Oxikodon - felhasználás, hatás, mellékhatások sárga lista
Az opioid csoport legtöbb fájdalomcsillapítójához hasonlóan az oxikodont is elsősorban súlyos és nagyon súlyos fájdalmak esetén alkalmazzák. Az oxikodon körülbelül kétszer olyan erős, mint a morfin, ezért nem tartozik a rendkívül erős opioidok közé.
Alkalmazás
Az oxikodon hatóanyag súlyos fájdalom kezelésére javallt, amelyet csak opioid fájdalomcsillapítókkal lehet megfelelően kezelni. A naloxonnal történő kombináció célja az opioid terápia során előforduló székrekedés ellensúlyozása.
gyógyszertan
Farmakodinamika (hatás)
Az oxikodon az egyik opioid, ezért az egyik erős fájdalomcsillapító. A hatóanyag a morfin dihidro-származékai közé tartozik. Ide tartoznak a dihidrokodein, a hidromorfon és a hidrokodon is. Az oxikodont és a hidromorfont fájdalomcsillapítóként, míg a dihidrokodeint és a hidrokodont köhögéscsillapítóként használják.
Az oxikodon aktiváló hatást fejt ki az agy és a gerincvelő µ-, κ- és δ-opioid receptoraira. Az oxikodon antagonista hatás nélkül opioid agonistaként hat ezekre a receptorokra. Terápiás hatása elsősorban fájdalomcsillapító és nyugtató hatású. Mint minden opioid esetében, az oxikodon használata is összefüggésbe hozható a függőség kialakulásának kockázatával.
Farmakokinetika
Az oxikodon farmakokinetikáját illetően meg kell jegyezni, hogy a hatóanyag nyújtott hatóanyag-leadású készítmények formájában is rendelkezésre áll.
Szájon át történő beadás után az oxikodon abszolút biohasznosulása 42-87%, a maximális plazmakoncentráció körülbelül 1-1,5 óra múlva, a retard tablettákkal 3 óra múlva érhető el. A retard tabletták esetében az abszorpció két fázisban megy végbe, kezdetben viszonylag rövid felezési idővel, 0,6 órával a hatóanyag mennyiségének kisebb részénél. A második abszorpciós fázis lassabb és körülbelül 6,9 órát vesz igénybe.
Az oxikodon fehérjéhez való kötődése 38-45%. A felezési idő 4-6 óra.
Az oxikodon a belekben és a májban metabolizálódik a P450 citokróm rendszeren keresztül noroxikodon, oximorfon és különféle glükuronid konjugátumokká. Az elimináció útja 33-61% vese.
adagolás
Az oxikodon elsősorban retard tabletták formájában kapható. Az adagolást a fájdalom intenzitásához és a beteg egyéni érzékenységéhez kell igazítani. Az opioidokkal nem kezelt betegek kezdő adagja általában 10 mg, 12 órás intervallummal a retard készítményeknél. További dózisok a megfelelő műszaki információkban találhatók.
Mivel az oxikodon terápia során függőség alakulhat ki, a terápiát nem szabad hirtelen abbahagyni.
Mellékhatások
Az oxikodonnal történő kezelés leggyakoribb mellékhatásai az émelygés és a székrekedés. Ezenkívül légzési depresszió, miózis, a hörgőizmok görcsei és a köhögési reflex csillapodása fordulhat elő.
Az alábbiakban felsoroljuk a mellékhatásokat gyakoriságuk szerint.
Nagyon gyakran:
- Szedáció (fáradtság álmosságig)
- szédülés
- fejfájás
- Székrekedés
- hányinger
- Hányás
- viszkető.
Gyakran:
- Étvágycsökkenés
- Pszichológiai mellékhatások, pl. B. Hangulatváltozások, hajtóerő hiánya, zavartság
- remegés
- Légszomj
- Bronchospasmus
- Száraz száj
- Emésztőrendszeri panaszok, pl. B. Hasi fájdalom
- Bőrtünetek, például kiütés, ritkán fokozott fényérzékenység
- Fokozott vizelési igény
- Gyengeségek.
Néha:
- A nem megfelelő ADH-szekréció szindróma
- Az immunrendszer túlérzékenysége
- Kiszáradás
- Megváltozott a felfogás
- Drog függőség
- Fokozott/csökkent izomfeszültség
- Görcsrohamok, főleg epilepsziában szenvedőknél vagy görcsrohamra hajlamosaknál
- Hipesztézia, paresztézia
- Rendezetlenség
- amnézia
- Könnyezési rendellenességek
- Miózis
- Látászavarok
- Hyperacusis
- Szédülés
- Pulzusgyorsulás
- Palpitáció (megvonási szindrómával jár)
- Értágulat
- Légzési depresszió
- Fokozott köhögés
- Torokfájás
- szippantás
- Hangváltás
- Szájfekélyek és az íny gyulladása
- puffadás
- Bélelzáródás
- A májenzimek növekedése
- Száraz bőr
- Vizelet-visszatartás
- Merevedési zavar
- hidegrázás
- Ödéma, szintén perifériás
- migrén
- Kábítószer-tolerancia
- Kábítószer-megvonási szindróma
- Véletlen sérülések.
