Metilfenidát - alkalmazás, hatások, mellékhatások sárga lista

A metilfenidát olyan hatóanyag, amelyet pszichostimulánsként alkalmaznak a figyelemhiányos hiperaktivitási rendellenesség (ADHD) és a narkolepszia (alvásfüggőség) kezelésére. A gyógyszer 1954-ben került piacra Ritalin néven. Németországban a metilfenidát a kábítószer-törvény (BtMG) hatálya alá tartozik.

hatások

Alkalmazás

alkalmazási területek

Adagolási formák

  • A metilfenidát a német piacon elérhető retard tabletták, kemény kapszulák, hatóanyagok módosított felszabadulásával és tabletták formájában.

Kereskedelmi nevek

gyógyszertan

Farmakodinamika (hatás)

  • A metilfenidát egy pszichostimuláns, amely kifejezettebb hatással van mind a központi, mind a motoros tevékenységekre. A hatóanyagnak két aszimmetriaközpontja van, ezért négy sztereoizomerben fordul elő. A farmakodinamikailag aktív konfiguráció a treo forma. A D-izomer farmakológiailag aktívabb, mint az L-izomer.
  • A metilfenidát közvetett szimpatomimetikus hatást fejt ki a noradrenalin felszabadításával az adrenerg neuronok intraneuronális raktáraiból és gátolja az újrafelvételt.
  • A koncentráció növekedésével a központi idegrendszerben a metil-fenidát dopamint is felszabadít, és gátolja annak újrafelvételét.
  • Úgy gondolják, hogy a hatás a dopamin újrafelvételének gátlásának köszönhető, a striatumban anélkül, hogy kiváltaná a dopamin felszabadulását.
  • A kognitív és viselkedési hatások alapjául szolgáló mechanizmust még nem sikerült egyértelműen megállapítani.
  • A központi stimuláló hatás többek között a koncentrációs képesség növekedésében, a teljesítési és döntési hajlandóságban, a fáradtság és a fizikai kimerültség elnyomásában mutatkozik meg.

Farmakokinetika

  • A metilfenidát gyorsan és szinte teljesen felszívódik. A hangsúlyos „first pass” metabolizmus miatt az abszolút biohasznosulás a D-enantiomer esetében 22 ± 8, az L-enantiomer esetében pedig 5 ± 3 százalék.
  • Az étellel történő lenyelés nincs jelentős hatással a felszívódásra.
  • A plazmakoncentrációban jelentősek az egyénen belüli és az egyénen belüli változások, amelyeknek azonban nincs prediktív értéke a terápiás hatékonyság szempontjából.
  • A viszonylag rövid felezési idő jól korrelál az 1–4 órás hatásidővel.
  • A vérben a metilfenidát és metabolitjai megoszlanak a plazma (57 százalék) és az eritrociták (43 százalék) között. A metilfenidát és metabolitjainak kötődése a plazmafehérjékhez alacsony, 10–33 százalék.
  • A metilfenidát gyorsan és szinte teljesen metabolizálódik a CES1A1 karboxilészteráz révén. Elsősorban ritalinsavra bomlik, amelynek farmakodinamikai aktivitása alig vagy egyáltalán nincs.
  • A ritalinsav maximális plazmaszintje körülbelül 2 órával a bevétel után érhető el, és 30-50-szer magasabb, mint a metilfenidáté.
  • A ritalinsav felezési ideje körülbelül kétszer hosszabb, mint a metilfenidáté, ami veseelégtelenségben szenvedő betegeknél felgyülemlik.
  • Mivel a ritalinsavnak alig vagy egyáltalán nincs farmakodinamikai aktivitása, ez terápiás szempontból kisebb szerepet játszik.
  • Csak kis mennyiségű hidroxilezett metabolit (pl. Hidroxi-metil-fenidát és hidroxitritsav) mutatható ki. Úgy tűnik, hogy a terápiás aktivitás főként a metil-fenidátra korlátozódik.
  • A metilfenidát átlagosan 2 óra felezési idővel eliminálódik a plazmából
  • Szájon át történő alkalmazás után a dózis 78-97% -a ürül vizelettel, 1-3% pedig a széklettel metabolitként 48-96 órán belül.
  • Úgy tűnik, hogy nincs különbség a farmakokinetikában a gyermekek és az egészséges felnőttek között.

adagolás

Mindig be kell tartani a különböző metilfenidátot tartalmazó kész gyógyszerek különböző alkalmazási területeit és adagolási formáit.
A terápiát viselkedési szakember felügyelete alatt kell elvégezni. Gondos egyéni dózistitrálás szükséges a kezelés kezdetén, a lehető legkisebb dózissal kezdve a kielégítő tünetkontroll elérése érdekében.

