Júniusban indult. Adj öt PTA fórumot
Sven Siebenand/Június folyamán öt új hatóanyag került a német piacra: tuberkulózis elleni gyógyszer, hepatitis C elleni gyógyszer, új hatóanyag túlműködő hólyagban szenvedő betegek kezelésére és két új hatóanyag ritka betegségek esetén.
A tuberkulózis elleni gyógyszerekkel szembeni ellenállás különféle okokból adódik, például azért, mert a betegek idő előtt abbahagyják a kezelési ciklust. A multirezisztens tuberkulózis (MDR-TB) megjelenése napjainkban nagy aggodalomra ad okot. Mivel a kezelések sikerességi aránya világszerte kevesebb, mint 50 százalék, sürgős szükség van új gyógyszerekre az MDR-TB kezelésére
"width =" 300 "height =" 449 "/>
Június elején megjelent a Delamanid (Deltyba ® 50 mg filmtabletta, Otsuka Novel Products). A gyógyszert felnőtt betegeknél a multirezisztens tüdőtuberkulózis kombinált kezelésének részeként engedélyezik, ha egy másik hatékony terápia nem alkalmazható rezisztencia vagy tolerancia miatt. Mivel az EU-ban csak néhány tuberkulózisban szenvedő beteg van, a delamanidot ritka betegségek gyógyszereinek tekintik.
Az új gyógyszer egy új mechanizmus révén hat a tuberkulózis baktériumok ellen: beavatkozik a Mycobacterium tuberculosis kórokozó sejtfalának anyagcseréjébe. A pontos hatásmód nem világos, de ismert, hogy a delamanid blokkolja a kórokozó két sejtfalának képződését, ami halálához vezet.
A betegeknek napi kétszer 100 mg-ot kell bevenniük 24 héten keresztül, lehetőleg étkezés közben. Az orvosok nem írhatják fel a Delamanid-ot súlyos veseműködési zavarban vagy közepesen súlyos vagy súlyos májműködési zavarban szenvedő betegek, illetve terhes nők számára. Ezenkívül nem szabad szoptatnia szedése közben.
A vizsgálatokban megfigyelt leggyakoribb mellékhatások, azaz körülbelül minden harmadik betegnél, hányinger, hányás és szédülés voltak. Az orvosnak különös figyelmet kell fordítania a QT-intervallum lehetséges meghosszabbítására. A betegek körülbelül 10 százalékánál, akik napi kétszer 100 mg hatóanyagot vettek be, QT-megnyúlást találtak az EKG-ban. A szív elektromos aktivitásának változása életveszélyes rendellenes szívritmust okozhat. Ezért ajánlott EKG-t elvégezni a kezelés megkezdése előtt, és minden hónapban az egész tanfolyam alatt.
Egy vizsgálatban a hipoalbumininaemia a QTc-megnyúlás fokozott kockázatával járt együtt delamaniddal kezelt betegeknél. A hatóanyag ezért nem alkalmazható alacsony albuminszintű betegeknél. Erős CYP3A4 induktorok egyidejű alkalmazása, amelyek felgyorsítják az új hatóanyag lebomlását, szintén ellenjavallt. További fontos mellékhatások a szorongás, a paresztézia és a remegés.
Mivel a Delamanid-ot feltételekkel hagyták jóvá, a gyártó további vizsgálatokat fog végezni a hatóanyag hosszú távú hatékonyságának és biztonságosságának biztosítása érdekében.
Támadás a β3 receptorok ellen
Június eleje óta a Mirabegron (Betmiga ™ 25/50 mg retard tabletta, Astellas Pharma) új terápiás lehetőségként kiterjeszti a hiperaktív hólyaggal rendelkező felnőtt betegek kezelését. A hatóanyagot a következő betegségek ellen alkalmazzák: hirtelen vizelési inger, fokozott vizelési inger és inkontinencia sürgetése.
A szakorvosi információk szerint a betegeknek naponta egyszer 50 mg hatóanyagot kell bevenniük. Ha vese- vagy májfunkciója károsodott, az orvosnak csökkentenie kell az adagot, vagy szükség esetén le kell állítania a Mirabegron-kezelést.
A Mirabegron β3 receptor agonistaként működik, amely kötődik és aktiválja a húgyhólyag izomsejtjeiben található β3 receptorokat. Ez ellazítja a húgyhólyag izmait, ami viszont növeli a hólyag kapacitását és megváltoztatja a hólyag összehúzódását. Ennek eredményeként a betegnek nem kell olyan gyakran WC-re mennie, hogy ürítse a hólyagját. Mivel a β3 receptorok a zsírszövetben is megtalálhatók, az eredeti terv a p3 receptor agonisták kifejlesztése volt a fogyás eszközeként. Miután ez a megközelítés kudarcot vallott, a hiperaktív hólyag most az új anyagcsoport alkalmazási területe.
