Cardarine one; A zsírsejteket megolvasztó SARM
Figyelem! Ez a cikk csak tájékoztató jellegű. A szelektív androgénreceptor-modulátorokat (SARM) Németországban törvény szabályozza. Ezen anyagok kereskedelme, megszerzése és felhasználása büntetendő. A cikk nem célja, hogy útmutatást adjon a SARM-ek használatáról. Jogi vagy egészségügyi következmények esetén a Gannikus GmbH nem vállal felelősséget.
A szelektív androgénreceptor-modulátorokról, röviden a SARM-ekről szóló cikksorozatunkban néhány fontos képviselővel már foglalkoztunk. Előtte átvettük a jogi helyzet alapjait, az anyagcsoport történetét és hatásmódját. A mai bejegyzés a Cardarine-ról, egy "SARM-ről" szól, amely a zsírégetés kapcsán különösen érdekesnek tűnik.
Cardarine, rövidítéssel is ismert GW-501516, definíció szerint nem igazi SARM, mivel nem hat az androgénreceptorra. Ez azonban hasonló módon működik, mint másutt a valódi SARM-ek. Az anyag megköti és aktiválja a kiválasztottat Peroxiszóma proliferátorral aktivált receptor delta (PPAR-δ). A Cardarine hasonlóan lenyűgöző hatást gyakorol az emberi testre, de más típusú receptorokon keresztül.
A GW-501516 az 1990-es években került kifejlesztésre a Glaxo Smith Kline gyógyszergyár és a Ligand Pharmaceuticals együttműködésével [1]. A fejlesztés célja az volt, hogy növelje a zsírsavak használatát az izmokban lévő szénhidrátokhoz képest az elhízás, a 2-es típusú cukorbetegek, a diszlipidémia és a metabolikus szindróma elleni küzdelem érdekében [2].
Ha a GW-501516 kötődik a PPAR-δ-hez, akkor a PGC-1α koaktivátor (peroxiszóma proliferátorral aktivált receptor gamma koaktivátor 1-alfa, PPARGC1A) sejtszinten aktiválódik. A PGC-1α pedig szabályozza azokat a géneket, amelyek részt vesznek az energia-anyagcserében, és a mitokondriumok termelésének fő szabályozói [3]. Ezt a fehérjét az állóképességi sportok is egyre inkább aktiválják, és részt vesz a vérnyomás szabályozásában, a sejtek koleszterin homeosztázisában és az elhízás kialakulásában is [4].
A GW-501516-ot kapó patkányok fokozott zsírsav-anyagcserét mutattak az izomsejtekben, és fokozottan ellenálltak az étrenddel kapcsolatos elhízásnak és a 2-es típusú cukorbetegségnek. Ezenkívül a A HDL-koleszterin szintjének növekedése, Köznyelven más néven "jó koleszterin", és meghatározható a VLDL-koleszterinszint csökkenése [5].
De emberen is végeztek vizsgálatokat ezzel az anyaggal. A kutatók azt találták, hogy a GW-501516 alkalmazása prediabetikus, elhízott, metabolikus szindrómás férfiaknál normalizálhatja anyagcsere-rendellenességeiket [6]. Németországban a férfiak 59 százaléka és a nők 37 nője túlsúlyos, és számuk növekszik [7]. A GW-501516 kulcselemmé válhat a probléma leküzdésében.
Az 1-es típusú izomrostok megnövekedett expressziója miatt, amelyek más néven "lassú rángások" vagy "állóképességi izomrostok", valamint a fokozott lipolízis (zsírsavak felszabadulása a test zsírszövetéből) miatt a GW-501516 használata doppingolásnak minősül, ezért az anyag szerepel a WADA tiltott anyagainak listáján is [8, 9, 10]. Annak ellenére, hogy a GW-501516 bejutott a II. Fázisú vizsgálatokba, Glaxo Smith Kline eredetileg ismeretlen okokból abbahagyta a kutatást [11, 12, 13].
Mint később kiderült, patkányokon és egereken végzett kísérletek azt mutatták, hogy az anyag a fizikai teljesítőképesség drasztikus növekedése mellett a daganatok fokozott gyakoriságához vezetett [14, 15, 16]. Ezeket a vizsgálatokat más kutatócsoportok végezték, és három milligramm/testtömeg-kilogramm dózist használtak, ami sokszorosa annak a mennyiségnek, amely pozitív hatásokhoz vezetett ilyen mellékhatások nélkül a Glaxo Smith Kline állat- és emberkutatásaiban.
Utólag azt kell mondani, hogy itt is ugyanaz áll, mint mindig: Az adag teszi a mérget! Ezen eredmények olyan népszerű tudományos folyóiratokban való közzététele miatt, mint a New York Times és a Wall Street Journal, Glaxo Smith Kline láthatóan képi okokból kénytelen volt abbahagyni a kutatást.
De visszatérve a rendelkezésünkre álló adatokra. A GW-501516 PGC-1α-ra gyakorolt hatása, a HDL-koleszterinszint növekedése és az 1. típusú izomrostok növekedése lehetővé teszi azt a következtetést, hogy pusztán ennek az anyagnak a szedése ugyanazokat a pozitív tulajdonságokat tárja fel a szervezetben, mint az állóképességi sportok. A jelenlegi vizsgálatok még azt is kimutatták, hogy a PPAR aktiválása pozitív hatással lehet a sejtproliferációra és a szívszövet helyreállítására [17].
