2007 óta
853 fórumbejegyzés
1 utazási jelentés
1 galéria kép
Tianeptin
A Wikipédiából, a szabad enciklopédiából
Ugrás: navigáció, keresés
A Coaxil ide irányít át. A rádiófrekvenciás jelek távvezetékéről lásd: Koaxiális kábel.
Tianeptin
Szisztematikus (IUPAC) név
7- (3-klór-6-metil-6,11-dihidrodibenzo [c, f] [1,2] tiazepin-11-il-amino) heptánsav S, S-dioxid
Azonosítók
CAS-szám: 66981-73-5
ATC kód: N06AX14
PubChem 68870
Kémiai adatok
C21H25ClN2O4S képlet
Molekulatömeg: 436,953 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosulás 99 +/- 29% [1]
Metabolizmus máj
Felezési idő 2,5 óra (2,5 +/- 1,1 óra) [1]
Kiválasztás vese [1]
Terápiás szempontok
Terhes macska.
?
Jogi státusz
Útvonalak szóbeli
A tianeptint (INN) (Stablon, Coaxil, Tatinol) szelektív szerotonin újrafelvétel fokozónak (SSRE) írják le. A hagyományos triciklikus antidepresszánsokkal ellentétben a tianeptin az SSRI-k hatásával ellentétben fokozza a szerotonin újrafelvételét ahelyett, hogy gátolná. A timoleptikumként jelzett tianeptin antagonizálja a szerotonin hatásait a limbikus rendszerben és a pre-frontális kéregben, hangulatemelkedést okozva, ellentétben az SSRI-kkel járó hangulattompítással.
Rövid életű, de kellemes, stimuláló hatása, amelyet egyes betegek tapasztalnak, megegyezik elődjével, az amineptinnel, amelynek dopaminfelvétel-gátló aktivitással kapcsolatos mellékhatásai a Servier által a tianeptinnel kapcsolatos kutatásokat eredményezték. rövid időtartamára. A tianeptin szinergikus és más gyógyszerekkel, például a modafinillel együtt alkalmazzák. [2] [3]
A tianeptinnek állítólag erős antidepresszáns és szorongásoldó tulajdonságai vannak, a nyugtató, antikolinerg és kardiovaszkuláris káros hatások viszonylagos hiányával, ami azt sugallja, hogy különösen alkalmas idős betegeknél és alkoholelvonást követő betegeknél történő alkalmazásra; az ilyen betegek érzékenyebbek lehetnek a pszichotrop gyógyszerek káros hatásaira.
Jelenleg a tianeptint Franciaországban engedélyezték, a Laboratoires Servier SA gyártja és forgalmazza; számos más európai országban Coaxil márkanéven, valamint Ázsiában és Latin-Amerikában Tatinol néven is forgalmazzák. Az elődje, az amineptin utolsó fennmaradó gyártása (Latin-Amerikában) 2006-ban megszűnt, így a tianeptin maradt az egyetlen antidepresszáns a Servier portfóliójában.
Tartalom
[elrejt]
* 1 Használ
1.1 Jóváhagyva
1.2 Vizsgálati, nem engedélyezett és nem jóváhagyott
* 2 ellenjavallat
* 3 mellékhatás
* 4 gyógyszerkölcsönhatás
* 5 szokásos adag
* 6 Az öngyilkossági kockázatok kezelése
* 7 Visszaélés és függőségi potenciál
* 8 referencia
* 9 külső bal
A tianeptin hatékonyságot mutat súlyos depressziós epizódokkal (súlyos depresszió) szemben, ami összehasonlítható az amitriptilin, imipramin és fluoxetin szintjével, de kevesebb mellékhatással jár. Egyidejűleg depresszióban és szorongásban szenvedő betegek csoportjában hatékonyabbnak bizonyult, mint a maprotilin. A tianeptin jelentős szorongásoldó tulajdonságokkal is rendelkezik, és hasznos a szorongásos rendellenességek, köztük a pánikbetegség kezelésében, amint azt egy olyan tanulmány is bizonyítja, amelyben a paroxetin (Paxil) vagy a tianeptin (Stablon) terápiában 35% CO2-ot (karbogént) alkalmazók egyenértékű pánikot mutattak. blokkoló hatások. [4]
[szerkesztés] Vizsgálati, kiadás nélküli és jóváhagyatlan
A Servier International szerint a tianeptin ellenjavallt 15 évesnél fiatalabb gyermekeknél, MAOI-t szedőknél, terhes vagy szoptató nőknél. [10] 2005-től azonban nem jelentek meg olyan tanulmányok, amelyek kimutatták a születési rendellenességek fokozott kockázatát. [11]
[szerkesztés] Mellékhatások
A tianeptint rövid távú (3 hónapos) és hosszú távú (12 hónapos) kezelésre egyaránt vizsgálták, és ugyanolyan jól tolerálható volt. A vizsgálatok egyenként 1300 és közel 3000 beteget öleltek fel.