Ellentétben a túlaktív hólyaghatásra gyakran alkalmazott antikolinerg szerekkel, a mirabegron nem vezet olyan gyakran szájszárazsághoz. Ennek ellenére az új hatóanyagnak mellékhatásai is vannak. Például a tachycardia és a húgyúti fertőzések nagyon gyakoriak. A pitvarfibrilláció az egyik súlyos, de ritka mellékhatás.
Terhes és szoptató nők nem szedhetik a Mirabegron-t. Óvatosan kell eljárni, ha az orvos olyan gyógyszerekkel kombinálja a mirabegront, amelyek terápiás indexe szűk és amelyeket a CYP2D6 jelentős mértékben metabolizál, például tioridazin, 1C típusú antiaritmiás szerek, például flekainid és propafenon, vagy triciklikus antidepresszánsok, például imipramin és dezipramin.
Új fegyver a hepatitis C-ben
A szimeprevirrel (Olysio 150 mg kemény kapszula, Janssen-Cilag) júniusban a hepatitis C kezelésére szolgáló másik gyógyszer került piacra. Felnőtteknél más gyógyszerekkel kombinálva engedélyezték krónikus hepatitis C fertőzés kezelésére. A szimeprevir monoterápia tilos. Ezenkívül a 2., 3., 5. és 6. genotípusú betegeket nem szabad ezzel kezelni.
A betegeknek napi egy 150 mg-os kapszulát kell bevenniük étkezés közben, tizenkét hétig. A termékinformációban a gyártó tájékoztatást nyújt arról, hogy melyik kombinációs partnereket melyik betegcsoportra és mennyi ideig kell igénybe venni. Óvatosan kell eljárni súlyos vesekárosodásban és közepesen súlyos vagy súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél.
A hosszú ideje rendelkezésre álló boceprevir (Victrelis®) és telaprevir (Incivo®) hatóanyagokhoz hasonlóan a szimeprevir is gátolja a vírusos NS3 proteázt. A működő NS3 proteáz azonban elengedhetetlen az új hepatitis C vírusok képződéséhez. Az enzim blokkolásával a szimeprevir vírusellenes hatást fejt ki.
A PTA és a gyógyszerészek néhány tippet felhasználva növelhetik a gyógyszeres terápia biztonságát az új készítmény kiadásakor. A szimeprevirt nem szabad kombinálni olyan hatóanyagokkal, amelyek mérsékelten vagy erősen indukálják vagy gátolják a CYP3A4 enzimet. Mivel ez vagy jelentősen csökkentheti, vagy növelheti a szimeprevir vérszintjét. A betegeknek tisztában kell lenniük azzal is, hogy a szimeprevir terápia során a bőrük érzékenyebb lehet az UV sugarakra. Ezért kerülje a túlzott napozást vagy a szolárium látogatását, és gondoljon megfelelő napvédelemre.
A fényérzékenységi reakciók mellett a következő mellékhatások nagyon gyakran vagy gyakran fordultak elő a vizsgálatok során: dyspnoe, hányinger, székrekedés, bőrkiütés és viszketés, valamint a vér bilirubin-koncentrációjának növekedése.
Az orvosok csak akkor írhatnak fel simeprevirt terhes vagy fogamzóképes nők számára, ha az előnyök igazolják a kockázatot. Ha szoptat, el kell döntenie, hogy megszakítja-e a szoptatást vagy a simeprevir-kezelést, vagy teljesen leállítja-e a kezelést.
Az alfa-eloszulfázzal (Vimizim ® 1 mg/ml koncentrátum infúziós oldat készítéséhez, BioMarin Europe) június közepén jelent meg a terápiás lehetőség IVA típusú mukopoliszacharidózisban szenvedő betegek számára (MPS IVA). Ez a betegség lizoszomális raktározási betegség, és az jellemzi, hogy az érintetteknél az N-acetil-galaktozamin-6-szulfatáz enzim aktivitása jelentősen csökken, vagy az enzim teljesen hiányzik. Ez a hiány bizonyos anyagok felhalmozódásához vezet a szervezetben, amelyek a sejtek, szövetek és szervek hibás működését okozzák. Az alfa-eloszulfáz az emberi enzim rekombináns formája, ezért helyettesítheti a hiányzó N-acetil-galaktozamin-6-szulfatázt.
Minden korosztályú betegek megkaphatják az új készítményt. A termékismertetőben a gyártó hetente egyszer 2 mg/testtömeg-kilogramm intravénás beadását javasolja a betegnek.
