Lisinopril - Alkalmazás, hatás, mellékhatások Sárga lista

A lisinopril aktív összetevő artériás hipertónia (magas vérnyomás), szívelégtelenség (szívizomgyengeség) kezelésére és kardiológiai betegségek megelőzésére.

hatás

Alkalmazás

A lizinopril hatóanyag a következő alkalmazási területekkel rendelkezik:

  • magas vérnyomás
  • Szív elégtelenség
  • hemodinamikailag stabil betegek rövid távú kezelése (6 hét) 24 órán belül akut miokardiális infarktus után
  • Vese szövődményei diabetes mellitusban
  • Vesebetegség kezelése magas vérnyomásban szenvedő, 2-es típusú diabetes mellitusban és kezdő nephropathiában szenvedő betegeknél

A lisinopril adagját az egyes betegek jellemzőitől és a vérnyomásra adott reakciótól függően kell beállítani.

gyógyszertan

Farmakodinamika

Mint a ramipril, a kaptopril, az enalapril, a perindopril és a zofenopril, a lisinopril is az ACE-gátlók osztályába tartozik. Az "ACE" (angiotenzin-konvertáló enzim) egy olyan enzim, amely katalizálja az angiotenzin I átalakulását angiotenzin II-vé. Az angiotenzin II-nek közvetlen és közvetett érszűkítő hatása van a katekolaminok felszabadításával a mellékveséből, a noradrenalin felszabadulásának enyhítésével és a szimpatikus tónus növelésével. Ezek a tényezők mind hozzájárulnak a vérnyomás növekedéséhez. Ezenkívül az angiotenzin II az aldoszteron, más néven "szomjúsági hormon" felszabadulását okozza, ezért az enalapril általi ACE-gátlásnak gyenge vizelethajtó hatása is van.

Farmakokinetika

  • A lisinopril orális beadása után a maximális plazmaszint körülbelül 7 órán belül eléri
  • az abszolút biohasznosulás körülbelül 16% -kal csökken a szívelégtelenségben szenvedő betegeknél. Az étel nem befolyásolja a lisinopril felszívódását
  • A lisinopril nem metabolizálódik, és változatlan formában ürül a vizelettel
  • a lisinopril clearance-e egészséges önkénteseknél körülbelül 50 ml/perc
  • A lisinopril dialízissel távolítható el

adagolás

Általában az adagot egyedileg kell beállítani.

magas vérnyomás

A lisinopril monoterápiában vagy más osztályba tartozó vérnyomáscsökkentőkkel kombinálható.

Betöltő dózis

Az ajánlott kezdő adag 10 mg lizinopril. Erősen aktivált renin-angiotenzin-aldoszteron rendszerben szenvedő betegeknél a kezdő adag 2,5 - 5 mg javasolt, mivel a kezdeti adag bevétele után hirtelen csökkenhet a vérnyomás. Ezekben a betegeknél a kezelést orvosi felügyelet mellett kell megkezdeni.

Fenntartó adag

Az ajánlott fenntartó adag naponta egyszer 20 mg. Ha a kívánt terápiás hatást nem lehet elérni egy bizonyos adaggal 2–4 héten belül, akkor az adagot meg kell növelni. A maximális napi adag 80 mg lizinopril.

Diuretikumokkal kezelt betegek

A diuretikumokkal egyidejűleg kezelt betegeknél nagy a valószínűsége a tüneti vérnyomásesésnek. Ezeknél a betegeknél térfogat- és/vagy sóhiány is lehet, ezért óvatosság szükséges. Ha lehetséges, a diuretikus terápiát 2-3 nappal a lisinopril beadása előtt le kell állítani. Azoknál a betegeknél, akiknél a diuretikum nem szüntethető meg, 5 mg lizinoprilt kell kezdeni. A vesefunkciót és a szérum káliumszintet ellenőrizni kell. Az ezt követő fenntartó dózist egyedileg kell beállítani, és szükség esetén a diuretikus terápia újraindítható.

Károsodott vesefunkció

Károsodott vesefunkciójú betegeknél az adagolást a kreatinin-clearance alapján kell beállítani. 31-80 ml/perc kreatinin-clearance mellett a kezdő adag 5-10 mg lisinopril, napi 10-30 ml/perc 2,5-5 mg lisinopril. Ha a kreatinin-clearance 10 ml/perc alatt van, beleértve a dialízisben szenvedő betegeket, a kezdő adag 2,5 mg, ezáltal az adag fokozatosan növelhető, mindaddig, amíg a vérnyomás nem lesz kontroll alatt, vagy maximum napi 40 mg-ig.

