Diflucan 10 mgml por belsőleges szuszpenzióhoz Alkalmazási előírás - BeHealthy
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL
Feloldás után 1 ml belsőleges szuszpenzió 10 mg flukonazolt tartalmaz.
Ismert hatású segédanyagok: az elkészített szuszpenzió milliliterenként 0,58 g szacharózt tartalmaz.
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.
Por belsőleges szuszpenzióhoz
Fehér vagy törtfehér orális szuszpenzió por, amely feloldás után fehér vagy csaknem fehér, narancs ízű szuszpenziót eredményez.
4. KLINIKAI ADATOK
4.1 Terápiás javallatok
A Diflucan (flukonazol) a következő gombás fertőzések kezelésére javallt (lásd 5.1 pont).
A Diflucan felnőttek számára a következők kezelésére javallt:
Cryptococcus meningitis (lásd 4.4 pont).
Kokcidiodomikózis (lásd 4.4 pont).
Nyálkahártya-candidiasis, beleértve az oropharyngealis, a nyelőcső candidiasis, a candidiasis, valamint a krónikus bőr- és nyálkahártya-candidiasis.
Krónikus atrófiás szájüregi candidiasis (fogsor okozta szájgyulladás), ha a foghigiénia vagy a helyi kezelés nem elegendő.
Akut vagy visszatérő hüvelyi candidiasis, ha a helyi kezelés nem javallt.
Candidiasis balanitis, ha a helyi kezelés nem javallt.
Dermatomikózisok, beleértve tinea pedis, tinea corporis, tinea cruris, tinea versicolor és bőrfertőzések Fuss, amikor szisztémás kezelést jeleznek.
Tinea unguinium (onychomycosis) amikor más gyógyszerek nem javallottak.
A Diflucan felnőttek számára javallt a következők megelőzésére:
A cryptococcusos agyhártyagyulladás kiújulása olyan betegeknél, akiknél nagy a megismétlődés veszélye.
Az oropharyngealis vagy a nyelőcső candidiasisának kiújulása olyan betegeknél, akiknél nagy a relapszus veszélye.
A hüvelyi candidiasis visszatérő előfordulásának csökkentése (évente legalább 4 epizóddal)
Candida fertőzések tartós neutropeniában szenvedő betegeknél (például kemoterápiás szerekkel kezelt hematológiai daganatokban szenvedő betegek vagy haematopoietikus őssejt-transzplantációval rendelkező betegek (lásd 5.1 pont).
A Diflucan teljes idejű csecsemők, csecsemők, kisgyermekek, csecsemők és serdülők számára 0 és 17 év között javallt:
A Diflucan-t nyálkahártya kandidózis (oropharyngealis, nyelőcső), invazív candidiasis, cryptococcusos agyhártyagyulladás kezelésére, valamint immunhiányos betegek candidiasis fertőzésének megelőzésére használják. A Diflucan fenntartó kezelésként alkalmazható a kriptococcusos agyhártyagyulladás megismétlődésének megelőzésére a nagy relapszus-kockázatú gyermekeknél (lásd 4.4 pont).
A kezelést meg lehet kezdeni, mielőtt megtudnánk a tenyészetek eredményét vagy más laboratóriumi elemzéseket; ha azonban ezek az eredmények elérhetővé válnak, a fertőzésellenes kezelést ennek megfelelően módosítják.
Figyelembe kell venni a gombaellenes gyógyszerek megfelelő használatára vonatkozó hivatalos irányelvek ajánlásait.
Diflucan Adagolás és alkalmazás módja
A flukonazol adagját a gombás fertőzés jellege és súlyossága szerint kell meghatározni. A több dózist igénylő fertőzések kezelését addig kell folytatni, amíg a klinikai paraméterek vagy a laboratóriumi vizsgálatok eredményei nem mutatják be az aktív gombás fertőzés leállítását. Az elégtelen kezelés az aktív fertőzés megismétlődéséhez vezethet.
Terápiás javallatok Adagolás A kezelés időtartama
kriptococcosis - Az agyhártyagyulladás kezelése
Általában legalább 6-8 hét.
Súlyos fertőzések esetén a napi adag 800 mg-ra emelhető.
- Fenntartó terápia a relapszusok megelőzésére a kriptococcusos agyhártyagyulladásban azoknál a betegeknél, akiknél nagy a visszaesés kockázata.