A vizsgálatok során a mellékhatások többsége az infúzióra adott reakció volt. Anafilaxiáról és súlyos allergiás reakciókról is beszámoltak. Ezért az alfa-eloszulfáz csak akkor adható be betegeknek, ha megfelelő orvosi ellátás rendelkezésre áll. Életveszélyes reakciók esetén az orvosnak azonnal le kell állítania az infúziót és meg kell kezdenie a sürgősségi kezelést.
Nem annyira veszélyes, de a betegek gyakrabban panaszkodtak más tünetekre, mint például fej- és hasfájás, hányinger, hányás, láz és hidegrázás. Ezek a tünetek gyakoribbak a kezelés első tizenkét hetében, de az idő múlásával általában csökkennek. Az alfa-eloszulfáz iránti túlérzékenységi reakciók kockázata miatt a gyártó a termékismertetőben azt tanácsolja, hogy az infúzió előtt 30-60 perccel antihisztamint adjon a betegeknek lázcsillapítóval vagy anélkül.
Elővigyázatosságból a terhes nők csak akkor kaphatnak alfa-eloszulfázt, ha az orvos egyértelműen szükségesnek tartja. Szoptató nőknél az infúzió csak akkor adható, ha úgy ítéli meg, hogy a lehetséges előny nagyobb, mint a gyermekre gyakorolt potenciális kockázat.
Új antitest ritka betegségek ellen
A nagyon ritka betegségben szenvedő betegek A Castleman-kór a nyirokcsomók és a kapcsolódó szövetek jóindulatú megnagyobbodásában szenved, amelyet a limfociták túltermelése okoz. A pontos patomechanizmusok még mindig nem tisztázottak. Az interleukin-6 (IL-6) citokin diszregulációja valószínűleg szerepet játszik a fejlődésében. Az úgynevezett lokalizált, egyközpontú forma könnyen kezelhető. A legtöbb esetben a műtét gyógyítja meg a betegséget. Sokkal rosszabbul néz ki a multicentrikus Castleman-kórban szenvedő betegek számára. Általában nagyon rosszul érzik magukat, és számos tünet, gyakran láz és súlycsökkenés, a nyirokcsomók duzzanata és a bőr megváltozása miatt szenvednek. Megnövekedett a rák és a fertőzések kockázata is. A betegség ezért potenciálisan életveszélyes.
A siltuximab (Sylvant ® 100/400 mg por oldatos infúzióhoz való koncentrátumhoz, Janssen-Cilag) hatóanyag, amelyet június közepén hoztak forgalomba, monoklonális antitest. A siltuximab specifikusan és nagy affinitással kötődik az emberi IL-6-hoz, megakadályozva a receptorhoz való kötődést. Ily módon ki kell kapcsolni az IL-6-ot, a betegség feltételezett fő mozgatórugóját.
A Siltuximab multicentrikus Castleman-kórban szenvedő felnőttek kezelésére engedélyezett, akik nem fertőzöttek HIV-vel vagy emberi herpeszvírussal-8. A gyártó azt javasolja, hogy a betegnek testtömeg-kilogrammonként 11 mg-ot adjon intravénásan három hetente, 60 perc alatt. A termékismertetőben az orvosnak azt javasolja, hogy végezzen rendszeres vérvizsgálatot, és - ha a megadott kezelési követelmények nem teljesülnek - fontolja meg a kezelés későbbi elvégzését. A terápiát megelőzően a fertőzéseket, beleértve a lokálisakat is, meg kell gyógyítani. A siltuximab alkalmazása során súlyos fertőzések, például tüdőgyulladás és szepszis fordulhatnak elő. Fertőzés esetén az orvosnak döntenie kell a kezelés megszakításáról. A szakorvos tájékoztatást nyújt az esetleges anafilaxiás vagy súlyos allergiás reakciók kockázatáról is. Végül, de nem utolsósorban az orvosnak folyamatosan figyelnie kell a siltuximabbal kezelt betegek lipidparamétereit, és a kezelés előtt és alatt négy hétig nem szabad oltani élő attenuált vakcinákkal.
A gyógyszertár konzultációja szempontjából érdekes, hogy az IL-6 csökkentheti a citokróm P450 aktivitását. A siltuximab IL-6-hoz való kötődése tehát fokozhatja a CYP450 anyagcserét. Ezt figyelembe kell venni a keskeny terápiás indexű CYP450 szubsztrátumok egyidejű alkalmazásakor.
A vizsgálatok során a siltuximab leggyakrabban megfigyelt mellékhatásai a fertőzés, viszketés és kiütések voltak. Terhes nők csak akkor kaphatják meg az antitestet, ha az előny egyértelműen meghaladja a kockázatot. Szoptatás esetén az orvosnak el kell döntenie, hogy elhagyja-e a hatóanyag-kezelést, megszakítja-e a terápiát, vagy javasolja-e a nőnek a szoptatás megszakítását. /