Haloperidol - alkalmazás, hatás, mellékhatások sárga lista

A haloperidol a hatóanyagok neuroleptikumok csoportjába tartozik. A haloperidolt mentális rendellenességek, különösen a skizofrénia kezelésére használják. A haloperidol blokkolja a különböző hírvivő anyagok, különösen a dopamin hatását az agyban. Ez csökkenti az idegességet és a nyugtalanságot, és csökkenti az egyéb tüneteket, például a hallucinációkat és a téveszméket.

alkalmazás

Alkalmazás

A haloperidolt mentális rendellenességek esetén alkalmazzák. Ezek elsősorban akut és krónikus pszichózisok, skizofrénia, kórosan magas hangulatok (mániák) és kifejezett nyugtalanságok.

További alkalmazási területek a tic betegségek, például a Tourette-szindróma - de csak akkor, ha az összes többi terápiás kísérlet korábban kudarcot vallott. A haloperidolt mérgezésre is lehet használni, például LSD-vel, meszkalinnal vagy pszilocibinnel (bódító gomba toxinok).

Kis adagokban a haloperidolt hányáscsökkentőként alkalmazzák, különösen akkor, ha a hányást opioid fájdalomcsillapítók okozzák.

Alkalmazás típusa

A haloperidolt orálisan lehet bevenni tabletta vagy oldat formájában.

Az injekciós oldatot (haloperidol) és a depó injekciós oldatot (haloperidol-dekanoát) egyaránt csak intramuszkuláris alkalmazásra szánják.

gyógyszertan

A haloperidol a tipikus neuroleptikumok (antipszichotikumok) és kémiailag a butirofenonok csoportjába tartozik. A haloperidol elsősorban úgy működik, hogy elfoglalja az agy bizonyos receptorait (D1-4) a dopamin neurotranszmitter számára, és így blokkolja annak hatását. Ennek eredményeként kevesebb dopamin által közvetített jel kerül átadásra a központi idegrendszerben (CNS), és a dopamin szint normalizálódik. Ennek eredményeként a túlzott érzelmek és téveszmék alábbhagynak. Az idegesség és a belső nyugtalanság alábbhagy.

A haloperidol nyugtató hatása gyorsan jelentkezik, míg az antipszichotikus hatás napokig vagy hetekig tart. Amikor a hatóanyag megszűnik, ezek a hatások fokozatosan alábbhagynak.

Farmakokinetika

Abszorpció

  • Szájon át: A haloperidol átlagos biohasznosulása tabletta vagy belsőleges oldatként történő felhasználása után 60-70%. A csúcskoncentráció a plazmában körülbelül 2-6 óra, az egyensúlyi állapot pedig a kezelés megkezdésétől számított egy héten belül elérhető.
  • Intramuszkuláris: intramuszkuláris beadás után a haloperidol teljesen felszívódik. A plazma csúcskoncentrációja 20-40 perc múlva alakul ki.
  • Intramuszkuláris depóinjekció: A haloperidol-dekanoátból a szabad haloperidol lassan és egyenletesen szabadul fel. A csúcskoncentráció a plazmában általában 3–9 napon belül, az egyensúlyi állapot pedig 2–4 hónap elteltével alakul ki.

terjesztés

A haloperidol átlagos plazmafehérjéhez való kötődése felnőtteknél, nagy egyéni változékonysággal jellemezve, körülbelül 88–92%. Az eloszlás térfogata 8-21 l/kg intravénás alkalmazás után. A haloperidol gyorsan eloszlik a különböző szövetekben és szervekben, könnyen áthalad a vér-agy gáton, átjut a placenta gáton és kiválasztódik az anyatejbe.

Biotranszformáció

A haloperidol főleg a májban metabolizálódik. A citokróm P450 CYP3A4 és CYP2D6 enzimek részt vesznek a haloperidol lebontásában. CYP3A4 vagy gátlásával vagy indukciójával.