Ritka:
- Herpes simplex
- Limfadenopathia
- Fokozott étvágy
- (Ortosztatikus) hipotenzió
- Ínyvérzés
- Kátrányos széklet
- Fogváltozások
- Urticaria
- Izomgörcsök
- Hematuria
- Súlyváltozások
- Sejtszöveti gyulladás.
Ismeretlen gyakoriságú mellékhatások:
- Anafilaxiás reakciók
- agresszivitás
- Hyperalgesia
- Fogszuvasodás
- Kolesztázis
- Biliáris kólika
- Amenorrhoea.
Interakciók
Az oxikodon és a központi idegrendszerre hatással lévő gyógyszerek egyidejű alkalmazásával fokozható a központi idegrendszert csökkentő hatás. Ide tartoznak egyéb opioidok, nyugtatók, altatók, antidepresszánsok, fenotiazinok, neuroleptikumok, érzéstelenítők, izomlazítók, antihisztaminok és antiemetikumok.
A monoamin-oxidáz inhibitorokat (MAOI) és az oxikodont óvatosan kell alkalmazni. Ez vonatkozik azokra a betegekre is, akik MAOI-ket kaptak az elmúlt két hétben.
Kerülni kell az oxikodon és az alkohol egyidejű alkalmazását.
Az oxikdon antikolinerg mellékhatásai, pl. Más antikolinerg hatású gyógyszerek súlyosbíthatják őket, például székrekedés és szájszárazság.
CYP3A4 inhibitorok
A CYP3A4 inhibitorok csökkenthetik az oxikodon clearance-ét. Előfordulhat, hogy az oxikodon plazmakoncentrációjának emelését a dózis beállításával kell ellensúlyozni.
A CYP3A4 inhibitorok a következők:
- Makrolid antibiotikumok, pl. B. eritromicin
- Azol gombaellenes szerek, pl. B. ketokonazol
- A proteáz inhibitorok, pl. B. ritonavir
- Cimetidin
- Grapefruit juice.
CYP3A4 induktorok
A CYP3A4 induktorok növelhetik az oxikodon clearance-ét. Itt is szükség lehet az oxikodon adagjának beállítására a plazmakoncentráció csökkenésének elkerülése érdekében.
A CYP3A4 induktorok a következők:
- Rifampicin
- Karbamazepin
- Fenitoin
- Johannis gyógynövények.
CYP2D6 inhibitorok és a citokróm rendszer egyéb inhibitorai
A CYP2D6 inhibitorok, például a paroxetin és a kinidin, csökkenthetik a clearance-t, és ezáltal növelhetik az oxikodon plazmakoncentrációját.
Nem világos, hogy az oxikodon metabolizmusát milyen mértékben befolyásolják a citokróm rendszer más releváns izoenzim inhibitorai. Meg kell fontolni a lehetséges kölcsönhatásokat.
Ritka esetekben klinikailag jelentős csökkenés vagy növekedés tapasztalható a nemzetközi normalizált adagban (INR) oxikodon és kumarin alapú antikoagulánsok egyidejű alkalmazásával.
Ellenjavallat
Az oxikodonnal vagy az adott gyógyszer bármely más összetevőjével szembeni túlérzékenység ellenjavallat.
Továbbá az oxikodont nem szabad alkalmazni olyan helyzetekben, amikor az opioidok ellenjavallt. Ami magában foglalja:
- Súlyos légzési depresszió hypoxiával és/vagy hiperkapniával
- Súlyos krónikus obstruktív tüdőbetegség
- Cor pulmonale
- Súlyos bronchiális asztma
- Bénulásos ileus
- Akut has
- Késleltetett gyomorürítés.
Terhesség/szoptatás
A terhesség és a szoptatás ideje alatt a lehető legnagyobb mértékben kerülni kell az oxikodon alkalmazását, mivel ez légzési depresszióhoz és elvonási tünetekhez vezethet újszülötteknél és csecsemőknél.
Állatkísérletekben az oxikodon nem mutatott semmilyen negatív hatást a termékenységre. Emberi adatok nem állnak rendelkezésre.
Vezetési képesség
Az oxikodon olyan mértékben megváltoztathatja az éberséget és a reagálóképességet, hogy a közúti forgalomban való aktív részvétel vagy a gépek használata káros vagy már nem engedélyezett.
A stabil terápiában szenvedő betegek számára nem feltétlenül szükséges általános vezetési tilalom. A kezelőorvosnak egyedi értékelést kell végeznie.
Erről a hatóanyagról további részletek a szakemberek számára vonatkozó információkban találhatók.