Meg kell jegyezni, hogy az izomrostok elmozdulása az 1. típushoz nem megy könnyen. Sokat kell megterhelnie az izmokat az ilyen alkalmazkodás elősegítése érdekében [10]. A maximális izomtérfogatra vagy maximális erőre törekvő sportolóknak nem kell attól tartaniuk, hogy a GW-501516 akadályozza a céljaikat.
A rendelkezésünkre álló humán vizsgálatok elsősorban az anyagcsere-rendellenességek elleni küzdelem lehetőségével foglalkoztak. Meghatározható a trigliceridek, az LDL-koleszterin, az apolipoprotein B és az inzulin csökkenése, valamint a HDL-koleszterin és az inzulinérzékenység növekedése. Az egyik vizsgálat még a májzsír jelentős csökkenését is kimutatta [18, 19, 20, 21].
A Cardarin előnyei
- Fokozott zsír felszabadulás a szövetből
- Több energia, még hosszú távú kalóriahiánnyal is
- Javult (izom) állóképesség
- A vér lipidszintjének és a HDL-koleszterinszint javulása
Cardarine mellékhatások
- Rendkívül nagy adagokban: növekszik a rák kockázata
A Cardarin bevitele és adagolása
Általános szabályként: Napi 10-20 milligramm hat-tizenkét hétig
Tömegépület: Napi 10 milligramm hat-tizenkét hétig
Tiszta tömegépület: Napi 10 milligramm hat-tizenkét hétig
diéta: Napi 10-20 milligramm hat-tizenkét hétig
A fitnesz közösségben a GW-501516 elsősorban az állóképesség és a zsírvesztés javítására szolgál. Ezért nem tűnik meglepőnek, hogy az anyag megmutathatja teljes potenciálját, különösen étrendi fázisokban. Tapasztalati jelentések szerint a kardarin szedése jelentősen csökkentheti a szigorú étrend mellékhatásait, például a kedvetlenséget, a letargiát és a gyenge kognitív teljesítményt.
A táplálékkiegészítők egyik kategóriája, amely rendkívül népszerű mind a testépítők, mind a fogyni vágyók körében, az úgynevezett zsírégetők kategóriája. Ezek olyan készítmények, amelyek támogatják a zsírvesztést, és így megkönnyítik az étrendet. De mennyire hasznosak valójában az ilyen étrend-kiegészítők? Pontosan ezt fogjuk megvitatni a [...]
Úgy tűnik továbbá, hogy a GW-501516 használata képes az erőedzés során jobban megőrizni az erőt a nyolcnál több ismétlés tartományában, ami a megnövekedett állóképességgel, lipolízissel és a zsírsavak használatával magyarázható. A fokozott lipolízis, vagyis a zsír felszabadulása a szövetből nem feltétlenül jelenti azt, hogy több zsírt veszítene. Ha a felszabadult zsírsavakat nem égetik el, azokat újra tárolják. Ha azonban kalóriadeficitben szenvedsz, akkor több zsírsav ég.
Ezenkívül a GW-501516 a zsírsavak használatát az izomsejtekben darabonként a zsírsavak irányába tolja el, és így biztosítja, hogy több zsírsav égjen még az erőedzés vagy az intenzívebb kardió edzés során is. A fokozott lipolízis ugyanakkor azt is jelenti, hogy a testnek több energiája van a zsírtartalékaiból. Ezért elméletileg lehetővé kell tenni a magasabb kalóriadeficit fenntartását az izomtömeg csökkentése nélkül. Legalábbis a tapasztalati jelentések azt mutatják, hogy a negatív mellékhatások, például az energiahiány, úgy tűnik, jelentősen csökkennek.
Az izomrostoknak a 2-es típusú rostokba történő lehetséges elmozdulása miatt azt tanácsoljuk az erős sportolóknak, hogy ne vegyék be az anyagot tizenkét hétnél hosszabb ideig. Egy másik lehetséges mellékhatás az alvási problémák lehetnek, különösen a használat első néhány napjában. Mivel úgy tűnik, hogy a GW-501516 nem befolyásolja a szteroid hormonok termelését, a PCT-re ezen a ponton nincs szükség.
Összességében elmondható, hogy a Cardarin vizsgálati helyzete meglehetősen sűrű és ígéretes. Sajnos azonban a kutatást rágcsálókon végzett kutatások miatt abbahagyták, amelyek teljesen túlzott dózist használtak, és amelyek a daganatok gyakoribb előfordulását eredményezték. Az doppingellenes törvényben a GW-501516 a "metabolikus modulátorok" anyagosztályába tartozik. Emiatt a meghatározott, nem jelentéktelen mennyiség 75 milligramm. A birtoklás ezen maximális mennyiségétől eltekintve ugyanazok a jogi előírások vonatkoznak az anyagra, mint a valódi SARM-ekre, amint azt már tárgyaltuk.