A CYP2D6 gátlása károsíthatja a haloperidol lebomlását. A CYP2D6 és CYP3A4 aktivitás gátlása a haloperidol koncentrációjának növekedéséhez vezethet, míg a CYP3A4 indukció a haloperidol koncentráció csökkenéséhez.

megszüntetése

A haloperidol terminális eliminációs felezési ideje átlagosan 3 hét a haloperidol-dekanoát intramuszkuláris injekciója után, orális adagolással 24 órával és intramuszkuláris injekcióval 21 órával. A haloperidol intravénás beadását követően az adag 21% -a ürül a széklettel, 33% -a vizelettel, és az adag kevesebb mint 3% -a változatlan formában ürül a vizelettel.

Linearitás/nem-linearitás

Lineáris összefüggés van a haloperidol dózisa és a felnőttek plazmakoncentrációja között.

adagolás

Felnőttek

Alacsony kezdő dózis ajánlott, amelyet a beteg válaszától függően fokozatosan lehet módosítani. 1 mg alatti egyszeri adagok esetén a haloperidol belsőleges oldatot kell használni.

A skizofrénia és a skizoaffektív rendellenesség kezelése

A szokásos napi adag 2-10 mg orálisan, egy vagy két részre osztva. Az adag 1-7 napos időközönként módosítható. A 10 mg feletti magasabb napi adagok nem hatékonyabbak, de növelhetik az extrapiramidális rendellenességek kockázatát. A maximális napi adag 20 mg.

Váltson a depó injekciós oldatára

A haloperidol-dekanoát napi havi adagja a napi orális haloperidol dózisának 10-15-szerese. A dózis általában 25-150 mg haloperidol-dekanoát intramuszkulárisan 4 hetente. Az adag 4 hetente legfeljebb 50 mg-mal állítható be. A leghatékonyabb adag általában 50 és 200 mg között van. Négy hetente a maximális 300 mg-os adagot nem szabad túllépni. A Haloperidol depot injekciós oldatra való átállás során az adag módosítása vagy a pszichotikus tünetek súlyosbodása esetén megfontolható a haloperidol további orális vagy intramuszkuláris adagolása. Mindkét készítmény teljes haloperidol-dózisa nem haladhatja meg a megfelelő maximális orális napi 20 mg-os dózist.

A delírium akut kezelése, ha a nem farmakológiai terápiák sikertelenek

A szokásos napi dózis 1-10 mg/nap orálisan elosztva 1-3 felosztott dózisra vagy 1-10 mg intramuszkulárisan. Az orális dózist fokozatosan lehet beállítani 2–4 órás időközönként, a maximális napi adag 10 mg-ig.

Bipoláris rendellenességgel járó közepes vagy súlyos mániás epizódok kezelése

A szokásos napi adag 2-10 mg/nap orálisan, egyszeri adagban vagy két részre osztva. Az adag 1-3 napos időközönként módosítható. A 10 mg feletti napi dózisok nem hatékonyabbak, de az extrapiramidális tünetek gyakoribb előfordulásához vezethetnek. A maximális adag 15 mg/nap.

Akut pszichomotoros izgatottság kezelése pszichotikus rendellenesség vagy bipoláris rendellenesség mániás epizódjai összefüggésében

A szokásos napi adag 5-10 mg szájon át, szükség esetén ismételje meg 12 óra elteltével a maximális napi 20 mg-os dózisig. A havi intramuszkuláris adag átállítható napi orális adagra, és az adag a klinikai válasz függvényében állítható be.

Tartós agresszió és pszichotikus tünetek kezelése mérsékelt vagy súlyos Alzheimer-kórban és vaszkuláris demenciában szenvedő betegeknél a nem farmakológiai terápiák sikertelensége után, és ha fennáll a veszélye önmaguknak vagy másoknak

A szokásos napi adag 0,5-5 mg/nap orálisan, egyszeri vagy két részre osztva. Az adag 1-3 napos időközönként módosítható. A további kezelés szükségességét legkésőbb 6 hét múlva ellenőrizni kell.

Az akut pszichomotoros agitáció gyors kezelése pszichotikus rendellenesség vagy bipoláris rendellenesség mániás epizódjai esetén, ha az orális terápia nem megfelelő

Az adag 5 mg intramuszkulárisan, óránként megismételhető. A legtöbb beteg számára a napi 15 mg-ig terjedő adag elegendő, a maximális napi adag 20 mg. A kezelést a lehető leghamarabb át kell állítani orális haloperidolra.

