6.4 Különleges tárolási előírások
P-Mega-Tablinen ® 1,5 millió I.E.
1. A gyógyszer neve
P-Mega-Tablinen ® 1,5 millió I.E.
Hatóanyag: fenoxi-metilpenicillin-kálium filmtabletta
2. Minőségi és mennyiségi összetétel
1 filmtabletta tartalmaz: 1,5 mega egységet, ami 980,4 mg fenoxi-metilpenicillin-káliumnak vagy 885 mg fenoxi-metilpenicillinnek felel meg.
Egyéb alkatrészekről lásd a 6.1. Pontot
A fenoximetilpenicillinre érzékeny kórokozók által okozott, orális penicillin terápiához hozzáférhető, enyhe vagy közepesen súlyos fertőzések kezelésére, mint pl. B.:
- A fül, az orr és a torok fertőzései (garatgyulladás, mandulagyulladás, arcüreggyulladás, középfülgyulladás),
- Mély légúti fertőzések (bronchitis, bronchopneumonia, tüdőgyulladás),
- A fog, a száj és az állkapocs fertőzései,
- Endocarditis profilaxis a fog, a száj és az állkapocs területén vagy a felső légúti traktusban történő beavatkozásokhoz,
- Bőrfertőzések (pyoderma, furunculosis, flegmon),
- Lymphadenitis, lymphangitis,
- Az A csoport Я-hemolizáló streptococcusai által okozott fertőzések, pl. B. skarlát, erysipelák, reumás láz relapszus profilaxisa.
Szükség esetén kombináció lehetséges más megfelelő antibiotikummal.
A P-Mega-Tablinen ® 1,5 millió NE használatakor be kell tartani az antimikrobiális szerek megfelelő használatára vonatkozó hivatalos irányelveket.
4.2 Adagolás, az alkalmazás típusa és időtartama
A fenoxi-metil-penicillin antibakteriális aktivitását egység és tömeg (tömeg) alapján is meghatározzuk. A következő kapcsolat érvényes:
1 mg fenoxi-metilpenicillin (szabad sav) megfelel 1 695 egységnek és
1 mg fenoxi-metilpenicillin-kálium 1 530 egységnek felel meg
500 000 egység kb. 295 mg fenoxi-metilpenicillinnek vagy 326,8 mg fenoxi-metilpenicillin-káliumnak felel meg
Adagolás (általános keretajánlások)
A napi adagot általában 3-4 egyszeri adagban adják meg, egyenletesen elosztva a nap folyamán - ha lehetséges, 6-8 órás időközönként.
A fül-, orr- és torokfertőzések esetén a napi adag csak két egyszeri adagban adható be - lehetőleg 12 órás időközönként.
Kérjük, vegye figyelembe:
A következő állításokban szereplő összes milligramm a fenoxi-metil-penicillinre (szabad sav) vonatkozik.
Kálium-tartalmú étrenddel vegye figyelembe: 1 filmtabletta 98,7 mg káliumot tartalmaz.
12 év alatti gyermekek
Az érett újszülöttek, az idősebb csecsemők, a kisgyermekek és az idősebb gyermekek 12 éves korig napi testsúlyhoz és életkorhoz szabott adagot kapnak.
Alacsonyabb dózisú adagolási formák (pl. Szuszpenzió, gyümölcslé) csecsemők és kisgyermekek számára állnak rendelkezésre.
Felnőttek és 12 év feletti gyermekek
A fertőzés súlyosságától és helyétől függően általában napi 3–4 alkalommal 295–885 mg fenoxi-metilpenicillint (0,5–1,5 millió egység) kapnak.
Eltérő rendelkezés hiányában a következő adagolási ajánlások érvényesek:
Felnőttek és 12 évesnél idősebb gyermekek naponta háromszor bevisznek 1 filmtablettát P-Mega-Tablinen ® 1,5 millió NE.
Súlyos esetekben vagy kevésbé érzékeny kórokozók vagy kedvezőtlenül elhelyezkedő fertőzési hely esetén a napi adag megduplázható vagy nagyobb.
Adagolás károsodott vesefunkcióval:
30-15 ml/perc kreatinin-clearance-ig, 8 órás adagolási intervallummal általában nem szükséges csökkenteni a fenoximetilpenicillin adagját.
alkalmazás típusa
A P-Mega-Tablinen ® 1,5 millió NE-t étkezés előtt körülbelül 1 órával kell bevenni a lehető legnagyobb felszívódási arány elérése érdekében.
