asztaxantin; előnyös az oxidatív stressz elleni küzdelemben; Galenus Magazine

Az asztaxantin egy karotinoid-xantofill és tápanyag, egyedülálló sejtmembrán-hatással és klinikai előnyökkel. Ez a molekula semlegesíti a szabad gyököket vagy más oxidálószereket az elektronok befogadásával vagy adományozásával, megsemmisítés nélkül. Az Astaxanthin klinikai sikere túlmutat az oxidatív stressz és gyulladás elleni védelemen, az életkorral összefüggő funkcionális hanyatlás lassulásának fellépésén keresztül.

Az asztaxantin egy xantofillusos karotinoid és a sejtmembránon egyedülállóan ható tápanyag. Semlegesíti a szabad gyököket és más oxidálószereket elektronok befogadásával vagy adományozásával a molekula tönkretétele nélkül. A klinikai siker az oxidatív stressz és gyulladás elleni védettségtől a celluláris apoptózis elleni fellépésig terjed.

Az asztaxantin (3,3'-dihidroxi-béta, béta-karotin-4,4'-dion) a xantofillous karotinoidok alosztályába és az 5 szénatomot tartalmazó terpének (izopentildifoszfát és dimetil-alil-difoszfát) osztályába tartozik. Ez a zeaxantin metabolitja, amely hidroxil- és ketoncsoportot egyaránt tartalmaz. A karotinoidok más alosztályaitól eltérően az asztaxantin molekuláris oxigénből áll; van egy poláris zónája és egy nem poláris zónája. A poláris szerkezet és az iononmag képesek semlegesíteni a szabad gyököket vagy más oxidálószereket, különösen a vizes környezetben, de víz hiányában is.

Az asztaxantin szerkezete miatt több izomerrel rendelkezik, de az étrend-kiegészítőkben és a klinikai vizsgálatokban csak transz-transz izomereket használnak. Az asztaxantin hátránya, hogy a természetben egy vagy két zsírsavval észterezve vagy fehérjékkel konjugálva található. A 11-akril-észter az egysejtű algában, a Haematococcus pluvialisban található asztaxantin több mint 99% -ában van jelen.

Mivel természetes tápanyag-vegyület, étrend-kiegészítőként használják. Természetes és szintetikus forrásokból egyaránt felhasználható. Az asztaxantin természetes forrásai: Euphausia pacifica, Euphausia superba, Haematococcus pluvialis, Pandalus borealis, Xanthophyllomyces dendrorhous és Phaffia rhodozyma (élesztő).

Az FDA jóváhagyta az asztaxantint élelmiszer-színezék-adalékanyagként (E161j), illetve állati és halak takarmányaként. Basil Weedon professzor elsőként tisztázta az asztaxantin szerkezetét.

Az asztaxantin exogén antioxidáns, amely kizárólag tengeri eredetű forrásokban található meg, például algákban, baktériumokban, gombákban. A rákok, a lazac, a homár exoskeletonját és bőrét világos színnel színezzük. Az asztaxantin flamingó madarak és fürjek színében jelenik meg.

Biokémiai és farmakokinetikai tulajdonságok

Az asztaxantin egy antioxidáns tulajdonságú xantofillusos karotinoid, amely elektronokat fogad be vagy adományoz; az antioxidáns hatás, amely a molekula elpusztítása és prooxidánssá válása nélkül nyilvánul meg. Poláris-apoláris-poláris molekulája van, képes megkötni mind a hidrofil, mind a lipofil molekulákat.

Az a tulajdonsága, hogy megvédi a mitokondriumokat az oxigén szabad gyököktől és megőrzi redox tulajdonságait, növeli energiahatékonyságukat.

Az asztaxantin védi a sejtmembránt a szabad gyökök és az oxidatív stressz ellen. Kísérleti vizsgálatok megerősítették a szabad gyökök semlegesítésének fokozott képességét. Egy kísérleti tanulmány összehasonlította az asztaxantin, zeaxantin, lutein, béta-karotin és likopin sejtmembránján fellépő antioxidáns hatást.

Az asztaxantin kivételével a karotinoidok peroxidatív folyamatokat indukálnak a rendszer hőmérsékletének növelésével. Az asztaxantin védi az LDL-t az oxidatív támadások ellen.

Egy japán vizsgálatban kimutatták, hogy az asztaxantinnal végzett étrend-kiegészítő in vivo csökkenti a lipidperoxidációt. Kettős-vak vizsgálatban napi 8 mg/nap asztaxantin beadása három hónapon keresztül Finnországban 19-33 éves férfiaknál a 15-hidroxilezett zsírsavak csökkenését mutatta a placebóhoz képest. Az asztaxantin hat:

- elektronok adományozása és a szabad gyökök semlegesítése;

- párosítatlan elektron kinyerése, amely semlegesíthet egy gyököt;

- a gyökhöz kötődik és nem reaktív adduktot képez;

- alacsony molekuláris energiával rendelkezik, ellenáll a prooxidáns molekulává történő átalakulásnak.