ADHD kezelése gyermekeknél és serdülőknél (6 éves és idősebbek)

Az ADHD kezelése felnőtteknél

A terápia folytatása

A kezelés kezdetben ugyanabban a napi dózisban (mg/nap) folytatható, ha a felnőttek egyértelműen részesültek gyermek- vagy serdülőkorban. Rendszeresen ellenőrizni kell, hogy szükséges-e az adag módosítása a hatékonyságtól és a tolerálhatóságtól függően.

Új felnőttek felvétele

Az ajánlott kezdő adag napi 10 mg. Szükség esetén a hatékonyság és az elviselhetőség függvényében a napi adag hetente 10 mg-os lépésekben emelhető. A teljes napi adagot két adagra kell osztani, reggelre és délre. A napi adag a beteg testtömegén alapul, ahol a maximális napi adag nem haladhatja meg az 1 mg/testtömeg-kg-ot. Ettől függetlenül felnőtteknél nem szabad túllépni a 80 mg metilfenidát-hidroklorid maximális napi adagját.

Az ADHD kezelés rendszeres értékelése

A terápiát rendszeresen le kell állítani a beteg állapotának felmérése érdekében, és a javulás fenntartható. A kezelés folytatható, ha a tünetek súlyosbodnak. A gyógyszeres kezelésnek korlátlannak kell lennie és nem is kell. Általános szabály, hogy a terápiát az ADHD-ben szenvedő gyermekeknél pubertás alatt vagy után abbahagyják.

Az adag csökkentése és a gyógyszer megszakítása

Ha a tünetek nem javulnak egy hónapos dózis megfelelő módosítása után, a kezelést fel kell függeszteni. Ha a tünetek paradox módon súlyosbodnak vagy egyéb súlyos mellékhatások jelentkeznek, csökkenteni kell az adagot vagy abba kell hagyni a gyógyszer szedését.

6 év alatti gyermekek és idősebb betegek

A metilfenidát nem alkalmazható 6 év alatti gyermekeknél és időseknél, mivel ezekben a korcsoportokban a metilfenidát biztonságossága és hatékonysága nem bizonyított.

Vese- és májműködési zavar

A metilfenidátot nem vizsgálták károsodott vese- vagy májfunkciójú betegeknél, ezért ezeknél a betegeknél körültekintően kell eljárni.

Narkolepszia gyermekeknél és serdülőknél (6 éves és idősebbek)

A kezelést naponta egyszer vagy kétszer 5 mg-mal kell kezdeni (pl. Reggel és délben) rövid hatású vagy gyorsan felszabaduló metilfenidáttal. Szükség esetén a napi adag 5-10 mg-mal emelhető hetente. A maximális napi 60 mg-os adagot be kell tartani. A teljes napi adagot 2-3 egyedi adagra kell felosztani. Előzetesen ellenőrizni kell, hogy a rendelkezésre álló metilfenidátot tartalmazó kész gyógyszerek közül melyik engedélyezett a gyermekek narkolepszia kezelésére.

Narkolepsziás felnőttek kezelése

Az átlagos napi adag 20-30 mg, és 2-3 külön adagra kell felosztani. Egyes betegek napi 40–60 mg-os dózist igényelnek, míg mások 10–15 mg-os napi adagokra reagálnak. A maximális napi 80 mg-os adagot be kell tartani. Ha a hatékonyság nem elégséges, a metilfenidát-kezelést fel kell függeszteni, és fontolóra kell venni egy másik gyógyszerre való átállást. Előre ellenőrizni kell, hogy a rendelkezésre álló metilfenidátot tartalmazó kész gyógyszerek közül melyik engedélyezett a felnőttek narkolepszia kezelésére.

Mellékhatások

Nagyon gyakori (≥ 1/10) mellékhatások:

  • Étvágytalanság
  • Álmatlanság, idegesség
  • A koncentráció hiánya és a zajérzékenység (narkolepsziás felnőtteknél)
  • fejfájás
  • Hányinger, szájszárazság
  • izzad