AtorvastatinSortis581997 PZ - Pharmazeutische Zeitung
10 mg filmtabletta
20 mg filmtabletta
40 mg filmtabletta
80 mg filmtabletta
5 mg rágótabletta
10 mg rágótabletta
20 mg rágótabletta
40 mg rágótabletta
Jelzések
A Sortis étrenddel kombinálva engedélyezett az emelkedett összkoleszterin, LDL-koleszterin, apo-lipoprotein B és trigliceridszint csökkentésére felnőtteknél, serdülőknél és 10 éves vagy annál idősebb gyermekeknél, akiknél primer hiperkoleszterinémia, beleértve a családi hiperkoleszterinémiát vagy a kevert hiperlipidémiát, ha diéta és egyéb nem farmakológiai intézkedéseknek nincs megfelelő hatása.
A Sortis az összes és az LDL-koleszterinszint csökkentésére is jóváhagyott homozigóta familiáris hiperkoleszterinémiában szenvedő felnőtteknél, más lipidcsökkentő intézkedések (pl. LDL-aferézis) mellett, vagy ha ilyen kezelési lehetőségek nem állnak rendelkezésre.
A Sortis a szív- és érrendszeri események megelőzésére is jóváhagyott olyan felnőtt betegeknél, akiket az első kardiovaszkuláris esemény nagy kockázatának tartanak, valamint egyéb kockázati tényezőket.
A cselekvés mechanizmusa
A lovasztatin, a szimvasztatin, a pravasztatin és a fluvasztatin után az atorvasztatin az ötödik elérhető HMG-CoA reduktáz inhibitor (CSE inhibitor). Az atorvasztatin teljesen szintetizálódik, a többi CSE-gátlóhoz hasonlóan egy β-hidroxi-karbonsavat tartalmaz hatóanyagként, és a pravasztatinhoz hasonlóan nem prodrug, de már aktív formában van.
Alkalmazási utasítások és utasítások
Az atorvasztatin adagja a kezdeti LDL-koleszterinszinttől, a terápia céljától és a beteg válaszától függ. A szokásos kezdő adag 10 mg atorvasztatin naponta egyszer. Az adagot legalább négy hétenként kell beállítani. A maximális adag 80 mg naponta egyszer. Bármikor bevehető, étkezéstől függetlenül. A Sortis rágótablettákat egészben, egy pohár vízzel meg lehet rágni vagy lenyelni.
Fontos interakciók
Az atorvasztatint a CYP 3A4 metabolizálja, és az OATP 1B1 transzportfehérjék szubsztrátja. A CYP3A4 gátló gyógyszerekkel vagy a transzportfehérjékkel történő egyidejű alkalmazása megnövelheti az atorvasztatin plazmakoncentrációját és a myopathia kockázatát. A myopathiát kiváltó potenciállal rendelkező gyógyszerek egyidejű alkalmazása szintén növelheti ezt a kockázatot. Ide tartoznak többek között a fibrátok és az ezetimibe.
Az erős CYP3A4 vagy OATP1B1 inhibitorok jelentősen megnövelhetik az atorvasztatin szintjét. Ezért a lehető legnagyobb mértékben kerülni kell az egyidejű alkalmazást. Ha ez nem lehetséges, mérlegelni kell az alacsonyabb kezdeti és maximális dózist, és a beteget klinikailag ellenőrizni kell. Mérsékelt CYP3A4 vagy OATP1B1 inhibitorok egyidejű alkalmazása esetén mérlegelni kell az atorvasztatin alacsonyabb maximális dózisát, és a betegeket klinikailag is ellenőrizni kell. A CYP3A4 induktorok az atorvasztatin szintjének különböző mértékű csökkenéséhez vezethetnek.
A rifampicinnek kettős interakciós mechanizmusa van. CYP3A4 induktorként és OATP1B1 inhibitorként működik. Az atorvastatin és a rifampicin egyidejű alkalmazása ajánlott, mivel az atorvastatin késleltetett alkalmazása a rifampicin beadása után az atorvastatin plazmakoncentrációjának jelentős csökkenésével járt.
A fuzidinsavval történő szisztémás kezelés során az atorvasztatin-kezelést meg kell szakítani. Az atorvasztatint és a kolchicint csak különös óvatossággal szabad egyszerre felírni. A digoxint egyidejűleg szedő betegeket szorosan ellenőrizni kell. Az atorvastatin egyidejű alkalmazása orális fogamzásgátlókkal növelte a noretisteron és az etinilösztradiol plazmakoncentrációját.
A kumarin típusú antikoagulánsokat szedő betegeknél az atorvasztatin első alkalmazása előtt és a terápia első szakaszában a protrombin időt szigorúan ellenőrizni kell.
Mellékhatások
Az atorvasztatin-kezelés során gyakran említett mellékhatások közé tartoznak az allergiás reakciók, a nasopharyngitis és az orrvérzés, a hiperglikémia, a fejfájás, a gyomor-bélrendszeri panaszok, mint a székrekedés, a puffadás, a dyspepsia, az émelygés és a hasmenés, az izomfájdalom, az ízületek duzzanata és a hátfájás, valamint a májértékek változása.
Ellenjavallatok és óvintézkedések
Az atorvasztatin ellenjavallt aktív májbetegségben szenvedő betegeknél vagy a szérum transzaminázok nem egyértelmű, tartós növekedése a normálérték felső határának több mint háromszorosáig, valamint terhesség alatt, szoptatás alatt és fogamzóképes nőknél, akik nem alkalmaznak megfelelő fogamzásgátló módszert.
A hatóanyaggal vagy bármely más összetevővel szembeni túlérzékenység esetén a gyógyszer ellenjavallt.
sajátosságai
A Sortis tárolásakor nem kell különösebb feltételeket figyelembe venni.
A Sortis receptre van szükség.
Képletek
Megtekintheti a háromdimenziós szerkezeti képletet egy ingyenes kiegészítő programmal az internetről, pl. Cortona a Parallelgraphics-tól (külső link).
Több információ
Az atorvasztatin ellenjavallt terhesség, szoptatás és fogamzóképes nők esetében, akik nem alkalmaznak megfelelő fogamzásgátló módszert.