200 mg naponta Korlátlan, napi 200 mg dózist használva
kokcidioidomikózis 200 mg - 400 mg 11 hónaptól 24 hónapig vagy tovább, a betegetől függően. Napi 800 mg-os adagok adhatók bizonyos fertőzések, különösen meningealis rendellenességek esetén.
Általában a candidiasis kezelésének ajánlott időtartama 2 hét a vérkultúrák első negatív eredménye, valamint a candidiasis jeleinek és tüneteinek eltűnése után.
Terápiás javallatok Adagolás A kezelés időtartama
A nyálkahártya candidiasisának kezelése
- Oropharyngealis candidiasis telítő dózis: 200-400 mg az 1. napon.
7–21 nap (az oropharyngealis candidiasis remissziójáig). A kezelés hosszabb ideig folytatható olyan betegeknél, akiknek immunrendszere súlyosan sérült.
- Nyelőcső candidiasis telítő dózis:
200-400 mg az 1. napon.
14-30 nap (a nyelőcső candidiasisának remissziójáig). A kezelés hosszabb ideig folytatható olyan betegeknél, akiknek immunrendszere súlyosan sérült.
- Candiduria 200 mg - 400 mg naponta
A kezelés hosszabb ideig folytatható olyan betegeknél, akiknek immunrendszere súlyosan sérült.
- Krónikus bőr nyálkahártya candidiasis 50 mg - 100 mg naponta
A kezelés hosszabb ideig folytatható a fertőzés súlyosságától, valamint az immun depressziótól és a háttérfertőzéstől függően.
A nyálkahártya kandidózisának megismétlődésének megelőzése magas relapszus kockázatú AIDS-es betegeknél
- Oropharyngealis candidiasis 100 mg - 200 mg naponta vagy 200 mg hetente háromszor
Korlátlan krónikus immun depresszióban szenvedő betegeknél
- Nyelőcső candidiasis 100 mg - 200 mg naponta vagy 200 mg hetente háromszor
- Visszatérő hüvelyi candidiasis kezelése és megelőzése (évente legalább 4 epizód)
150 mg 3 naponta, összesen 3 adag (1., 4. és 7. nap), majd heti 150 mg fenntartó adag
Fenntartó adag: 6 hónap.
dermatomycosis - tinea pedis,
- fertőzések fuss 150 mg hetente egyszer vagy 50 mg naponta egyszer 2-4 hétig; ha tinea pedis
a kezelés legfeljebb 6 hétig tarthat.
300 mg - 400 mg hetente egyszer
Terápiás javallatok Adagolás A kezelés időtartama
50 mg naponta egyszer A kezelés időtartama: 2–4 hét
150 mg hetente egyszer
A kezelést addig kell folytatni, amíg a fertőzött köröm ki nem cserélődik (amíg a meg nem fertőzött köröm megnő). A kéz és a láb körmének növekedése általában 3-6 hónap, illetve 6-12 hónap alatt következik be.
A növekedés üteme azonban egyénenként és életkor szerint nagymértékben változhat. A krónikus, hosszú távú fertőzések sikeres kezelése után a körmök néha eltorzulhatnak.
A Candida fertőzések megelőzése hosszan tartó neutropeniában szenvedő betegeknél
200 mg - 400 mg A kezelést néhány nappal a várható neutropenia megjelenése előtt el kell kezdeni, és a neutropenia felépülése után 7 napig kell folytatni, miután a neutrofilek száma meghaladja az 1000 sejt/mm3-t.
Speciális betegcsoportok
Az adagokat a vesefunkciónak megfelelően állítják be (lásd. Vesekárosodásban szenvedő betegek).
Vesekárosodásban szenvedő betegek
Az egyszeri adag kezeléséhez nincs szükség dózismódosításra.
Vesekárosodásban szenvedő betegeknél (beleértve a gyermekeket és serdülőket is), akik többszörös Diflucan-dózist kapnak, a kezdeti 50–400 mg telítő adag az ajánlott napi adag alapján adható meg. E kezdeti telítő dózis után a napi dózisok a terápiás javallatok szerint követik a táblázatban szereplő jelzéseket:
Kreatinin-clearance (ml/perc)
Az ajánlott adag százalékos aránya
> 50 100% 1/10) fejfájás, hasi fájdalom, hasmenés, hányinger, hányás, megnövekedett szérum-alanil-aminotranszferáz, aszpartát-aminotranszferáz, lúgos foszfatáz és átmeneti kiütés.
