Liraglutid
Liraglutid (Victoza®) egy 2-es típusú cukorbetegség kezelésére szolgáló gyógyszer. Elősegíti a szervezet saját inzulintermelését. A jótékony hatások közé tartozik a testsúly csökkenése túlsúly (elhízás) esetén, valamint az idegrendszer és az agy védelme (neuroprotektív).
→ Honlapunkon a facebook-on keresztül értesítjük a hírekről!
A legfontosabb
| Röviden |
| Liraglutid a 2. típusú cukorbetegség kezelésére szolgáló gyógyszer (szubkután injekció előretöltött fecskendővel). Serkenti a szervezet saját inzulintermelését, amennyiben a hasnyálmirigy szigeti sejtjei képesek erre. |
cukorbetegség: A liraglutid tehát csak a 2-es típusú cukorbetegség előtti vagy korai szakaszában hatásos, mindaddig, amíg az inzulin még mindig előállítható. Más diabéteszes gyógyszerekkel (antidiabetikus szerekkel), például metforminnal együtt, akár 1,5% -kal is csökkentheti a HbA1c értéket, és megakadályozhatja vagy lelassíthatja a cukorbetegség kialakulását a veszélyeztetettek körében.
Súly: A liraglutid elősegíti a fogyást, ha túlsúlyos! Így javítja a túlsúlyhoz kapcsolódó kockázatokat (pl. Szív- és érrendszeri betegségek és alvási apnoe szindróma)
agy: A liraglutid megvédi az agyat (neuroprotektív hatás). Ez a hatás feltehetően alkalmazható lesz a neurodegeneratív betegségek (pl. Alzheimer-kór) megelőzésében.
Diabéteszes szövődmények: A liraglutid csökkenti a diabéteszes szövődmények, például szívroham, stroke és vesekárosodás kockázatát.
anyag
A liraglutid egy hormonszerű anyag, amelynek homológiája 97% az emberrel szemben Glükagonszerű peptid-1 (GLP-1) 1) Farmakoterápia. 2009. december; 29. (12 Pt 2): 43S-54S (lásd az inkretinek alatt). Az exenatiddal együtt az inkretin utánzók csoportjába tartozik. A liraglutid nagyrészt ellenáll a dipeptidil-peptidáz-4 (DPP-4) általi lebontásnak, ezért hosszan tartó hatást gyakorol a GLP-1 2) World J Diabetesre. 2015. június 25.; 6 (6): 807-27 .
Liraglutid hatások
Az endogén glukagon-szerű peptid-1-vel (GLP-1) ellentétben a liraglutidot csak lassan bontja le a dipeptidil-peptidáz-4 (DPP-4) (kb. 12 óra a 2 perccel szemben), és az albuminnal való kötődése miatt im A vér hatásideje hosszabb, mint az exenatid.
Hatása abból áll, hogy stimulálja az inzulin szintézisét és felszabadulását a hasnyálmirigy Langenhans-szigeteiben, és késlelteti a gyomor ürülését.
Hatás a cukorbetegség anyagcseréjére cukorbetegségben
A liraglutid kissé csökkentheti a HbA1c értéket. Metforminnal vagy szulfonilureával együtt a redukció körülbelül 1%, két orális antidiabetikummal kombinálva legfeljebb 1,5%. Egy metaanalízis során a HbA1c jobb csökkenését mutatta, mint más inkretin alapú terápiák, mint például a szitagliptin, az exenatid vagy a vildagliptin. 3) Farmakológia. 2010; 86 (1): 44-57 .
Hatás az étvágyra és a testsúlyra
A liraglutid csökkenti a testtömeget, feltehetően az étvágy befolyásolásával (lásd alább). Egy tanulmány szerint a súlyosan túlsúlyos emberek, akiknek átlagos súlya 106,2 kg, és átlagos BMI-értéke meghaladja a 38-at, akik liraglutidot (3,0 mg/nap szubkután) szedtek, 56 hét alatt 8,4 kg-ot vesztettek, ami lényegesen több, mint egy kontrollcsoportnál tanulmányi körülmények között (életmódbeli változások) csak 2,8 kg-ot fogyott 4) N Engl J Med. 2015. július 2.; 373 (1): 11-22 .
Neuroprotektív hatás
A liraglutid neuroprotektív tulajdonságokkal rendelkezik (védőhatás az agyra és az idegrendszerre). A GLP-1 receptorok az egész agyban megtalálhatók; Maga a GLP-1, amely a gyomor-bél traktusból származik, képes átjutni a vér-agy gáton és hatásokat fejthet ki az idegsejtekre. A GLP-1 azon anyagok egyike, amelyek funkcionálisan létrehozzák a „bél-agy tengelyt”. A visszajelzés a vagus idegen (a parasimpatikus ideg része) keresztül történik, amely befolyásolja a test energiaháztartását, étvágyát és súlykontrollját. 2015. június 25.; 6 (6): 807-27 .
