Tranexámsav - Biológia
1200 mg kg -1 (patkány IV) [1]
| Az alkalmazás módja | perorálisan (p.o.); intravénás (i.v.); helyi | ||
| Biológiai hozzáférhetőség | 30–50% orális beadás után, az egyidejű ételfogyasztás nem befolyásolja. 100% -ban a placentán. A plazmafehérje 3% -ban kötődik (szinte kizárólag a plazminhoz). Anyatej 1%. | ||
| anyagcsere | kicsi a májban; terminális felezési idő 2 óra, megoszlási térfogat 9–12 L. | ||
| Interakciók | IX. Faktor | A trombózis kockázata | |
| kiválasztás | vizelet | 95% változatlan anyagként | |
| szék | --- | ||
| Inkompatibilitás | N.N. | - | |
| Jelzés (ek) | gyermekek | Haemophilia vérzésének megelőzése vagy csökkentése (pl. Ínyvérzés) | |
| Felnőttek | Haemophilia vérzésének megelőzése vagy csökkentése (pl. Ínyvérzés) | ||
| Mellékhatások | Látászavarok. Hányinger, hányás, hasmenés. Vérnyomásesés (gyors IV beadással). | ||
| Ellenjavallat (ok) | Veseelégtelenség (dózismódosítás szükséges). Húgyúti vérzés (elzáródás veszélye). Meglévő trombózis. | ||
| Németország | Egyesült Államok | EU | |
| A jóváhagyás dátuma | NN.ÉN.ÉÉÉÉ | 1986. 12.30 | NN.ÉN.ÉÉÉÉ |
| állapot | Csak gyógyszertár. Csak vényköteles. | ||
Tranexámsav olyan anyag, amelyet az orvostudományban használnak a fibrinolízis rendszer gátlására. A hatásmechanizmus azon alapul, hogy egy plazminogénnel képződik egy komplex, amely gátolja a fibrin felületéhez való kötődését. Ez végül az alvadék oldódásának (fibrinolízis) gátlását eredményezi. Ezért antifibrinolitikusnak (fibrinolízis gátlónak) hívják.
Eredet és gyártás
A tranexámsav egy szintetikus anyag, amely hasonló a lizinhez. Számol, mint az ε-aminokapronsav és o-Amino-metil-benzoesav az ún ε-aminokarbonsavak.
A cselekvés mechanizmusa
A tranexámsav blokkolja a plazmin képződését azáltal, hogy gátolja a plazminogén aktivátorok proteolitikus aktivitását. Ez akadályozza a plazmin képességét a fibrin lízisére. Kis dózisban a tranexaminsav a plazmin kompetitív inhibitoraként, nagy dózisban nem kompetitív inhibitorként hat. Összes ε-aminokarbonsavak hasonlóan járjon el.
Farmakokinetika
Felvétel és biohasznosulás
A tranexaminsav biológiailag 30-50% -ban elérhető orális beadás után. Az eloszlás térfogata 9–12 L. A felezési idő 2 óra.
Anyagcsere
A tranexaminsav csak nagyon kismértékben metabolizálódik a májban. A karbonsavat (a beadott dózis 1% -a) és a tranexaminsav acetilezett formáját (a beadott dózis 0,1% -a) találták a vizeletben, mint metabolikus termékeket.
kiválasztás
95% -a kiválasztódik a vesén és a húgyutakon keresztül (vesén keresztüli elimináció). Az anyag szinte kizárólag vese általi eliminációja miatt csökkenteni kell a veseelégtelenség dózisát, különösen hosszan tartó használat után, hogy a tranexaminsav ne halmozódjon fel a plazmában. A szérumban található kreatinintől függően a napi egyszeri adagok száma csökken.
Interakciók
A trombózis fokozott kockázata figyelhető meg, ha a tranexaminsavat és a IX faktort együtt adják.
alkalmazási területek
- Vérzés megelőzésére vagy enyhítésére a foghúzás során vagy az íny vérzésére haemophilia esetén.
- Általános és/vagy helyi hiperfibrinolízis. A hiperfibrinolízis csökkenése vagy a plazminfeleslegből (hyperplasminemia) származhat, vagy például streptokinázzal végzett trombolitikus kezelés eredményeként. Fokozott lokális fibrinolízis fordulhat elő prosztata- és húgyúti műtétek során, visszatérő vérzéssel a gyomor-bél traktusban, fekélyes vastagbélgyulladással, esszenciális vagy IUD által kiváltott hypermenorrhea (fokozott menstruációs vérzés), orrvérzéssel és koagulációs rendellenességekben (koagulopátiákban) szenvedő betegeknél a foghúzás után. A tranexaminsavat extrakorporális keringéssel (szív-tüdő gép) is alkalmazzák.
- A tranexaminsavat antidotumként használják a fibrinolitikumok, például a sztreptokináz blokkolására is. Alternatív megoldásként a proteináz inhibitor (antiplasmin) aprotinint is adták, amelyet thrombogén hatása miatt kivontak a piacról.
- Örökletes angioödéma (HAE).
Mellékhatások
- Az allergiás reakciók szisztémásan (az egész testben) és kiütések formájában is jelentkeznek.
- A tranexaminsav trombózisok kialakulásához vagy megsokszorozódásához vezethet, különösen veleszületett vagy szerzett trombózisra hajlamos betegeknél (trombofília). A trombózis később emóliához vezethet (tüdőembólia, stroke).
- Pitvarfibrilláció fokozott stroke kockázatával.
- A tranexaminsav látási problémákat okozhat az emberekben. A retina károsodását állatkísérletek írták le.
Ellenjavallatok (ellenjavallatok)
- Szoptatás. A tranexaminsav átjut az anyatejbe (nagyon alacsony koncentrációban).
- Vérzés a húgyutakban. A tranexaminsav használata az ureter elzáródását okozhatja, későbbi vizelet torlódással.
- Trombózis. A (már meglévő) trombózisokat elősegítik a tranexaminsav adagolása.
- Szepszis és DIC (disszeminált intravaszkuláris koaguláció).
Adagolási formák és erősségek
- 1 filmtabletta 500 mg tranexaminsavat tartalmaz.
- 5 ml-es ampulla 500 mg tranexaminsavat tartalmaz.
- 1 10 ml-es ampulla 1000 mg tranexaminsavat tartalmaz.
- 1 pezsgőtabletta 1000 mg tranexaminsavat tartalmaz.
Kereskedelmi nevek
Cyclokapron, Gyártó: MEDA Pharma; Quixil Gyártó: OMRIX biogyógyszerek