Ticsek kezelése, beleértve a Tourette-szindrómát, súlyos károsodásban szenvedő betegeknél az oktatási, pszichológiai és egyéb farmakológiai terápiák kudarca után

A szokásos napi adag 0,5-5 mg/nap orálisan, egyszeri adagban vagy két részre osztva. Az adag 1-7 napos időközönként módosítható. 6–12 havonta ellenőrizni kell a további kezelés szükségességét.

Enyhe vagy közepesen súlyos Huntington-kór kezelése, ha más gyógyszerek hatástalanok vagy inkompatibilisek

A szokásos napi adag 2-10 mg/nap orálisan, egyszeri adagban vagy két részre osztva. Az adag 1-3 napos időközönként módosítható.

Ha az orális beadás nem lehetséges, az ajánlott intramuszkuláris adag 2–5 mg. Az adagot óránként meg lehet ismételni, amíg a tünetek kielégítően nem kontrollálódnak, vagy el nem éri a maximális napi 10 mg-os adagot.

Mono- vagy kombinált profilaxis olyan betegeknél, akiknél közepes vagy magas a posztoperatív hányinger és hányás kockázata, amikor más gyógyszerek hatástalanok vagy inkompatibilisek

Az ajánlott adag intramuszkulárisan 1-2 mg indukciókor vagy 30 perccel az érzéstelenítés leállítása előtt.

Kombinált kezelés posztoperatív hányinger és posztoperatív hányás esetén, amikor más gyógyszerek hatástalanok vagy inkompatibilisek

Az ajánlott adag 1-2 mg intramuszkulárisan.

Idős betegek

Óvatos, fokozatos dózisnövelés javasolt idős betegek számára. Az idős betegek maximális napi adagja 5 mg.

Tartós agresszió és pszichotikus tünetek kezelése mérsékelt vagy súlyos Alzheimer-kórban és vaszkuláris demenciában szenvedő betegeknél a nem farmakológiai terápiák sikertelensége után, és ha fennáll a veszélye önmaguknak vagy másoknak

Az ajánlott kezdő adag 0,5 mg/nap.

Minden egyéb javallat, kivéve a tics kezelését, beleértve a Tourette-szindrómát is:

Az ajánlott adag fele a legalacsonyabb felnőtt adagnak.

Átállás a haloperidol depó injekciós oldatára fenntartó terápiára skizofrénia és skizoaffektív rendellenesség esetén:

Alacsony, 12,5-25 mg haloperidol-dekanoát dózis ajánlott 4 hetente. A leghatékonyabb adag általában minden hetente 25 és 75 mg között van. A Haloperidol depot injekciós oldatra történő átállás során az adag módosítása vagy a pszichotikus tünetek súlyosbodása esetén megfontolható az orális vagy intramuszkuláris haloperidol további beadása. Mindkét készítmény teljes haloperidol-dózisa nem haladhatja meg a megfelelő maximális orális napi 5 mg-os dózist.

Vese diszfunkció

Az adag módosítása nem ajánlott, de óvatosan kell eljárni a károsodott vesefunkciójú betegek kezelésében. Súlyosan károsodott vesefunkciójú betegeknél azonban alacsonyabb kezdő dózisra lehet szükség, ezt követően kisebb lépésekben és hosszabb időközönként módosítva.

Májműködési zavar

A kezdő adagot felére kell csökkenteni, és az adagot kisebb lépésekben és hosszabb időközönként kell módosítani, mivel a haloperidol főleg a májban metabolizálódik.

Gyerekek és fiatalok

Az orális haloperidol 3 év alatti gyermekek számára készült, és a haloperidol injekciós oldat és a depó injekciós oldat nem engedélyezett gyermekek és 18 év alatti serdülők számára.

