Flupentixol - biológia
Milyen meleg túl meleg az élethez az óceán feneke mélyén?
Antibiotikumok baktériumoktól
Sejtvándorlás: egy ismert fehérje újonnan felfedezett funkciója
Molekuláris iránytű a sejtek igazításához
Mi teszi a levelek öregedését ősszel
A keselyű gyöngytyúk demokráciája
Ekembo környezete: Az emberek nyílt tájakon is éltek
| Genetika | Mezőgazdaság, erdészet és állattenyésztés
A búzafajtát vad füvek keresztezésével hozták létre
Milyen meleg túl meleg az élethez az óceán feneke mélyén?
Flupentixol
150 mg kg −1 (egér, intraperitoneális) [1]
Flupentixol olyan gyógyszer, amelyet pszichotrop gyógyszerként alkalmaznak. A flupentixolt neuroleptikumként Smith Kline & French szabadalmaztatta 1963-ban, és Európában márkanév alatt szerepel. Fluanxol ®, intramuszkuláris depó formájában, valamint számos generikum formájában is kapható.
gyógyszertan
A flupentixol antioxidáns hatású, a thioxanthene sorozatból származó hagyományos (tipikus) neuroleptikum. Nagyon erős neuroleptikum (a klórpromazin index 50 körüli). Antagonistaként körülbelül azonos affinitással blokkolja a dopamin D1 és a dopamin D2 receptorokat. Ezenkívül blokkolja a szerotonin 5-HT2A receptorokat és kisebb mértékben az α1 adrenoreceptorokat és a hisztamin H1 receptorokat is. Az antikolinerg hatások elhanyagolhatók a szokásos adagolásnál. A flupentixol FIASMA-ként is működik (a savas szfingomielináz funkcionális inhibitora). [2] Mint minden tioxantén, a flupentixol két izomer forma keverékeként is kapható: az antipszichotikus (Z)-(cisz) - valamint a kevésbé hatékony (E)-(ford) -Izomer.
Alkalmazás
A flupentixolt akut és krónikus skizofrénia esetén alkalmazzák nyugodt motorikus betegeknél; autizmussal, negativizmussal, apátiával és csökkent hangulattal társuló pszichózisokban. Pszichotikus állapotokban, különösen rezisztens esetekben; parafreniával; szerves pszichózisokban. A flupentixolnak úgynevezett kétfázisú hatása van: alacsony dózisokban blokkolja a preszinaptikus dopamin receptorokat (ún. Autoreceptorok) és ezáltal növeli a dopaminforgalmat (a dopamin felszabadulása), ezáltal javulnak a skizofrénia úgynevezett negatív tünetei, mint például a társadalmi elvonás, az affektív ellapulás, de a depressziós és szorongásos tünetek, valamint a személyiségzavar egyes tünetei is. Nagyobb dózisokban vagy depó injekcióként (lásd alább) elsősorban a posztszinaptikus dopamin receptorokat blokkolja, így jön létre a tényleges neuroleptikus hatás. Minden alkalmazásnál vagy adagolásnál az orvosnak figyelembe kell vennie a lehetséges extrapiramidális rendellenességeket, amelyeket a neuroleptikus szerek okozhatnak.
A flupentixol orális galenikus formákban kapható, például cseppek és tabletták lenyelés céljából, valamint depó injekció formájában. A depóinjekció a neuroleptikus észterét tartalmazza a zsírsav-dekánsavval (flupentixol-dekanoát) olajos oldatban intramuszkuláris injekcióhoz; Ennek a készítménynek az egyetlen adagját két-négy hetente egyszer injektálják mélyen az izomba. Az olajos raktárt a test lassan lebontja, és a flupentixol enzimatikusan felszabadul. Az orális galenikában izomerek keveréke található (cisz, ford), míg a depó készítmény gyakorlatilag tiszta (Z)-(cisz) Izomer.
Svájcban és Ausztriában a flupentixol a triciklikus antidepresszáns melitracennel együtt kombinációs készítményként szerepel, Deanxit® elérhető. Ez a gyógyszer már nincs a piacon Németországban.
Mellékhatások
Nagyon gyakori mellékhatások (10 emberből több mint 1-et érintenek): akathisia (bizonytalan ülő helyzet), szemgörcs, dyskinesia (mozgászavar), korai dyskinesis, hypokinesia (ülő életmód), hypotensio (vérnyomásesés), fáradtság, parkinsonoid, merevség (merev izmok), torticollis, Nyálképzés, tachycardia (gyors szívverés) és remegés (remegés).
Az ADH felszabadulása miatt, amely nem megfelelő a szérum ozmolaritásához, a flupentixol (mint más gyógyszerek is) nem megfelelő ADH szekréció szindrómához (SIADH) vezethet, amelynél a szabad víz fokozott felszívódása következik be a vesén keresztül, ami mindenekelőtt csökkenést eredményez. nátrium a vérben. [3]
Izomerizmus
A flupentixol egy aszimetrikusan helyettesített kettős kötéssel rendelkező alkén. Ezért két izomer forma létezik, amelyek (Z) Izomer (cisz-Izomer) és (E.) Izomer (ford-Izomer). A két izomer eltérő kémiai, fizikai és farmakológiai tulajdonságokkal rendelkezik. A (Z) Az izomer farmakológiailag aktívabb, mint a (E.) -Izomer. [4]