Exenatid - biológia
Milyen meleg túl meleg az élethez az óceán feneke mélyén?
Antibiotikumok baktériumoktól
Sejtvándorlás: egy ismert fehérje újonnan felfedezett funkciója
Molekuláris iránytű a sejtek igazításához
Mi teszi a levelek öregedését ősszel
A keselyű gyöngytyúk demokráciája
Ekembo környezete: Az emberek nyílt tájakon is éltek
| Genetika | Mezőgazdaság, erdészet és állattenyésztés
A búzafajtát vad füvek keresztezésével hozták létre
Milyen meleg túl meleg az élethez az óceán feneke mélyén?
Exenatid
Exenatid (Kereskedelmi név: BYETTA ®, gyártó: Lilly) biotechnológiailag előállított Exendin-4, egy polipeptid, amely az észak-amerikai Gila rákfélék nyálában található (Heloderma suspectum) megtalálták. A peptid szerkezete hasonló az emberi hormon glükagonszerű peptid 1-hez (GLP-1). Ez az étkezés után felszabaduló vékonybél hormon serkenti a vércukorszint-csökkentő hormon inzulin felszabadulását a hasnyálmirigy β sejtjeiben (lásd még inkretin hatás). Az exenatid az Exendin-4-hez hasonlóan 39 aminosavból áll, további C-terminális amidcsoporttal. [1] A szervezetben kevésbé gyorsan bomlik le, mint az emberi GLP-1, ezért hatékonyabb. Ez alkalmassá teszi csökkent inzulin felszabadulású használatra, amely a 2-es típusú diabetes mellitus néhány esetben előfordul. Amikor 2005 áprilisában jóváhagyták, az exenatid az ínvegyület lett az inkretin utánzó szerek új osztályában.
Terápiás szempontok
Felvételi állapot
Az exenatid klinikai hatékonyságát és biztonságosságát különféle vizsgálatok bizonyították, így 2005 áprilisában az USA-ban Byetta márkanév alatt gyógyszerként hagyták jóvá. 2006 novemberében az Európai Bizottság is jóváhagyta, 2007 áprilisában pedig a Byetta indult Németországban. 2011-ben Európában Bydureon néven hagyták jóvá az exenatid egy formáját, amelyet csak hetente adtak be.
Alkalmazás és hatás
| Ez a cikk vagy az azt követő szakasz nem rendelkezik megfelelően az igazoló dokumentumokkal (pl. Egyedi bizonyítékokkal). A szóban forgó adatokat ezért valószínűleg hamarosan eltávolítják. Kérjük, segítse a Wikipédiát az információk kutatásával és jó bizonyítékokkal. További részletek a beszélgetési oldalon vagy a verzióelőzményekben találhatók. Végül kérjük, távolítsa el ezt a figyelmeztető jelet. |
Az exenatidot körülbelül 30-60 perccel étkezés előtt szubkután adják be. Az inzulin szekréciójának glükózfüggő módon történő stimulálásával és az inzulin analóg glukagon szekréciójának csökkentésével közvetlen vércukorszint-csökkentő hatása van. Ezenkívül késlelteti a gyomor kiürülését, csökkenti az étvágyat és növeli a jóllakottság érzését. Mivel a hatás a vércukorszinttől függ, az exenatiddal történő kezelés során gyakorlatilag nincs hypoglykaemia kockázat.
További pozitív hatás az exenatid hosszú távú alkalmazásával járó súlycsökkenés volt, ellentétben az inzulinnal vagy számos, főleg régebbi orális antidiabetikummal történő kezelés növekedésével. A fogyás független a gyomor-bélrendszeri mellékhatások, például hányinger vagy hányás előfordulásától.
értékelés
Az exenatid terápiás előnyeinek átfogó értékelése a mellékhatásokhoz, a kockázatokhoz és a költségekhez képest a Egészségügyi Minőség és Hatékonyság Intézet 2007 nem lehetséges, mert kemény végpontokkal és összehasonlító tanulmányokkal nem volt lehetőség a rövid piaci elérhetőség miatt. [2] 2012-ben még mindig nem állnak rendelkezésre adatok arról, hogy az exenatid megelőzheti-e a cukorbetegség szövődményeit, például amputációkat, vakságot és veseelégtelenséget.
2008-ban a Szövetségi Vegyes Bizottság (G-BA) terápiás tanácsokat tett közzé az exenatiddal történő kezelésről. Ebben a G-BA tájékoztat a jóváhagyás hatóköréről, valamint a hatásáról, hatékonyságáról és kockázatairól, ajánlásokat ad a vényköteles gazdaságossági módszerről, a vétel költségeiről és a szükséges elővigyázatossági intézkedésekről. [3]
Mellékhatások (mellékhatások)
A leggyakoribb mellékhatások a gyomor-bélrendszeri rendellenességek, például hányinger, hányás és hasmenés, amelyek a kezelés során legalább egyszer előfordulnak a betegek körülbelül felénél. Ezeknek a mellékhatásoknak a súlyossága a legtöbb beteg esetében enyhe vagy közepesen súlyos és az adagolástól függ; ezeknek a mellékhatásoknak a gyakorisága és súlyossága a terápia során csökken. Egyéb gyakori mellékhatások a fejfájás, szédülés, átmeneti gyengeség és nyugtalanság.
Az Egyesült Államok Gyógyszerügyi Hivatala (FDA) az exenatidot érintő akut hasnyálmirigy-gyulladásról kapott jelentéseket 2-es típusú cukorbetegeknél. Bizonyos esetekben az FDA közvetlen kapcsolatot lát az új antidiabetikus gyógyszerrel. [4] A 2010-ben közzétett retrospektív módon megfigyelt tanulmány azonban nem mutatta az akut hasnyálmirigy-gyulladás fokozott kockázatát az exenatid szedésekor, hanem általában az akut hasnyálmirigy-gyulladás kockázatát növelte cukorbetegeknél [5].
Kémiai felépítése miatt az exenatid nem szívódik fel, és nem vehető be tabletta formájában, hanem szubkután injekcióval adják be, mint az inzulint. A 2-es típusú cukorbetegség kezelésében alkalmazzák alternatívaként vagy kiegészítő terápiaként, ha az orális antidiabetikus gyógyszerek egyedüli alkalmazása nem képes elérni a megfelelő vércukorszint-szabályozást. A gyakorlatban a tabletták szedéséről az injekcióval történő kezelésre való áttérés szintén a Az injekcióktól való félelem az érintett beteg jelzett védekező hozzáállását idézi fel. Az exenatidnak itt nincs előnye az inzulinnal szemben.
Az inzulin alternatívájaként javasolt a súlycsökkenés és a túladagolásból fakadó hypoglykaemia kockázatának hiánya miatt. Ezzel szemben a hányinger, a hasmenés és a hányás jelentősen gyakoribb mellékhatásként fordul elő.
Az exenatid elleni antitestek kialakulását dokumentálják, de nem ismert, hogy ezek hosszú távú tolerancia kialakulásához vezetnek-e. Akut immunológiai reakciókat, például anafilaxiás védekezési reakciót nagyon ritkán figyeltek meg.
2011 májusában a Német Orvosi Szövetség (AKdÄ) Kábítószerügyi Bizottsága két olyan esetről tájékoztatott, amelyekben hasnyálmirigyrákot diagnosztizáltak exenatiddal kezelt betegeknél. Az AkdÄ csak különleges helyzetekben javasolja az exenatid alkalmazását. [6]