A valproinsav meghatározása a valproinsavval és a valproinsav szinonimái (magyarul)
valproesav (n.)
1. görcsoldó (Depokene kereskedelmi név), amelyet bizonyos rohamok megelőzésére használnak
Valproinsav (n.)
1. (MeSH) görcsoldó tulajdonságú zsírsav, amelyet epilepszia kezelésében használnak. Terápiás hatásainak mechanizmusait nem ismerjük jól. Úgy hat, hogy növeli az agy GAMMA-AMINOBUTIRSAV-szintjét, vagy megváltoztatja a feszültségfüggő nátriumcsatornák tulajdonságait.
meghatározás (kiegészítés)
lásd a Wikipédia definícióját
Valproinsav (n.) (MeSH)
valproesav (n.)
analóg szótár
Pentanoátok, Valerátok [Hyper.]
Pentánsavak [Hyper.]
Valproinsav (n.) [MeSH] ↕
Mérgezés epilepszia, nyugtató, altató és parkinsonizmus elleni gyógyszerekkel T42 [Classe]
Egyéb antiepileptikus és nyugtató-altató gyógyszerek T426 [Classe]
Valproinsav (n.) ↕
Epilepszia és parkinsonizmus elleni gyógyszerek Y46 [Classe]
Y465 valproinsav [ClasseHyper.]
Valproinsav (n.) ↕
gyógyszertár [Domain]
BiologicallyActiveSubstance [Domain]
kereskedelem [Domain]
brandName [Domain]
gyógymód, gyógyszer, gyógyszer, gyógyszer, gyógyszeres gyógyszer, gyógyszer, gyógyszer - név [Hyper.]
görcsoldó, görcsoldó gyógyszer, epilepszia elleni, epilepszia elleni gyógyszer [Hyper.]
márka, márkanév, cégnév, gyártmány, márka, kereskedelmi leírás, márkanév [Domain]
valproesav (n.) ↕
InChI = 1S/C8H16O2/c1-3-5-7 (6-4-2) 8 (9) 10/h7H, 3-6H2,1-2H3, (H, 9,10) Y
Kulcs: NIJJYAXOARWZEE-UHFFFAOYSA-N Y
Valproinsav (VPA) kémiai vegyület és sav, amely görcsoldó és hangulatot stabilizáló gyógyszerként klinikailag alkalmazható, elsősorban epilepszia, bipoláris rendellenességek és ritkábban súlyos depresszió kezelésében. Migrénes fejfájás és skizofrénia kezelésére is alkalmazzák. A VPA szobahőmérsékleten folyékony, de reakcióba léphet egy bázissal, például nátrium-hidroxiddal, így só-nátrium-valproátot képezünk, amely szilárd anyag. A savat, sót vagy a kettő keverékét (valproát szeminátrium) különféle márkanevekkel forgalmazzák Depakote, Depakote ER, Depakene, Depacon, Depakine, Valparin és Stavzor.
A különféle készítmények jóváhagyott felhasználása országonként változik; pl. a valproát-nátriumot hangulatstabilizátorként, és az Egyesült Államokban görcsoldóként is alkalmazzák.
A VPA hiszton-deacetiláz inhibitor, és HIV és különféle rákos megbetegedések kezelésében vizsgálják. [1]
Tartalom
Történelem
Valproinsav (szisztematikus név 2-propil-pentánsav és történelmi név 2-propil-valersav) először 1882-ben szintetizálta B. Burton a valerinsav analógjaként, amelyet természetesen a valerian tartalmaz. [2] A szerves savak neve a következő módon történik. Minden szerves sav, amely csak egy láncot tartalmaz, meghatározott számú szénatommal, megkapta annak a természetes (szerves) anyagnak a nevét, amelyből először izolálták, például kapronsavat (kecskét). A sok történelmi a neveket túl nehéz megjegyezni. Így szisztematikus a neveket az 5-től kezdődő görög számok alapján adták, pentánsav (valerinsav), majd 6, hexánsav (kapronsav) stb. A lánc minden egyes szénatomjához kapcsolódhat egy atomcsoport. Ennek a csoportnak a nevét és annak a szénatomnak a számát, amelyhez kapcsolódik, ezután a sav gyökér nevéhez fűzzük, 2-propilpentánsav. (a propil egy három szénatomos atomlánc neve.)