A filmtablettákat egészben (a hatóanyag rossz íze), sok folyadékkal (pl. 1 pohár vízzel) kell lenyelni.
A gyermekek könnyebb rendszeres szedése érdekében étkezés közben is bevehetnek P-Mega-Tablinen ® 1,5 millió I.U.
Az alkalmazás időtartama
A P-Mega-Tablinen ® 1,5 millió NE-t általában 7 - (10) napig kell bevenni, legalább 2-3 nappal a tünetek megszűnése után.
A kezelés időtartama a kórokozó reakciójától vagy a klinikai megjelenéstől függ. Ha 3-4 nap elteltével a terápiás hatás nem ismerhető fel, új érzékenység-meghatározást kell végezni, és ha szükséges, meg kell változtatni az antibiotikumot.
Я-hemolizáló streptococcusok okozta fertőzések kezelésekor a terápia időtartama legalább 10 nap legyen a késői szövődmények (reumás láz, glomerulonephritis) megelőzése érdekében.
A készítmény hatóanyagával vagy bármely egyéb összetevőjével szembeni túlérzékenység.
Az anafilaxiás sokk kockázata miatt a P-Mega-Tablinen ® 1,5 millió NE nem alkalmazható túlérzékenységben szenvedő betegeknél. Lehetséges kereszt-allergia más Я-laktám antibiotikumokkal. Allergiás reakciókban (pl. Szénanátha, bronchiális asztma) fokozódik a súlyosabb túlérzékenységi reakciók kockázata, ezért a P-Mega-Tablinen-t (1,5 millió NE) ilyen esetekben fokozott óvatossággal kell alkalmazni.
4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Ha egyidejűleg P-Mega-Tablinen ® 1,5 millió NE és orális fogamzásgátlót szednek, akkor nem zárható ki a hormonális fogamzásgátlók hatékonyságának csökkenése. Ezért tanácsos további nem hormonális fogamzásgátló intézkedéseket alkalmazni.
Hányás és hasmenés esetén súlyos emésztőrendszeri rendellenességekben szenvedő betegeknél a fenoxi-metilpenicillinnel történő kezelés nem alkalmazható, mivel a megfelelő felszívódás nem garantálható (itt parenterális terápia, például benzilpenicillinnel vagy más megfelelő antibiotikummal ajánlott).
A P-Mega-Tablinen (1,5 millió NE) hosszú távú és ismételt alkalmazása ellenálló baktériumok vagy gombák általi szuperfertőzéshez vezethet.
Szívbetegségben vagy más eredetű súlyos elektrolit-rendellenességben szenvedő betegeknél figyelmet kell fordítani a készítmény káliumbevitelére.
Ez a gyógyszer filmtablettánként 2,5 mmol (98,7 mg) káliumot tartalmaz.
A káliumtartalmat figyelembe kell venni károsodott vesefunkciójú betegeknél vagy kontrollált kálium diétát folytató betegeknél.
4.5 Kölcsönhatások más eszközökkel és egyéb kölcsönhatások
A P-Mega-Tablinen ® 1,5 millió NE nem kombinálható bakteriosztatikus kemoterápiás szerekkel/antibiotikumokkal (pl. Tetraciklinek, szulfonamidok vagy klóramfenikol), mivel antagonista hatás lehetséges.
A probenecid egyidejű beadása magasabb és hosszabb ideig tartó fenoxi-metilpenicillin-koncentrációhoz vezet a szérumban és az epében a vesekiválasztás gátlása következtében. Az indometacin, a fenilbutazon, a szalicilátok és a szulfinpirazon szintén megnövekedett és elhúzódó szérumszinthez vezetnek.
Az orálisan beadott penicillinek reszorpciója csökkenthető, ha a belet azonnal vagy folyamatosan sterilizálták nem felszívódó aminoglikozidokkal (pl. Neomicin).
Hatás a laboratóriumi vizsgálatokra
A P-Mega-Tablinen ® 1,5 millió NE terápia során a vizeletcukor meghatározásának nem enzimatikus módszerei pozitív eredményt adhatnak.
Az urobilinogén detektálása szintén megzavarható.
4.6 Terhesség és szoptatás
Az embereken végzett megfigyelések egyelőre nem szolgáltak bizonyítékokkal a méhben lévő gyermek károsodására. Kísérleti vizsgálatok nem mutattak ki káros hatást a gyümölcsre.
Mivel a fenoxi-metilpenicillin káros hatásait eddig nem ismerték, a P-Mega-Tablinen (1,5 millió NE) alkalmazása a terhesség és a szoptatás teljes ideje alatt lehetséges, ha jelezték.
