Mirtazapin - felhasználás, hatás, mellékhatások sárga lista

A mirtazapin a tetraciklusos antidepresszánsok hatóanyag-csoportjába tartozik, de részben a specifikus noradrenerg szerotonerg antidepresszánsokhoz (NaSSA) is hozzárendelhető. A mirtazapin a depressziós epizódok kezelésére javallt, és gyakran alkalmazzák az alvászavarok kezelésére.

Alkalmazás

A mirtazapin a következő alkalmazási területekkel rendelkezik:

Depressziós rendellenességek (súlyos depressziós epizódok) kezelése

A mirtazapint címkén kívüli felhasználásra is használják:

gyógyszertan

Farmakodinamika (hatás)

A mirtazapin központilag alfa-2 antagonistaként működik, és erősíti a noradrenerg és a szerotonerg neurotranszmissziót. A szerotonerg neurotranszmisszió fokozását specifikusan az 5-HT1 receptorok közvetítik, mivel az 5-HT2 és 5-HT3 receptorokat a mirtazapin blokkolja.

Feltehetően a mirtazapin mindkét enantiomerje hozzájárul az antidepresszáns hatáshoz:

az S (+) - enantiomer az alfa-2 és 5-HT2 receptorok és a
az R (-) - enantiomer az 5-HT3 receptorok blokkolásával.

A mirtazapin hisztamin H1 antagonista hatása összefügg a nyugtató tulajdonságokkal. Gyakorlatilag nincs antikolinerg hatása, terápiás dózisokban szinte nincs hatása a szív- és érrendszerre.

Farmakokinetika

Orális alkalmazás után a mirtazapin gyorsan és jól felszívódik, biológiai hozzáférhetősége 50%.
A maximális plazmaszint körülbelül 2 óra múlva érhető el.
A mirtazapin plazmafehérjéhez való kötődése körülbelül 85 százalék.
Az átlagos eliminációs felezési idő 20–40 óra, időnként hosszabb, akár 65 órás felezési időt is mérnek.
A mirtazapin lineáris kinetikát mutat az ajánlott dózistartományban.
Az egyidejű táplálékfogyasztás nem befolyásolja a mirtazapin farmakokinetikáját.
A mirtazapin nagymértékben metabolizálódik és néhány napon belül kiválasztódik a vizelettel és a széklettel.
A biotranszformáció főleg demetilezés és oxidáció útján megy végbe, amelyet konjugáció követ.
In vitro adatok emberi máj mikroszómákkal azt mutatják, hogy a citokróm P450 enzimek, a CYP2D6 és a CYP1A2 részt vesznek a mirtazapin 8-hidroxi-metabolitjának kialakulásában, és hogy a CYP3A4 felelős az N-demetil- és az N-oxid-metabolitok képződéséért. van.
A demetil-metabolit farmakológiailag aktív, és úgy tűnik, hogy ugyanolyan farmakokinetikai profillal rendelkezik, mint maga a mirtazapin.
A mirtazapin clearance csökkent lehet máj- vagy veseelégtelenség esetén.

adagolás

A mirtazapint szájon át kell bevenni. A terápia kezdetén az adagolásnak fokozatosnak kell lennie. A terápia leállításakor kerülje a hirtelen abbahagyást. A terápiát csökkenteni kell. A napi adag 15 - 45 mg, kezdetben naponta egyszer 15 vagy 30 mg. A hatóanyag alkalmas a napi bevitelre, ezt lehetőleg lefekvés előtt kell elvégezni. Ha a napi adagot két napi adagra osztják (reggel és este), akkor a magasabb adagot este kell bevenni.

Mellékhatások

A depressziós betegek számos betegséggel kapcsolatos tünetet mutatnak. Ezért néha nehéz meghatározni, hogy mely tünetek kapcsolódnak betegséghez és melyek a kezelés következményei.

A klinikai vizsgálatban a betegek több mint 5% -ánál leggyakrabban jelentett mellékhatások:

álmosság
Nyugtatás
száraz száj
Súlygyarapodás
fokozott étvágy
szédülés
kimerültség

Interakciók

A következő gyógyszerkölcsönhatások ismertek a mirtazapin esetében:

MAO-gátlók → ellenjavallt
Szerotonerg szerek (L-triptofán, triptánok, tramadol, linezolid, SSRI-k, venlafaxin, lítium és orbáncfű - Hypericum perforatum készítmények)
Benzodiazepinek vagy más nyugtatók (különösen a legtöbb neuroleptikum, hisztamin H1 receptor blokkoló, opioid) → fokozza a hatást
Alkohol → A mirtazapin fokozhatja az alkohol központi depresszív hatását
Warfarin → kicsi, de statisztikailag szignifikáns növekedés a nemzetközi normalizált arányban (INR)
CYP3A4 induktorok, például karbamazepin és fenitoin → a mirtazapin clearance-e megnőhet → csökkentheti a mirtazapin átlagos plazmakoncentrációját
A máj metabolizmusának induktora (például rifampicin) → növelni kell a mirtazapin adagját
Erős CYP3A4 inhibitorok, például ketokonazol → a mirtazapin maximális plazmaszintjének és AUC-jának növekedése
Cimetidin (a CYP1A2, CYP2D6 és CYP3A4 gyenge inhibitora) → a mirtazapin átlagos plazmakoncentrációja több mint 50 százalékkal növekedhet
Erős CYP3A4 inhibitorok, HIV proteáz inhibitorok, azol antimikotikumok, eritromicin, cimetidin vagy nefazodon → csökkenteni kell az adagot

Ellenjavallat

A mirtazapin nem alkalmazható:

A hatóanyaggal szembeni túlérzékenység
terápia monoamin-oxidáz (MAO) inhibitorokkal

Terhesség/szoptatás

terhesség

Állatkísérletek nem mutattak klinikai jelentőségű teratogén hatást, de fejlődési toxicitást figyeltek meg (lásd az egészségügyi szakemberek tájékoztatását). Ha terhesség alatt alkalmazzák, óvatosság ajánlott.

Szoptatás

Állatkísérletek és korlátozott humán adatok azt mutatták, hogy a mirtazapin nagyon kis mennyiségben választódik ki az anyatejbe. Döntést kell hozni, figyelembe véve a szoptatás előnyeit a gyermek számára és a mirtazapin terápia előnyeit az anya számára.

Használati útmutató

Különös gondossággal járjon el

Különös óvatosság szükséges azoknál a betegeknél, akik: