Citalopram - használat, hatás, mellékhatások sárga lista
A citalopram antidepresszáns a szerotonin újrafelvétel gátló (SSRI) osztályában. A hatóanyagot mentális betegségek esetén alkalmazzák, különösen depresszió, személyiségzavarok és szorongásos rendellenességek kezelésére.
Alkalmazás
gyógyszertan
Farmakodinamika (hatás)
A citalopramnak van egy sztereocentruma, ami azt jelenti, hogy a hatóanyagnak két enantiomerje létezik. Ha a citalopramot felírják, akkor az S és R enantiomerek keveréke, amelyek közül az S enantiomer (eszcitalopram) elsősorban az antidepresszáns hatásokért felelős. A hatás a szerotonin transzporter kompetitív gátlásán alapul. Ez a gátlás növeli a szerotonin koncentrációját a preszinapsban, és így hozzájárul a hatáshoz.
Néhány héttel az SSRI-k szedése után a szerotonin neuronok érzéketlenné válnak a szerotonin felesleges mennyiségére. Mivel a transzporterek még mindig blokkolva vannak, több szerotonin halmozódik fel a szinapszisban. Az autoreceptorok és a posztszinaptikus receptorok deszenzibilizációjához szükséges idő összhangban van az SSRI-k késleltetett klinikai hatásaival és a mellékhatások fokozatos toleranciájával.
Farmakokinetika
A citalopramot a máj metabolizálja. A citokróm P450 CYP2D6, CYP2C19 és CYP3A4 enzimek fontos szerepet játszanak az anyagcserében. A dezmetil-citaloprám a fő metabolit, amelyet a CYP2D6 demetilez didametil-citaloprammá. A citalopram szisztémás clearance-e az életkor előrehaladtával csökken a metabolikus aktivitás csökkenése miatt. Egészséges idős embereknél a eliminációs felezési idő átlagosan 30 százalékkal nő egy fiatal népességhez képest. A citalopram felezési ideje körülbelül 35 óra.
adagolás
A citalopram hatóanyagot tartalmazó gyógyszereket fokozatosan kell adagolni a depresszió kezelésének kezdetén. Ez általában napi 10 mg-os adaggal kezdődik, és ezt lassan, több héten át növeli.
A hatóanyag csepp formájában is kapható, így az adag nagyon kis lépésekben (pl. Napi 1 csepp) növelhető.
A napi 40 mg-os adagot nem szabad túllépni.
Mellékhatások
Lehetséges mellékhatások a szexuális diszfunkció, hányinger, hányás, fáradtság, súlyváltozások, szédülés, fokozott izzadás, fülzúgás, hasmenés, túlzott ásítás.
Ritka mellékhatások lehetnek görcsök, hallucinációk és fényérzékenység.
Ha a betegek fáradtnak érzik magukat a citalopram szedésekor, akkor a hatóanyagot nem reggel, hanem este kell bevenni.
Interakciók
- A citalopram nem alkalmazható orbáncfűvel (vagy hipericinnel, hiperforinnal) vagy más szerotoninszintet növelő hatóanyaggal együtt. Ezzel a kombinációval megnő a szerotonin szindróma kockázata, amely akár életveszélyes is lehet.
- Mivel a citalopram növeli a gyomor-bélvérzés kockázatát, nem szabad szájon át szedett véralvadásgátlókkal (pl. Warfarin) vagy NSAID-kkel (nem szeroid gyulladáscsökkentők, például acetilszalicilsav, ibuprofen, diklofenak, naproxen) együtt szedni.
- Az omeprazollal történő egyidejű alkalmazás növelheti a citalopram plazmaszintjét, és ezáltal fokozott mellékhatásokhoz vezethet. Ezért dózismódosításra van szükség.
Ellenjavallat
A monoamin-oxidáz-gátlókkal (MAO-gátlók), például moklobemiddel, tranilciprominnal, szelegilinnel, razagilinnel kombináció ellenjavallat.
Terhesség/szoptatás
A citalopram nem alkalmazható terhesség alatt. Noha a terhes nőkön közzétett adatok nem mutatnak sem malformatív, sem fetotoxikus hatást, és nincs újszülött toxicitás, a citalopram csak akkor alkalmazható, ha egyértelműen szükséges, és gondos kockázat-haszon értékelés után.
Az újszülötteket ellenőrizni kell, ha a citaloprám anyai alkalmazása a terhesség késői szakaszában (különösen az utolsó trimeszterben) folytatódik, és a hirtelen abbahagyást terhesség alatt kerülni kell. Szülés után olyan tünetek jelentkezhetnek, mint légszomj, cianózis, apnoe, görcsrohamok, instabil testhőmérséklet, ivási nehézségek, hányás, hipoglikémia, izom-magas vérnyomás, izom-hipotenzió, hiperreflexia, remegés, idegremegés, ingerlékenység, letargia, állandó sikoltozás, a szülés után kevesebb mint 24 órával. Álmosság és alvási nehézség jelentkezik.
Hasonlóképpen, a citalopram alkalmazása az utolsó trimeszterben növelheti az újszülöttek primer pulmonális hipertóniájának kialakulásának kockázatát.
A citalopram kiválasztódik az anyatejbe. Szoptatott csecsemőknél semmilyen vagy kisebb mértékű hatást nem figyeltek meg. Mivel a rendelkezésre álló információk nem elegendők, körültekintően kell eljárni a szoptatás alatt történő alkalmazásakor.
Vezetési képesség
Mivel minden pszichotrop gyógyszer befolyásolhatja az ítélőképességet és az ügyességet, az eszcitaloprammal történő kezelés során rá kell mutatni arra a kockázatra is, hogy a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességek romlanak.
Használati útmutató
- Az FDA 2011-ben bejelentette, hogy a citalopram dózisfüggően növelheti a QT-intervallumot. Emiatt a hatóanyagot nem szabad napi 40 mg-nál nagyobb adagokban felírni.
- 2012-ben azt javasolták, hogy a 60 évesnél idősebb betegek vagy a CYP2C19 gátló szedése esetén a maximális dózist napi 20 mg-ra korlátozzák.
Alternatívák
A citalopramon kívül egyéb SSRI-k:
A képviselők közötti különbségek:
A citalopram, a fluvoxamin, a paroxetin és a szertralin lassan felszívódik, hosszú felezési ideje körülbelül 20 óra. A hosszú felezési idő a megfelelő hatóanyag felhalmozódásához vezethet.
A fluoxetin és a norfluoxetin (a fluoxetin metabolit) hatóanyagok plazma felezési ideje nagyon hosszú, 2-4 nap, illetve 7 nap.
Interakciós potenciál:
A fluoxetin és a paroxetin gátolja a citokróm P450 izoenzim CYP2D6-ot.
A fluvoxamin gátolja a CYP1A2 és a CYP2C19-et.
A citalopram, az eszcitalopram és a szertralin csekély interakciós potenciállal rendelkezik.