A fenoxi-metil-penicillin kiválasztódik az anyatejbe.
A maximális tejszint a maximális szérumszint körülbelül 50% -a.
Szoptatott csecsemőknél figyelembe kell venni a szenzibilizáció vagy a fiziológiás bélflóra befolyásolásának lehetőségét hasmenés vagy gomba kolonizáció esetén.
4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre
A mellékhatások értékelése a következő gyakoriságokon alapul:
Nagyon gyakran (> 1/10),
gyakran (> 1/100,> 1/1 000,> 1/10 000), 4.9 Túladagolás
A fenoximetilpenicillin toxicitása rendkívül alacsony, és a terápiás tartomány rendkívül széles.
Mint más penicillineknél, a fenoxi-metilpenicillin többszörös terápiás dózisának egyszeri szájon át történő bevétele nem akut toxikus.
Szájon át történő bevitel esetén gyakorlatilag lehetetlen elérni azokat a koncentrációkat, amelyek neurotoxikus tünetek kiváltásához vezetnek.
Sürgősségi intézkedések
Különleges intézkedések túladagolás esetén, a gyógyszer abbahagyása mellett, nem szükségesek.
Anafilaxiás reakciók
Anafilaxiás reakciók esetén a P-Mega-Tablinen (1,5 millió NE) kezelést azonnal le kell állítani, és meg kell kezdeni a szokásos azonnali intézkedéseket (pl. Antihisztaminok, kortikoszteroidok, szimpatomimetikumok és szükség esetén szellőztetés).
Pszeudomembranos enterocolitis
Meg kell fontolni a P-Mega-Tablinen (1,5 millió NE) terápia befejezését az indikációtól függően, és ha szükséges, azonnal megfelelő alternatív kezelést kell elkezdeni (pl. Egyéb speciális antibiotikumok/kemoterápiás szerek szedése, azok hatékonysága is) klinikailag bizonyított). A perisztaltikát gátló gyógyszerek ellenjavallt.
A fenoxi-metilpenicillin eliminációja hemodialízissel érhető el.
5. Farmakológiai tulajdonságok 5.1 Farmakodinamikai tulajdonságok
Farmakoterápiás csoport
A fenoximetilpenicillin (Penicillin V) egy bioszintetikus, savstabil, nem béta-laktamáz-rezisztens béta-laktám antibiotikum.
Hatásmód
A fenoxi-metilpenicillin hatásmechanizmusa a bakteriális sejtfal szintézisének gátlásán alapul (a növekedési fázisban) a penicillin-kötő fehérjék (PBP) blokkolásával. B. a transzpeptidázok. Ez baktericid hatást eredményez.
A farmakokinetika és a farmakodinamika kapcsolata
A hatékonyság lényegében attól az időtartamtól függ, amely alatt a hatóanyag szintje meghaladja a kórokozó MIC-értékét.
Ellenállási mechanizmusok
A fenoximetilpenicillinnel szembeni rezisztencia a következő mechanizmusokon alapulhat:
- Béta-laktamázok általi inaktiválás: A fenoximetilpenicillin nem béta-laktamáz-rezisztens, ezért nem hatékony a béta-laktamázt termelő baktériumok (pl. Staphylococcusok vagy gonococcusok) ellen.
- A PBP-k csökkent affinitása a fenoximetilpenicillin iránt:
A pneumococcusokban és néhány más streptococcusban a fenoxi-metilpenicillinnel szemben elért rezisztencia a meglévő PBP-k módosulásán alapul egy mutáció eredményeként. A meticillin- (oxacillin) -rezisztens staphylococcusok rezisztenciájáért azonban egy további PBP képződése felelős, csökkentett affinitással a fenoximetilpenicillin iránt.
- A fenoximetilpenicillin nem megfelelő behatolása a sejt külső falán keresztül azt jelentheti, hogy a PBP-ket nem gátolják kellőképpen a gram-negatív baktériumok.
- A fenoxi-metilpenicillint aktívan szállíthatják ki a sejtből a kiáramló szivattyúk.
A fenoximetilpenicillin részleges vagy teljes keresztrezisztenciája van más penicillinekkel és cefalosporinokkal.