Gyermekek és serdülők (6-16 évesek)

A kezdő adagot a testsúlynak megfelelően kell meghatározni, és a fenntartó adagot egyedileg kell beállítani. Meg kell jegyezni, hogy gyermekeknél és serdülőknél 0,61 mg/kg vagy 40 mg feletti dózisokat nem vizsgáltak. 20-50 kg testsúlyú betegeknél az ajánlott kezdő adag naponta egyszer 2,5 mg, az adagot fokozatosan, maximum napi 20 mg-ig módosítják.

Mellékhatások

Az utasításoknak megfelelően és alacsony dózisokban az ACE-gátlókat, például a lizinoprilt, jól tolerálhatónak tekintik. A legtöbb mellékhatás a bradikinin lassabb lebomlásához és felépüléséhez kapcsolódik. Ez az ACE-gátlókra jellemző száraz, irritáló köhögést okozhat. Továbbá beszámoltak a légúti fertőzésekről, emésztőrendszeri panaszokról, látászavarokról, veseműködési zavarokról, bőrkiütésekről, szédülésről, ízzavarokról, fejfájásról, hányingerről, hörghurutról és fáradtságról. Ritka esetekben (gyakorisága 0,1-0,2%) angioneurotikus ödéma léphet fel.

Interakciók

  • Diuretikumok ► additív vérnyomáscsökkentő hatás
  • A lisinoprilt nem szabad együtt alkalmazni kálium-megtakarító vízhajtókkal, például spironolaktonnal, amiloriddal vagy triamterennel.
  • A veseműködési zavarban szenvedő vagy cukorbetegeket különösen érinti az emelkedett káliumszint kölcsönhatása ► ha a káliumszint emelkedik, a szívglikozidok, például a digitoxin vagy a digoxin hatása is gyengül.
  • Nem szteroid gyulladáscsökkentők, például ibuprofen, diklofenak, acetilszalicilsav és naproxen ► A lisinopril vérnyomáscsökkentő hatása csökken. A vérnyomás-szabályozás ezért kombinációban szükséges.
  • Az immunszuppresszánsok, mint például az allopurinol, a glükokortikoidok vagy a prokainamid, ► fokozza a vérkép változásának kockázatát. Ha ezek a kombinációk elkerülhetetlenek, a vérképet rendszeresen ellenőrizni kell.
  • Mivel az ACE-gátlók előnyben részesítik az allergiás reakciók előfordulását, szedésük alatt nem szabad hipoérzékenységet (immunterápiát) végezni.
  • A lítium kiválasztása késleltethető ► Súlyos mellékhatások a megemelkedett plazmaszint miatt
  • Ha az enalaprilt orális antidiabetikus szerekkel vagy inzulinnal kombinálják, a vércukorszintet rendszeresen ellenőrizni kell annak fokozott vércukorszint-csökkentő hatása miatt.
  • Arany vegyületek (pl. Nátrium-aurotiomalát) injekciója ► ACIT-gátló kezelésben részesülő betegeknél gyakrabban figyeltek meg nitritoid reakciókat (az értágulat tünetei, például öblítés, hányinger, szédülés és hipotenzió, amelyek nagyon súlyosak lehetnek).

Ellenjavallat

  • Túlérzékenység a lizinopril vagy más angiotenzin-konvertáló enzim gátló (ACE-gátló) iránt
  • korábbi ACE-gátló kezeléssel járó angioneurotikus ödéma
  • veleszületett vagy idiopátiás angioneurotikus ödéma
  • a terhesség második és harmadik trimesztere
  • Az aliszkirent tartalmazó gyógyszerek egyidejű alkalmazása cukorbetegségben szenvedő vagy károsodott vesefunkciójú betegeknél történik

Terhesség/szoptatás

terhesség

Az ACE-gátlók alkalmazása a terhesség első trimeszterében nem ajánlott, mivel a kissé megnövekedett teratogén kockázat nem zárható ki. Az ACE-gátlók alkalmazása a terhesség második és harmadik trimeszterében ellenjavallt, mivel mind a foetotoxikus, mind az újszülöttkori toxikus hatások jelentkezhetnek. A veseműködés és a koponya ultrahangvizsgálata ajánlott az ACE-gátlók expozíciójának a terhesség második trimeszterétől kezdve. A teherbe esni szándékozó betegeket át kell váltani egy alternatív antihipertenzív kezelésre, amelynek terhes nők számára megfelelő a biztonsága. Ha megállapítják a terhességet, azonnal le kell állítani az ACE-gátlókkal történő kezelést, és ha szükséges, alternatív terápiát kell kezdeni.

Szoptatás

Nincsenek ismeretek a lisinopril szoptatás alatt történő alkalmazásáról, ezért a lizinopril alkalmazása szoptatás alatt nem ajánlott. A szoptatás alatt történő alternatív vérnyomáscsökkentő terápia előnyösebb.

Vezetési képesség

Vezetés és gépek kezelése

Figyelembe kell venni, hogy járművezetés vagy gépek kezelése során alkalmanként álmosság vagy fáradtság jelentkezhet.