floppy iris szindrómáról” (IFIS) számoltak be szürkehályog és glaukóma műtétek során.

A forgalomba hozatalt követően a fent felsorolt ​​nemkívánatos események mellett pitvarfibrillációról, aritmiáról, tachycardiáról és dyspnoéről számoltak be. A tamsulosinnal kapcsolatos gyakoriságokat és okozati összefüggéseket azonban spontán jelentések alapján nem lehet megbízhatóan meghatározni.

Interakciók

A cimetidin egyidejű alkalmazása a tamsulosin plazmaszintjének emelkedéséhez, míg a furoszemid a plazmaszint csökkenéséhez vezet. Az adag módosítása nem szükséges, mivel a szintek a normális tartományban maradnak.

Erős (pl. Ketokonazol) és mérsékelt (pl. Eritromicin) CYP3A4 inhibitorokkal történő egyidejű alkalmazás fokozhatja a tamsulosin expozíciót, és körültekintően kell alkalmazni. A gyógyszert azonban nem szabad erős CYP3A4 inhibitorokkal együtt adni azoknak a betegeknek, akiknek a CYP2D6 gyenge metabolizáló fenotípusa van.

A diklofenak és a warfarin növelheti a tamsulosin eliminációjának sebességét.

Más alfa-1 receptor blokkolók egyidejű alkalmazása hipotenzív hatáshoz vezethet.

Nem írtak le interakciókat, amikor tamsulozint és atenololt, enalaprilt vagy teofillint adtak egyidejűleg.

Ellenjavallat

A tamszulozint nem szabad felhasználni:

  • A hatóanyaggal szembeni túlérzékenység, beleértve a gyógyszer által kiváltott angioödémát
  • ismert ortosztatikus hipotenzió
  • súlyos májelégtelenség.

Terhesség/szoptatás

A tamszulozin nem javallott nőknél.

Tamsulosinnal végzett klinikai vizsgálatok során magömlési rendellenességeket figyeltek meg. Ejakulációs rendellenességek, retrográd ejakuláció és csökkent vagy hiányzó magömlés eseteiről szintén beszámoltak a forgalomba hozatalt követően.

Vezetési képesség

A gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatásokat nem vizsgálták. Meg kell azonban jegyezni, hogy szédülés jelentkezhet.
A hatóanyagról további részletek a termékinformációkban találhatók.