Skizofrénia kezelése 13–17 éves serdülőknél, ha más farmakológiai terápiák sikertelenek vagy nem kompatibilisek:

Az ajánlott orális napi adag 0,5-3 mg, szájon át osztva, naponta kétszer-háromszor (naponta kétszer-háromszor). A maximális ajánlott napi adag 5 mg.

Súlyos, tartós agresszió kezelése autizmussal vagy mély fejlődési rendellenességekkel rendelkező 6–17 éves gyermekeknél és serdülőknél, ha más terápiák sikertelenek vagy nem kompatibilisek:

Az ajánlott orális napi dózis 6–11 éves gyermekek esetében 0,5–3 mg, 12–17 éves serdülők esetében 0,5–5 mg, napi két-háromszoros adagokra osztva. A további kezelés szükségességét 6 hét után ellenőrizni kell.

A csecsemők, köztük a Tourette-szindróma kezelése súlyosan károsodott gyermekeknél és 10-17 éves serdülőknél az oktatási, pszichológiai és egyéb farmakológiai terápiák sikertelensége után

Az ajánlott napi adag 0,5–3 mg, két vagy három adagra osztva. A további kezelés szükségességét 6–12 havonta ellenőrizni kell.

A kezelés abbahagyása

A haloperidol fokozatos abbahagyása ajánlott.

Elmaradt bevitel

Ha a beteg elfelejti bevenni a következő adagot, a következő adagot a szokásos időben kell bevenni. Ne vegyen be kétszeres adagot.

Mellékhatások

A pszichotrop gyógyszerek, mint például a haloperidol, általában egy sor mellékhatással rendelkeznek, amelyek különböző embereknél jelentkeznek, különböző erősségűek és változatosak. Amikor elkezdi szedni, a haloperidol gyakori mellékhatásai a fáradtság és a görcsök. A Parkinson-kórhoz hasonló tünetek, mint például a mozgásszegény életmód, az izommerevség vagy a nyugtalanság, valamint a remegés gyakran jelentkeznek hosszan tartó használat után. Ezek a mozgászavarok (késői diszkinéziák) különösen gyakoriak az idősebb korú nőknél.

Az influenzaszerű tünetek, a láz heveny emelkedése fertőzés nélkül, a versenyző szív és a bőséges izzadás, valamint az izmok merevsége, remegés, grimasz vagy zavartság a haloperidollal végzett kezelés első 4–3 hónapja alatt a malignus neuroleptikus szindróma tünetei lehetnek. Ezen tünetek esetén azonnali orvosi segítség ajánlott, mivel ellenkező esetben életveszély áll fenn.

Interakciók

Ellenjavallat olyan gyógyszerekkel kombinálva, amelyek meghosszabbítják a QT-időt, pl .:

  • IA osztályú antiaritmiás szerek (pl. Kinidin)
  • III. Osztályú antiaritmiás szerek (pl. Amiodaron, dronedaron, szotalol)
  • Bizonyos antidepresszánsok (pl. Citalopram, eszcitalopram)
  • Bizonyos antibiotikumok (pl. Makrolidok, fluorokinolonok)
  • Egyéb antipszichotikumok (pl. Prometazin, szertindol, pimozid, ziprazidon)
  • Bizonyos gombaellenes gyógyszerek (pl. Pentamidin)
  • Egyes gyomor-bélrendszeri gyógyszerek (például ondansetron)
  • Egyes rák kezelésére alkalmazott gyógyszerek (pl. Vandetanib)
  • Bizonyos egyéb gyógyszerek (pl. Bepridil, metadon)

Olyan gyógyszerek, amelyek növelhetik a haloperidol plazmakoncentrációját, pl. B.:

  • CYP3A4 inhibitorok: alprazolám, fluvoxamin, indinavir, itrakonazol, ketokonazol, posakonazol, szakvinavir, verapamil, vorikonazol
  • CYP2D6 inhibitorok: bupropion, klórpromazin, duloxetin, paroxetin, prometazin, szertralin, venlafaxin.
  • Kombinált CYP3A4 és CYP2D6 inhibitorok: fluoxetin, ritonavir
  • Megmagyarázhatatlan mechanizmus: buspiron

Olyan gyógyszerek, amelyek csökkenthetik a haloperidol plazmakoncentrációját, például:

  • CYP3A4 induktorok: karbamazepin, fenobarbitál, fenitoin, rifampicin, orbáncfű (Hypericum perforatum)

A maximális enzimindukció általában körülbelül 2 hét múlva figyelhető meg, és a gyógyszer abbahagyása után is tarthat. Javasoljuk, hogy a betegeket ellenőrizzék a CYP3A4 induktorokkal végzett kombinált terápia során, és ha szükséges, emeljék meg a haloperidol dózisát, majd a CYP3A4 induktor abbahagyása után ismét csökkentsék.

