Trimetoprim hatás, alkalmazási területek, mellékhatások - NetDoktor
Benjamin Clanner-Engelshofen szabadúszó író a NetDoktor orvosi osztályán. Biokémiát és gyógyszerészetet tanult Münchenben és Cambridge/Bostonban (USA), és korán észrevette, hogy különösen élvezi az orvostudomány és a tudomány közötti kapcsolatot. Ezért folytatta az emberi orvoslás tanulmányait.
A hatóanyag Trimetoprim egy antibiotikum, amely zavarja a baktériumok folsav metabolizmusát. Ennek eredményeként a csírák már nem tudnak osztódni és szaporodni - növekedésük gátolt. A trimetoprimot ezért bakteriosztatikus szernek nevezik. Itt mindent elolvashat a trimetoprim hatásairól és használatáról, valamint a lehetséges mellékhatásokról és kölcsönhatásokról.
A trimetoprim így működik
Mind az embereknek, mind a mikroorganizmusoknak, például a gombáknak és baktériumoknak szükségük van a folsavra (B9-vitamin) az enzimek komponenseként (úgynevezett kofaktorként), amelyekre szükség van a genetikai anyag (DNS) építőköveinek regenerálásához. Mivel a genomnak meg kell duplázódnia minden sejtosztódással, és ezért minden típusú növekedéssel, a folsavnak létfontosságú szerepe van.
Ahhoz azonban, hogy a sejtek felhasználhassák, először a folsavat kell aktiválni a testben. Ehhez kétszer átalakítja a DHFR (dihidrofolát-reduktáz) enzim, amely először DHF-t (dihidrofolát), majd THF-et (tetrahidrofolát) termel. A THF a vitamin aktív formája, és felhasználható anyagcsere folyamatokhoz.
Mivel a bakteriális DHFR enzim nagyon eltér az emberi DHFR enzimtől, specifikusan gátolható megfelelő hatóanyagokkal, például trimetoprimmal. Ennek eredményeként a baktériumok már nem képesek megismételni genetikai anyagukat - már nem tudnak osztódni. A DHFR-inhibitorok, mint például a trimetoprim, ezért bakteriosztatikus hatást fejtenek ki: nem pusztítják el a baktériumokat, csak gátolják azok növekedését. Ez esélyt ad a szervezet immunrendszerének arra, hogy a bakteriális fertőzést kordában tartsa.
A trimetoprim felvétele, lebontása és kiválasztása
Lenyelés után a hatóanyag gyorsan és teljesen felszívódik a véráramba a bél nyálkahártyáján keresztül. A legmagasabb koncentrációkat körülbelül egy-négy óra múlva érik el. Az antibiotikum a véren keresztül jut el a fertőzés helyére.
A bevett dózis körülbelül ötödét a máj bontja, a többit változatlan formában választja ki a vesén keresztül a vizelettel, ami alkalmassá teszi a hatóanyagot a húgyúti fertőzések kezelésére. Nyolc-14 órával a bevétele után a vér trimetoprimszintje ismét felére csökkent.