Farmakokinetikai vizsgálatokban az észterezett asztaxantin lenyelése után kiderült, hogy az észteresítetlen vérbe jut, mivel az emésztőenzimek megszakítják az észterkötéseket. Az abszorpció az enterocitákban diffúzióval történik, amelyet más lipidek jelenléte segít elő chilomikronokba történő beépítéssel. A májat ott éri el, ahol nem alakul át A-vitaminná, hanem beépül a HDL-be és az LDL-be, és eloszlik a szövetekben.

A mitokondriális membrán védelme mellett az asztaxantin gyulladáscsökkentő hatással is rendelkezik, és táplálkozási tulajdonságokkal rendelkezik.

Farmakoterápiás tulajdonságok

Előnyöket mutatott reflux betegségben Helycobacter pylori fertőzésben szenvedő betegeknél. Az asztaxantin védi a mitokondriumokat az oxigén szabad gyököktől, megőrzi redoxpotenciálját és növeli az energiatermelés hatékonyságát.

A legújabb tanulmányok jó antioxidáns potenciált mutattak ki szív- és érrendszeri betegségek, autoimmun betegségek, gyulladásos vagy neurodegeneratív betegségek esetén.

Az oxidatív stressz és a gyulladás olyan folyamatok, amelyek hozzájárulnak a szív- és érrendszeri betegségekhez és az érelmeszesedéshez. Gyulladáscsökkentő és antioxidáns hatása miatt az asztaxantin klinikai vizsgálatokban részesül az érelmeszesedésben kifejtett jótékony hatásai miatt.

Előgyógyszerként az asztaxantin (CDX-085) antitrombotikumként hatékonynak bizonyult. A CDX-085 (500 mg/kg/nap) orális adagolása 6-8 hétig a szabad asztaxantin koncentrációjának növekedését eredményezte a plazmában, a májban, a szívben vagy a vérlemezkékben. A vérlemezkék és a vénás endothelsejtek szabad asztaxantinnal történő kezelése megemelkedett nitrogén-oxid-szinthez és a peroxinitrátok jelentős csökkenéséhez vezetett. A megnövekedett NO és a NOOO csökkenése az endotheliális szinten támogatja az asztaxantin hatását a kardiovaszkuláris trombotikus események megelőzésében.

pHARMAKOTOXIKOLÓGIAI

Az asztaxantin a bilirubin, a kálium és a kreatin-kináz szintjét növelte, de normális határokon belül. Csökkenti a májenzim gamma-glutamil-transzpeptidázt. Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy az asztaxantin 120 mg/nap szintje nem jelent veszélyt a szervezetre.

Az asztaxantin ajánlott adagjai 1-40 mg/nap, lipidekkel vagy közvetlenül étkezés után, annak felszívódásának növelése érdekében.

Bibliográfia:

1. Iwamoto T, Hosoda K, Hirano R és mtsai. Kis sűrűségű lipoprotein oxidáció gátlása asztaxantin által. J Atheroscler Throm 2000; 7: 216-222.

2. Fassett RG, Coombes JS. Asztaxantin: potenciális terápiás szer kardiovaszkuláris betegségekben. Mar Drugs 2011; 9: 447-465.

3. Choi HD, Kim JH, Chang MJ és mtsai. Az asztaxantin hatása az oxidatív stresszre túlsúlyos és elhízott felnőtteknél. Phytother Res 2011, április 8. doi: 10.1002/ptr.3494

4. Khan SK, Malinski T, Mason RP, Kubant R, Jacob RF, Fujioka K, Denstaedt SJ, King TJ, Jackson HL, Hieber AD, Lockwood SF, Goodin TH, Pashkow FJ, Bodary PF. Az új asztaxantin prodrug (CDX-085) csillapítja a trombózist egérmodellben. Thromb Res. 2010. október; 126 (4): 299-305. Epub 2010 augusztus 21.

5. Fassett RG, Coombes JS. Asztaxantin a szív- és érrendszeri egészségben és betegségekben. Molekulák. 2012. február 20.; 17 (2): 2030–48.

6. Mortensen, A.; Skibsted, L. H. (1997). "A karotinoid szerkezet jelentősége a radikális elnyelő reakciókban". J. Agric. Food Chem. 45 (8): 2970-7. doi: 10.1021/jf970010s.

7. McGraw, Kevin; Hardy, Lisa (2006) (pdf). Az asztaxantin felelős a Franklin és a gyűrűs számlájú sirályok rózsaszín tollazatáért. Tempe, AZ: Élettudományi Kar, Arizona Állami Egyetem. 5. o.

8. Guerin M, Huntley ME, Olaizola M (2003. május). "Haematococcus astaxanthin: alkalmazások az emberi egészségre és táplálkozásra". Trends Biotechnol. 21 (5): 210–6. doi: 10.1016/S0167-7799 (03) 00078-7.

---