A haloperidol hatása más gyógyszerekre:

  • A haloperidol fokozhatja a központi idegrendszert gátló gyógyszerek (beleértve az altatókat, nyugtatókat, erős fájdalomcsillapítókat) hatását.
  • A metildopával kombinálva fokozott központi idegi hatás lehetséges.
  • A haloperidol antagonizálhatja az adrenalin és más szimpatomimetikus gyógyszerek hatásait.
  • A haloperidol antagonizálhatja a levodopa és más dopamin agonisták hatásait.
  • A haloperidol egy CYP2D6 inhibitor. Kombinációban a triciklusos antidepresszánsok (pl. Imipramin, dezipramin) plazmakoncentrációja növekedhet.

Egyéb kölcsönhatások

  • Lítium: Lítiummal kombinálva ritkán a következő (többnyire reverzibilis) tünetek jelentkezhetnek: encephalopathia, extrapiramidális tünetek, tardív dyskinesia, malignus neuroleptikus szindróma, akut agyi szindróma és kóma.
  • Óvatosan kell eljárni, ha a haloperidolt olyan gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, amelyekről ismert, hogy elektrolit-zavarokat okoznak.

Ellenjavallat

  • A hatóanyaggal szembeni túlérzékenység
  • Comatose állapotok
  • A központi idegrendszer (CNS) depressziója
  • Parkinson kór
  • Lewy test demencia
  • Progresszív szupranukleáris bénulás
  • A QTc-intervallum vagy a veleszületett hosszú QT-szindróma ismert megnyúlása
  • Legutóbbi akut miokardiális infarktus
  • Dekompenzált szívelégtelenség
  • Az ismert kamrai aritmia vagy torsade de pointes kórtörténete
  • Korrigálatlan hypokalemia
  • Egyidejű kezelés olyan gyógyszerekkel, amelyek meghosszabbítják a QT-intervallumot

Terhesség/szoptatás

A haloperidolnak kitett újszülötteknél a terhesség harmadik trimeszterében fokozott mellékhatások, például extrapiramidális tünetek és/vagy megvonási tünetek kockázata áll fenn. Az újszülötteket gondosan ellenőrizni kell, mivel születés után izgatottságról, izomtónus emelkedésről vagy csökkenésről, remegésről, aluszékonyságról, dyspnoéről vagy táplálkozási rendellenességekről számoltak be. Ezenkívül az állatkísérletek reproduktív toxicitást mutattak. Ezen okok miatt kerülni kell a haloperidol alkalmazását terhesség alatt.

Szoptatás

A haloperidol kiválasztódik az anyatejbe. Kis mennyiségű haloperidolt találtak a szoptatott újszülöttek plazmájában és vizeletében, akiknek az anyja haloperidolt kapott. Elengedhetetlen a kockázatok és az előnyök mérlegelése.

Vezetési képesség

A haloperidol mérsékelten befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. Nagyobb dózisban, a kezelés kezdetén és alkohollal kombinálva szedáció vagy károsodott reakciók léphetnek fel. A betegek addig nem vezethetnek gépjárművet és nem kezelhetnek gépeket, amíg nem ismerik egyéni érzékenységüket.

További információk a megfelelő szakinformációkban találhatók.

Használati útmutató

Az előnyök értékelése

A Stiftung Warentest a Haloperidolt erőteljes neuroleptikumként értékeli, amely alkalmas skizofrénia és pszichózis kezelésére. Előnyösen a gyógyszert tabletták formájában kell bevenni.