A mellékhatások a következők (amitriptilin és tianeptin):
* szájszárazság (38% vs 20%)
* székrekedés (19% vs 15%)
* szédülés/syncope (23% vs 13%)
* álmosság (17% vs 10%)
* poszturális hipotenzió (8% vs 3%)
* Álmatlanság és élénk álmok (7% vs 20%)
Costa e Silva és munkatársai a brazíliai Rio de Janeiróban található Jardim Botanico-nál nagyobb arányú fejfájást jelentettek a tianeptin csoportban a placebóhoz képest [12].
Eddig sem rohamokat, sem vese- vagy csontvelő károsodást nem figyeltek meg.
Májtoxicitást nagyon ritkán figyeltek meg, csakúgy, mint az amineptin esetében, ennek azonban vélhetően genetikai hajlamnak tudható be, és gyakran kiütés, viszketés, láz és/vagy hasi fájdalom előzi meg.
Sema Gülen Yıldırım és munkatársai 2004-ben beszámoltak a tianeptin által okozott hipománia esetéről. [13]
Érdekes módon a tianeptin és két metabolitja (S8849, S3139) in vitro nem befolyásolja a monoaminok (DA, 5-HT és noradrenalin) újrafelvételét. Az in vivo vizsgálatok eredményei megerősítik, hogy a szerotonin visszavétele fokozódik, míg a dopamin és a noradrenalin nincs hatással - a SERT-től független mechanizmusra utalnak. [14] Nincsenek adatok a gyógyszer posztszinaptikus receptorokra gyakorolt hatásairól.
[szerkesztés] Gyógyszerkölcsönhatások
Jelenleg nincs elegendő adat.
[szerkesztés] Szokásos adagok
Bár a Servier hivatalos ajánlása 12,5 mg naponta háromszor a nap fő étkezése előtt, alacsonyabb vagy magasabb dózisok alkalmazhatók, a kezelőorvos által meghatározott módon.
[szerkesztés] Az öngyilkossági kockázatok kezelése
Amint általában igaz az antidepresszánsok aktiválására/nem szedésére, különösen az izgatott betegeknek vagy azoknak, akiknél a remisszió bekövetkezése előtt az öngyilkossági gondolatokkal együtt növekszik az energia, általában kezdeti (1–4 hét) komedikációra lesz szükség egy hatékony nyugtató gyógyszerrel, például benzodiazepinnel, barbituráttal vagy neuroleptikummal . Ezen túlmenően ezen betegek kórházi kezelése kívánatos (szoros megfigyelés lehetséges). Az öngyilkosság kockázatának csökkentésére irányuló ezen intézkedéseket addig kell folytatni, amíg a depresszió remissziója stabil nem lesz.
[szerkesztés] Visszaélés és függőségi potenciál
- Paranoiás az a személy, aki egy kicsit tudja, mi történik.
Pszichotikus az a srác, aki most jött rá, hogy mi történik. "
- William S. Burroughs
2008 óta
636 fórumbejegyzés
1 utazási jelentés
Cookie-k az oldalon
Cookie-kat használunk a webhely megfelelő működéséhez és a szolgáltatás javításához.
