Új adagolási formák A szupramolekuláris „üreges sütőtök”, mint új gyógyszerhordozó
A cookie-kat a DAZ.online folyamatos fejlesztéséhez és az Ön igényeinek megfelelőbb adaptálásához használjuk. A DAZ.online-t reklámozással finanszírozzák, és ehhez sütiket is beállítanak. Ezért a webhely használata csak a sütik használatának hozzájárulásával lehetséges. A sütik használatával kapcsolatos részletek az adatvédelmi irányelveinkben találhatók.
A sütiket az Ön élményének javítása és személyre szabott tartalom szállítása érdekében használjuk. Olyan hirdetések finanszíroznak minket, amelyekhez sütikre is szükség van. Ezért a DAZ.online használatához el kell fogadnia a sütik használatát.
"Kár! De a DAZ.online nem nélkülözheti teljesen a sütiket, többek között azért, mert a reklámbevételekből finanszírozzuk magunkat. Ezért a hozzájárulás nélkül jelenleg nem használhatja a DAZ.online-t.
Sajnáljuk, de nem férhet hozzá a DAZ.online-hoz anélkül, hogy beleegyezne a sütik használatába.
- DAZ.online
- hírek
- gyógyszertár
- Szupramolekuláris "üreges .
gyógyszertár
Új adagolási formák?
Stuttgart - 2016. november 17, 9:00
Elég hely: a jövőben a makromolekulák egy csoportja felhasználható a hatóanyagok szállítására - írják egy új tanulmányban a kutatók. (Fotó: barmalini/Fotolia)
A cucurbiturils anyagcsoport több mint 100 éve ismert. A brémai és karlsruhei tudósok most megtalálják azokat a szerves molekulák lehetséges alkalmazási lehetőségeit, amelyek érdekessé teszik őket gyógyszerészeti felhasználásra.
A Cucurbita botanikai általános néven szereplő sütőtök a jövőben jelentőséget kaphat a gyógyszertárban. Ami azonban most értendő, nem a növény farmakológiai hatása, hanem különösen nagy szerves makromolekuláké, amelyeket a termesztett növényről neveztek el, mivel a kivágott sütőtökre emlékeztető szerkezetük miatt.
Ezeket a cucurbiturilokat 1905-ben Robert Behrend német kémikus szintetizálta és írta le először, szerkezetüket azonban csak 1981-ben tisztázták. Öt, hat, hét, nyolc vagy tíz egységnyi szerves molekulából áll a glikoluril, amelyek egy makrociklusos molekula szupramolekuláris struktúrájába szerveződnek, vagyis sok nagy gyűrűszerkezetet tartalmaznak - úgy néz ki, mint egy tök üreg.
A cucurbiturilokban más molekuláknak is van hely
A molekula ezen belső tere, amely a glikoluril egységek számától függően 82 és 870 köbméteres angström között van (a glyoxal és a karbamid biciklusos kondenzációs terméke, ezért az elnevezés) helyet kínál más molekulák számára.
A bremeni Jacobs Egyetem és a Karlsruhe Műszaki Intézet (KIT) kutatói most ígéretes eredményeket tettek közzé a kurkubiturilok szteroid gyógyszerek transzportmolekulaként történő alkalmazásának vizsgálata kapcsán. Az erről szóló cikk most megjelent a Journal of the American Chemical Society folyóiratban.
Különösen alkalmasak a lipofil anyagok, például a szteroidok
"Különlegességünk a cucurbituril, és olyan területeket kerestünk, ahol a gazda vegyületeink egyértelműen felülmúlják a többi bevitt transzportert, mint például a ciklodextrinek, a liposzómák, a hidrogélek és mások" - magyarázza Werner Nau, a kémia professzora és a szupramolekuláris kémia szakterülete a Jacobs Egyetemen. Bremen. „Vizsgálataink kimutatták, hogy a cucurbiturilok különösen alkalmasak lipofil vegyületek befogadására és szállítására. Orvosilag és biológiailag érdekes lipofil anyagok után kutatva szteroidokra bukkantunk ”- magyarázza a professzor. De más lipofil hatóanyagok is kiegészülhetnek és a cucurbiturilokkal együtt szállíthatók. "A szteroidok esetében azonban különösen jól működik" - mondja Nau.