Határértékek
A fenoxi-metilpenicillin iránti érzékenység vizsgálatát benzilpenicillin segítségével hajtjuk végre, a szokásos hígítási sorozatot alkalmazva. Az érzékeny és rezisztens csírák esetében a következő minimális gátló koncentrációkat határozták meg:
A megszerzett rezisztencia elterjedtsége Németországban az országos rezisztenciafigyelő projektek és tanulmányok elmúlt 5 évének adatai alapján (státusz: 2006. december 19.):
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
terjesztés
A fenoxi-metil-penicillin jól behatol a szövetekbe, és terápiásán hatékony koncentrációt ér el a különféle szervekben és testnedvekben. A fenoximetilpenicillin még a gyulladt agyhártyákban sem képes bekerülni a cerebrospinális folyadékokba.
A fenoxi-metil-penicillin szérumfehérjéhez való kötődése 75 ± 14%, és így magasabb, mint a benzilpenicilliné 48% -kal. A látszólagos eloszlási térfogat 15,3 ± 1,17 l.
Placenta/át az anyatejbe
29 terhes nő kapott fenoxi-metilpenicillint szülés közben. A magzati vérszint az anyai vér koncentrációinak 44% -a volt. Az anyai szérumkoncentrációk 58% -át a magzatvízben érték el. A fenoxi-metilpenicillin egyszeri bevétele után a tejkoncentrációk és a megfelelő szérumkoncentrációk hányadosa 0,05 és 1,02 között volt, átlagértéke 0,15. A szoptató anya által bevitt dózis körülbelül 0,2% -a szoptatással jut be a gyermek szervezetébe.
megszüntetése
A dózis körülbelül 34 ± 20% -a inaktív konverziós termékek (pl. Penicilloesav) formájában található a vizeletben. A változatlan fenoxi-metilpenicillin és átalakulási termékeinek kiválasztása szinte kizárólag a vesén keresztül történik. A fenoximetilpenicillin glomeruláris szűréssel és tubuláris szekrécióval ürül. 12 órán belül a beadott dózis 29–43% -a kerül a vizeletbe változatlan mikrobiológiailag aktív formában. 24 órán belül gyakorlatilag a teljes felszívódott mennyiség kiválasztódik a vizelettel az alapanyag és a konverziós termékek formájában.
Egészséges vese esetén a szérum felezési ideje 30–45 perc. A felezési idő dózisfüggő. A felezési idő vizsgálata 0,5 óra felezési időt mutatott 0,4 g-os dózis beadása után, és felezési ideje 1,1 óra volt 3 g-os dózis beadása után. Az elimináció késik újszülötteknél és károsodott vesefunkciójú betegeknél. A fenoxi-metilpenicillin teljes kiürüléséhez iv. Beadás után kb. 800 ml/perc értéket határoztak meg, egy másik vizsgálatban pedig alacsonyabb értéket, 476 ± 236 ml/perc értéket.
Biológiai hozzáférhetőség
12 kísérleti személynél 1992-ben végzett biológiai hasznosíthatósági vizsgálat a referencia készítményhez képest a következőket mutatta:
Átlagos plazmaszint-görbék összehasonlítva a koncentráció-idő diagram referencia készítményével:
5.3 A preklinikai biztonságossági adatok
A fenoxi-metilpenicillin korábbi genotoxicitási vizsgálata nem mutatott klinikailag releváns hatást.
Patkányokon és egereken végzett hosszú távú vizsgálatok nem mutattak bizonyítékot a fenoxi-metilpenicillin tumorigén potenciáljára.
Különböző állatfajokkal végzett vizsgálatok nem mutattak bizonyítékot a fenoxi-metilpenicillin teratogén hatására.
6. Gyógyszerészeti adatok
6.1 Segédanyagok felsorolása
Povidone K25, kukoricakeményítő, kopovidon, kroszpovidon, hidrogénezett ricinusolaj, erősen diszpergált szilícium-dioxid, magnézium-sztearát (Ph.Eur.), Hipromellóz, titán-dioxid, makrogol 400, makrogol 6000.
6.2 Inkompatibilitások
6.3 Felhasználhatósági időtartam
Az eltarthatósági idő 5 év.
A lejárati idő után ezt a gyógyszert nem szabad felhasználni.
6.4 Különleges tárolási előírások
6.5 A tartály típusa és tartalma
Eredeti csomagolás 10 N1, 20 N2 és 30 N2 filmtablettával
7. Az engedély jogosultja
Winthrop Arzneimittel GmbH
IndustriestraЯe 10
82256 Fürstenfeldbruck
Tel .: 08141/3572-0
Fax: 08141/35 72-599
9. A jóváhagyás kiadásának/megújításának dátuma
10. Az információ állapota
11. Vényköteles állapot/gyógyszertári követelmény