Az alábbi mellékhatásokat figyelték meg és jelentették a Diflucan-kezelés alatt, az alábbiak szerint: nagyon gyakori (≥1/10); gyakori (≥1/100 és) Az A fajhoz nem kapcsolódó kritikus értékek
Flukonazol 2/4 IE - 2/4 2/4 2/4
A = nem faji küszöbértékek, amelyeket főként az FC/FD adatok alapján határoztak meg, és függetlenek az egyes fajok MIC eloszlásától. Csak azoknál a fajoknál használják, amelyek nem rendelkeznek konkrét küszöbértékekkel.
- = Az érzékenységvizsgálat nem ajánlott, mert a fajok nem érzékenyek a gyógyszer kezelésére.
IE = Nincs elegendő bizonyíték arra, hogy a szóban forgó faj érzékeny a gyógyszerrel történő kezelésre.
5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok
A flukonazol farmakokinetikai tulajdonságai orális és intravénás alkalmazás esetén hasonlóak.
Szájon át történő beadás után a flukonazol jól felszívódik, és a plazmakoncentráció (szisztémás biohasznosulás) meghaladja az intravénás koncentráció 90% -át. Az orális felszívódást nem befolyásolja az egyidejű táplálékfogyasztás. A maximális éhomi plazmakoncentráció a beadást követően 0,5 és 1,5 óra között jelentkezik.
A plazmakoncentrációk arányosak a beadott dózissal. 90% -os egyensúlyi állapotú plazmakoncentráció 4-5 napos egyszeri adag után érhető el.
A telített adag (az első napon), a napi dózis kétszeresének beadása lehetővé teszi az egyensúlyi állapot 90% -ának plazmakoncentrációját a 2. naptól kezdve.
A látszólagos megoszlási térfogat megközelítőleg megegyezik a test teljes vízének térfogatával. Kötési százalék
a plazmafehérje alacsony (11-12%).
A flukonazol jól eloszlik az összes vizsgált testnedvben. A nyálban és a köpetben a flukonazol koncentrációja hasonló a plazmakoncentrációhoz. Gombás agyhártyagyulladásban szenvedő betegeknél a flukonazol koncentrációja a CSF-ben a plazmakoncentráció körülbelül 80% -a.
Bőrszinten, a stratum corneumban, a dermisben, az epidermisben és az izzadtságmirigyekben magas flukonazol-koncentráció érhető el, amely magasabb, mint a plazmakoncentráció. A flukonazol felhalmozódik a corneum rétegben. Napi egyszeri 50 mg-os dózisban a flukonazol koncentrációja 12 nap múlva 73 µg/g volt, a kezelés leállítása után 7 nappal pedig még mindig 5,8 µg/g volt. Hetente egyszer 150 mg-os dózisnál a flukonazol koncentrációja a stratum corneumban a 7. napon 23,4 /g/g volt, és a második dózis után 7 nappal még 7,1 /g/g volt.
A flukonazol koncentrációja a körmökben, 4 hónapos, heti 150 mg-os alkalmazás után 4,05 nailsg/g volt egészséges körmökben és 1,8 nailsg/g az érintett körmökben; A flukonazol a kezelés abbahagyása után 6 hónappal még mindig mérhető volt a körmökben.
A flukonazol kis mértékben metabolizálódik. A radioaktívan jelzett dózisnak csak 11% -a ürül a vizelettel metabolitként. A flukonazol a CYP2C9 és CYP3A4 izoenzimek szelektív inhibitora (lásd 4.5 pont). A flukonazol a CYP2C19 izoenzim gátlója is.
A plazma átlagos felezési ideje körülbelül 30 óra. A kiválasztás fő útja a vese, a beadott dózis körülbelül 80% -a változatlan formában ürül a vizelettel. A flukonazol clearance-e arányos a kreatininéval. Nincs bizonyíték a keringő metabolitokra.
A hosszú felezési idő ésszerű alapja a hüvelyi candidiasis egyetlen dózisának, más indikációk esetén pedig napi vagy heti egyszeri dózisnak.
Farmakokinetika vesekárosodásban szenvedő betegeknél
Súlyos vesekárosodásban (GER) szenvedő betegeknél