4-es típusú melanokortin receptor (MC4R) agonistával történő kezelés betegeknél

Valójában az MC4R jelátvitel MSH általi aktiválása, amely a proopiomelanocortinból származik, kritikus fókuszpontot jelent a testtömeg szabályozásában. Az MC4R út integrálja a ghrelin, az Y neuropeptid és az AgRP stimulálását, valamint az MC4R út aktiválását főként ezen orexigén hormonok ellen.

receptor

Súlyosan elhízott leptinreceptor-hiányos betegek 3 esetben setmelanotidot, egy MC4R agonistát adtak be, ami a túlfogyasztás és a testtömeg jelentős és tartós csökkenését eredményezte egy megfigyelési időszak alatt, 45-61 hét között. A korábban kifejlesztett MC4R agonistákhoz képest a setmelanotid egyedülálló képességgel képes aktiválni az aktivált T-sejt (NFAT) jelátvitel nukleáris faktorát és visszaállítani a kiválasztott MC4R variánsok jelzési funkcióját. Ezek az adatok megmutatják ennek az agonistának a hatékonyságát az MC4R út hiányos alanyainak kezelésében.