Hurok diuretikumok sárga lista
A hurok diuretikumokat hosszú távú kezelésként használják szívelégtelenség vagy magas vérnyomás esetén. Alkalmazzák ödéma kezelésében és gyors hatásuk következtében vészhelyzetek kezelésében is.
Alkalmazás
A hurok diuretikumok magas mennyezetű diuretikumok. Hosszú távú terápiaként alkalmazzák szívelégtelenség vagy magas vérnyomás esetén. A hurok diuretikumok szív-, vese- vagy májödéma esetén is alkalmazhatók, hogy átmenetileg lényegesen több glomeruláris szűrletet ürítsenek.
Mivel gyorsan (az orális beadás után egy órán belül) működnek, hiperkalcémia, akut és életveszélyes agy- és tüdőödéma, fenyegetett veseelégtelenség, valamint mérgezés esetén kényszerített diurézis esetén is alkalmazzák őket. A hurok diuretikumok veseelégtelenségben is alkalmazhatók, a makula densa hatásmechanizmusának köszönhetően.
hatás
Hurok diuretikumok lépnek közbe Henle hurkának vastagan növekvő részében. Reverzibilisen gátolják az apikálisan elhelyezkedő Na +/K +/2Cl - ko-transzportert (NKCC2). Ez azt jelenti, hogy kevesebb klorid, nátrium és kálium szívódik fel a lumenből. Az interstitium tonicitása növekszik, és a folyadék, klorid, nátrium és kálium kiválasztása növekszik. Ugyanakkor csökken a lumen pozitív transzepithelialis potenciál. Mivel ez a kalcium és a magnézium visszaszívódásához szükséges, a ciklus diuretikumok beadásakor a Ca 2+ és az Mg 2+ is nagyobb mértékben választódik ki.
A Henle-hurokban található NKCC2 kotranszporter mellett a vesék macula densa-jában lévő kotranszporter is gátolt. A tubuloglomeruláris visszacsatolás megszakad, és ennek eredményeként több renin szabadul fel. A megnövekedett renin-koncentráció biztosítja, hogy a glomeruláris szűrési sebesség állandó maradjon, és azonos térfogat ürüljön ki, bár a makula densa Na + koncentrációja növekszik. A vesék véráramlása emellett a hurok diuretikumok által felszabaduló prosztaglandinokon keresztül fokozódik.
A vesékre gyakorolt közvetlen hatás mellett számos hurokdiuretikumnak perifériás hatása is van. Ezért például a furoszemid alkalmas akut bal szívelégtelenség kezelésére, mivel csökkenti az előfeszítést - még mielőtt vizelethajtó hatása lenne. A háttérben álló mechanizmus pontos vizsgálata még folyamatban van. Lehetséges, hogy a hurok diuretikumok NO-t bocsátanak ki a vénás erekben, ami az erek kitágulását okozza. Az NKCC1 kotransporterről szintén szó esik, mivel érintett, mivel többek között simaizomszövetben, vaszkuláris endotheliumban és a fülben lévő stria vascularisban fejeződik ki.
A hurok diuretikumok hatása általában az orális beadást követő egy órán belül, intravénásan perceken belül jelentkezik (magas mennyezeti hatás). Négy-hat óráig tart szájon át történő beadással, és két-három óráig intravénás alkalmazással. A hurok diuretikumok biohasznosulása átlagosan 65-90%, a plazma felezési ideje 2-4 óra. A hatóanyagok a vesén keresztül glomeruláris szűréssel és a proximális tubuláris szekrécióval eliminálódnak.
Mellékhatások
A legtöbb mellékhatás a gyógyszercsoport vizelethajtó hatása következtében jelentkezik:
- Hipotenzió, hipovolémia, hemokoncentráció és az ebből eredő trombembólia kockázata
- Gyengének érzi magát
- szédülés
- Keringési összeomlás
- Az elektrolit egyensúlyhiánya, különösen a hypokalemia
- Hyperuricemia
- csökkent glükóz tolerancia a hiperglikémia tendenciáig
- Ototoxicitás esetleges halláskárosodással a halláskárosodásig
- A trigliceridek és az LDL-koleszterin plazmaszintjének növekedése
- Kalcium-, magnézium- és kloridveszteség
- Desiccosis.
Interakciók
Ha a hurok diuretikumokat más gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, többek között a következő kölcsönhatások léphetnek fel:
- Ha hurok diuretikumokat és aminoglikozid antibiotikumokat adnak egyidejűleg, akkor a belső fül károsodásának kockázata nő.
- Más vérnyomáscsökkentőkkel, például ACE-gátlókkal kombinálva a vérnyomás csökkenhet.
- A hashajtókkal egyidejűleg fokozott káliumveszteség léphet fel.
- A digitalisz glikozidokat hurk diuretikumok dúsíthatják.
- A nem szteroid gyulladáscsökkentők által gátolt prosztaglandin szintézis, hurok diuretikumokkal kombinálva, veseelégtelenséghez vezethet.
- Ha a hurok diuretikumokat lítiummal együtt adják, a szervezetben a lítium hatékony szintje növekedhet.
Ellenjavallat
A hurok diuretikus terápia ellenjavallt a következő esetekben:
- A hatóanyagokkal szembeni túlérzékenység
- Allergia a szulfa gyógyszerekre
- Anuria
- Elektrolit rendellenességek, például hypokalaemia, hypomagnesaemia vagy hyponatremia
- Hypovolemia
- A vizelet kiáramlása vagy súlyos májproblémák.
Alternatívák
A kezelési javallattól függően:
- Tiazidok és analógjai
- K + -kímélő vízhajtók
- Osmodiuretikumok
- Szénanhidráz inhibitorok
- Vaptánok
- Aldoszteron receptor antagonisták
- ACE-gátlók
- AT1 receptor antagonisták
- Angiotenzin-receptor Neprilizin-inhibitorok
- Bétablokkolók
- Ca 2+ antagonisták.
Hatóanyagok
A következő hatóanyagok számítanak a hurok diuretikumok közé:
- Furoszemid
- Piretanid
- Torasemid
- Bumetanid
- Etakrinsav
- Azetanid.