Mint sok szerves sav, nyolc vagy kevesebb szénatommal, a valproinsav a zsírsav ez szobahőmérsékleten tiszta folyadék. Hosszú évtizedekig csak laboratóriumokban használták "metabolikusan inert" oldószerként a szerves vegyületek számára. 1962-ben Pierre Eymard francia kutató szerendipitálisan fedezte fel a valproinsav görcsoldó tulajdonságait, miközben vivőanyagként használta számos más vegyületnél, amelyeket szisztémásellenes aktivitás szempontjából átvilágítottak. Megállapította, hogy megakadályozza a pentilenetetrazol által kiváltott görcsöket laboratóriumi patkányokban. [3] Epilepszia elleni gyógyszerként 1967-ben hagyták jóvá Franciaországban, és világszerte a legszélesebb körben felírt epilepszia elleni gyógyszerré vált. [4] A valproinsavat migrén megelőzésére és bipoláris rendellenességekre is alkalmazták. [5]
A cselekvés mechanizmusa
Úgy gondolják, hogy a valproát befolyásolja a GABA neurotranszmitter működését az emberi agyban, így a bipoláris rendellenesség kezelésében a lítiumsók alternatívája. Hatásmechanizmusa magában foglalja a GABA fokozott neurotranszmisszióját (a GABA transzamináz gátlásával a GABA növeli a koncentrációt). A neuropszichiátriai rendellenességekben azonban számos más hatásmechanizmust javasoltak a valproinsavra az elmúlt években. [6]
A valproinsav blokkolja a feszültségtől függő nátriumcsatornákat és a T-típusú kalciumcsatornákat is. Ezek a mechanizmusok teszik a valproinsavat széles spektrumú görcsoldó gyógyszerré.
Jelzések
Antikonvulzív szerként a valproinsavat a hiányos rohamok, a tonikus-klónusos rohamok (grand mal), a komplex parciális rohamok, a fiatalkori myoclonicus epilepszia és a Lennox-Gastaut-szindrómához társuló rohamok kezelésére használják. A myoclonus kezelésében is alkalmazzák. Egyes országokban a valproát parenterális készítményeit a status epilepticus második vonalbeli kezeléseként is használják, a fenitoin alternatívájaként. A valproát az egyik leggyakoribb gyógyszer, amelyet a posttraumás epilepszia kezelésére használnak. [7]
A valproinsav az FDA által jóváhagyott a bipoláris rendellenességgel, a többszörös rohamokban (ideértve az epilepsziát) járó kiegészítő terápiával és a migrénes fejfájások megelőzésével járó mániás epizódok kezelésére is. [8] Újabban neuropátiás fájdalmak kezelésére használják, mint második vonalbeli szert, különösen az A delta szálakból származó lancináló fájdalmat.
Vizsgálati
A hiszton-dezacetiláz HDAC1-re azért van szükség, hogy a HIV látens vagy szunnyadó maradjon a fertőzött sejtekben. Ha a vírus látens, akkor HIV-ellenes gyógyszerekkel nem lehet megsemmisíteni. Egy 2005 augusztusában közzétett tanulmány megállapította, hogy a nagyon aktív antiretrovirális terápia (HAART) mellett valproinsavval kezelt négy beteg közül háromnál átlagosan 75% -kal csökkent a látens HIV-fertőzés. [9] Az ötlet az volt, hogy a valproinsav a HDAC1 gátlásával kényszerítette a HIV-t a látenciából (reaktiváció) és annak replikációs ciklusába. A rendkívül aktív antiretrovirális gyógyszerek ezután megállíthatják a vírust, míg az immunrendszer elpusztíthatja a fertőzött sejtet. Az összes látens vírus ilyen módon történő kiürítése potenciálisan meggyógyíthatja a HIV-betegeket. A későbbi vizsgálatok azonban nem találtak hosszú távú előnyöket a valproinsavnak a HIV-fertőzésben. [10]
Egyéb betegségek
A kolorektális polipok kezelésére familiáris adenomatózus polipózisos betegeknél végzett klinikai vizsgálatok során három különálló valproesav-készítményt vizsgáltak; hiperproliferatív bőrbetegségek (például bazális sejtes karcinóma) kezelése; és a gyulladásos bőrbetegségek (pl. pattanások) kezelése a TopoTarget segítségével. Ezeknek a gyógymódoknak a jelenlegi neve Savicol, Baceca és Avugane. [11]