A szteroidok vagy szteroidtartalmú hatóanyagok közé tartoznak a kortizol, a tesztoszteron és az ösztradiol hormonjai, valamint a pancuronium és a vercuronium izomlazítók. Az orvosi alkalmazási területek ennek megfelelően az asztma, a neurodermatitis, a sclerosis multiplex és a Crohn-betegség kezelésétől az érzéstelenítésig terjednek. Mivel a szteroidok, mivel lipofil, azaz „zsírkedvelő” anyagok nehezen oldódnak fel a vízben, gyógyszerként történő alkalmazásuk során mindig kapcsolódnak a hatóanyag-transzporterekhez. Eddig ciklodextrineket használtak erre, összekapcsolt glükózmolekulákból álló gyűrű alakú cukrok.
Kevesebb nemkívánatos hatás és olcsóbb előállítás
A ciklodextrineknek azonban vannak hátrányaik: Annyira felgyorsítják az oldódást, hogy a tudósok szerint egyesek nem tudják elviselni a szteroidok bevitelét. Ez annak is köszönhető, hogy viszonylag nagy dózist kell adni a hatóanyag transzporterből a vízoldékonyság elérése érdekében. "Megállapítottuk, hogy a cucurbiturilok befogadó osztályának nagyobb az affinitása az orvosi felhasználás szempontjából kulcsfontosságú szteroidok iránt, mint a ciklodextrineké" - magyarázza Frank Biedermann, aki kémiai doktorátussal rendelkezik, és a KIT Szerves Kémiai Intézetének tudósaként vesz részt a vizsgálatokban. Ezért a most megvizsgált hatóanyag-szállítók közül kevesebbet lehet használni, aminek szintén kevesebb nemkívánatos hatása van.
A cucurbiturilok a szennyvízből is eltávolíthatják a szteroidokat
A kutatók azt találták, hogy a szteroidból és a cucurbiturilból készült komplexek stabilabbak, és a szállítandó molekulák vízoldékonysága nagymértékben megnő. Ezenkívül a cucurbiturilok hatóanyag-raktárként is működhetnek, mivel a vérszérumban és a gyomorsavban is stabilak maradnak, és a szteroidok lassabban szabadulnak fel a szervezetben. A kevesebb nemkívánatos hatás mellett a gyártási költségek is csökkenhetnek - jósolják a tudósok.
"A cucurbiturilok segítségével a jövőben új és hatékonyabb szteroid hatóanyagok adagolási formái fejleszthetők" - mondja Nau. Mivel a transzportmolekulák már kialakított és kevésbé összetett szintézisének szabadalmai hamarosan lejárnak, Nau egyre növekvő lehetőségeket lát a cucurbiturilok használatára. Néhány klinikai vizsgálatot már végeztek a gazdamolekulák használatáról, mondja Nau, és öt-tíz évre becsüli a gyógyszerekben történő felhasználás fejlesztési horizontját. "De még mindig van néhány akadály, amelyet le kell küzdeni, mielőtt felhasználható lenne" - mondja a vegyész. A toxikus hatásokat azonban valószínűleg egérkísérletek és más előzetes vizsgálatok alapján ki lehet zárni.
Időközben a vegyészek a cucurbiturilok alkalmazását kutatják az orvosi vagy gyógyszerészeti célokon kívüli területeken. "Használhatók a szteroidok szennyvízből történő eltávolítására is" - hoz Nau egy példát. "Az alapkutatások hatalmas területe van, amelyben folytatjuk a kutatást." Végül a gyógyszergyáraknak kellene gondoskodniuk a gyógyszerek használatáról, de ott már vannak érdekelt felek.