Favipiravir - felhasználás, hatás, mellékhatások sárga lista
A favipiravir az antivirális gyógyszerek csoportjába tartozik, és RNS-polimeráz inhibitor. A gyógyszert Avigan kereskedelmi néven forgalmazzák. A hatóanyagot Japánban engedélyezték új influenza vírusok és visszatérő influenza járványok kezelésére.
Alkalmazás
A favipiravirt Japánban sürgősségi gyógyszerként engedélyezték új influenza vírusok és visszatérő influenza járványok kezelésére Avigan márkanév alatt 2014 óta. A gyógyszer azonban soha nem volt elérhető a piacon, és csak a japán kormány kérésére gyártják, és pandémiás intézkedésként eladják a kormánynak.
A favipiravir hatékonyságát az új koronavírus fertőzés (COVID-19) kezelésében jelenleg vizsgálják.
Alkalmazás típusa
A favipiravir Japánban Avigan néven 200 mg hatóanyagot tartalmazó filmtabletta formájában engedélyezett. A gyógyszert szájon át alkalmazzák.
Az alkalmazást azonnal meg kell kezdeni az influenzaszerű tünetek megjelenése után.
gyógyszertan
Farmakodinamika (hatás)
Vírusellenes aktivitás in vitro:
A favipiravir antivirális aktivitást mutatott az A és B típusú influenza vírus törzsek ellen 0,014-0,55 μg/ml EC50-vel. Az EC50 a szezonális A és B típusú influenza vírusok ellen, beleértve az adamantán (amantadin és rimantadin) törzseket is ), Az oseltamivir vagy a zanamivir rezisztens 0,03-0,94, illetve 0,09-0,83 μg/ml volt. Az A típusú influenza vírusok (beleértve az adamantánra, az oseltamivirre vagy a zanamivirre rezisztens törzseket) - beleértve a magas patogenitású törzseket (H5N1 és H7N9) - EC50 értéke 0,06-3,53 μg/ml volt. Az EC50 az A típusú és influenza vírusok ellen Az adamantánnal, az oseltamivirrel és a zanamivirrel szemben rezisztens B típus 0,09-0,47 μg/ml volt, és keresztellenállást nem figyeltek meg.
A cselekvés mechanizmusa
Úgy gondolják, hogy a favipiravir a sejtekben riboszil-trifoszfát formává metabolizálódik (favipiravir-ribofuranozil-5-trifoszfát; favipiravir RTP), és hogy a favipiravir RTP szelektíven gátolja az influenza vírus replikációjában részt vevő RNS polimerázt. Az α, β és γ humán DNS-polimerázokkal szembeni aktivitás tekintetében a Favipiravir RTP (1000 µmol/l) nem mutatott gátló hatást az α-ra, 9,1-13,5%, gátló hatása a β-ra és a 11,7-41-re, 2% gátló hatása a γ-ra. A favipiravir RTP gátló koncentrációja (IC50) a humán RNS-polimeráz II-n 905 μmol/l volt.
Farmakokinetika
Az alábbi táblázat a favipiravir farmakokinetikai paramétereit mutatja be 8 egészséges felnőtt orális adagolása után, akik naponta kétszer 1600 mg-ot (BID) kaptak 1 napig, majd 600 mg BID-t 4 napig, majd 600 mg-ot naponta egyszer 1 napig (1600 mg/600 mg naponta).