Állatkísérletekben kimutatták, hogy a liraglutid képes helyreállítani az agy mikrovaszkuláris struktúráit, amelyek az Alzheimer-kórban megszakadtak. 6) Mikrocirkuláció. 2015 február; 22 (2): 133-45, lepedék lebontást okoz és javítja a memóriát. 7) Neuropharmacology. 2014. január; 76 Pt A: 57-67 8) World J Diabetes. 2015. június 25.; 6 (6): 807-27 .
Egyéb hatások
Hatással az alvási apnoére: Az alvási apnoe szoros összefüggésben van a túlsúlysal (elhízással). A súlycsökkenés a liraglutid segítségével (32 hét után -5,7% vs. -1,6% a placebo esetén) javítja az anyagcsere paramétereit, és egyúttal csökkenti az alvási apnoe-rohamok gyakoriságát (-12,2 esemény vs. -6,1 óránként 9) Int J Obes (Lond). 2016. aug. 40 (8): 1310-1319 .
Befolyásolja a szívroham és a stroke kockázatát: Egy tanulmány megállapította, hogy a magas kockázatú vaszkuláris betegeknél, akik az alap cukorbetegség mellett liraglutidot is kaptak, alacsonyabb a stroke vagy szívroham kockázata. Az átlagosan 3,8 éves megfigyelési időszak alatt a liraglutid csoportban 4,7%, míg a placebo csoportban 6,0% halt meg kardiovaszkuláris eseményben. 10) N Engl J Med. 2016, július 28; 375 (4): 311-322.
Befolyásolja a veseműködés romlásának kockázatát: Ugyanannak a vizsgálatnak a veseműködés romlása (a diabéteszes nephropathia értelmében) értékelése 22% -kal kevesebb esetet eredményezett (4668 betegből 268, szemben 4672 337) új makroalbuminuriát, a kreatinin értékének megduplázódását, végstádiumú veseelégtelenséget vagy A vesebetegség okozta halál. 11. N Engl J Med, 2017; 377: 839-848
jelzés
Vércukorszint-szabályozás: A liraglutidot akkor alkalmazzák, ha a vércukorszintet étrend, fizikai aktivitás és orális antidiabetikus gyógyszerek nem ellenőrzik megfelelően. Lehetséges és ajánlott kombináció egy vagy két orális antidiabetikummal (metformin, szulfonilureák vagy tiazolidindionok).
A cukorbetegség megelőzése: Elhízásban (BMI> 30 kg/m 2) és cukorbetegség kockázatában (prediabetes) szenvedő betegeknél a liraglutid késlelteti a cukorbetegség kialakulását. 3 éves megfigyelési periódusban (160 hét) 2% (szemben 6%) diagnosztizálta a cukorbetegség kezdeti diagnózisát a napi 3 mg-os terápia során (szemben a placebo injekcióval); 15% -kal alig több mellékhatást (lásd alább) figyeltek meg, mint a placebo csoportban (13%). 12) A Lancet Volume 389, No. 10077, p1399-1409, 2017. április 8 .
Alkalmazás és adagolás
A liraglutidot 0,6 mg-os előretöltött injekciós toll segítségével adják be. A dózis 1,2 mg/napra növelhető (legalább 1 hét elteltével). A testsúlycsökkenés vizsgálatát 3,0 mg/nap adaggal végezték (lásd fent).
Mellékhatások
A mellékhatások ritkák és meglehetősen enyhék: hányinger, puffadás, hasmenés, fejfájás. A hipoglikémia kockázatát nagyon alacsonynak tartják 13) Ann Pharmacother. 2009. szeptember; 43 (9): 1433-44. Az epehólyag szövődményei kissé megnövekedtek egy 56 hónapos vizsgálat során a liraglutid csoportban (2481-ből 61-en), összehasonlítva a placebo csoporttal (1242-ből 12). 14) N Engl J Med. 2015, július 2.; 373 (1): 11-22 .
A liraglutid nem ajánlott májműködési zavarok, veseelégtelenség, gyermekek, terhes nők és szoptató nők esetében.
A liraglutid hatástalan 1-es típusú cukorbetegségben.
További fejlesztések
Késleltetett hatású GLP-1 agonistákat fejlesztenek ki. A semaglutid és a Dulaglutid a már bevezetett liraglutid utódjai. Csak hetente egyszer kell beadni őket a bőr alá (lásd c.). Kimutatták, hogy a szemaglutid a HbA1c-szintet jobban csökkenti, mint a dulaglutid (1,8% -kal 1,0 mg-nál, szemben 1,5% -kal heti 1,5 mg-nál 40 héten át 18 évesnél idősebb betegeknél, akik HbA1c 7,0-10, 5) és nagyobb súlycsökkenést is okoz (6,5 kg-mal szemben 3,0 kg-mal). A mellékhatások azonban körülbelül 40% -ban fordultak elő, és többnyire a gyomor-bélrendszeri problémákhoz kapcsolódtak. 15) A Lancet Diabetes & Endocrinology, közzétéve: 2018. január 31 .; DOI:… Folytassa az olvasást
→ Honlapunkon a facebook-on keresztül értesítjük a hírekről!