Paracetamol - használat, hatás, mellékhatások sárga lista

A paracetamol a nem opioid fájdalomcsillapítók osztályába tartozik, fájdalom és láz kezelésére szolgál. A legtöbb egyéb fájdalomcsillapítóval összehasonlítva a mellékhatások kisebbek lehetnek.

paracetamol

Alkalmazás

alkalmazási területek

  • enyhe vagy közepesen súlyos fájdalom és/vagy láz tüneti kezelése
  • perzisztáló ductus arteriosus

Adagolási formák

  • A paracetamol a német piacon kúpok, tabletták, pezsgőtabletták, kapszulák, kemény kapszulák, szirup, gyümölcslé, granulátumok és infúziós oldat formájában kapható.

gyógyszertan

Farmakodinamika (hatás)

A paracetamolnak fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása is van, és az NSAID-któl eltérően nem gyulladáscsökkentő. A fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatásokért felelős paracetamol hatásmechanizmusát még nem tisztázták egyértelműen.

Feltételezzük, hogy központi és perifériás hatás van a ciklooxigenázokra (COX). Az agy prosztaglandin szintézisének jelentős gátlása bebizonyosodott, míg a perifériás prosztaglandin szintézis csak gyengén gátolt.

A paracetamol szintén gátolja az endogén pirogének hatását a hipotalamusz hőmérséklet-szabályozó központjára.

Farmakokinetika

  • A maximális plazmakoncentrációt orális lenyelés után 30-60 perccel érik el. Rektális beadás után a paracetamol 68-88 százaléka felszívódik; a maximális plazmakoncentráció csak 3-4 óra múlva érhető el.
  • A paracetamol gyorsan eloszlik az összes szövetben. A plazmafehérjéhez való kötődés alacsony.
  • A paracetamol főleg a májban metabolizálódik: Konjugálás glükuronsavval és kénsavval. Az anyagcsere kis része a CYP2E1 útján megy végbe, és az N-acetil-para-benzo-kinon-imin (NAPQI) metabolit képződéséhez vezet, amelyet normál esetben a glutation gyorsan elfog. Paracetamol túladagolás esetén a NAPQI koncentrációja megnő.
  • A kiválasztás főként vesén keresztül történik. Az abszorbeált mennyiség 90 százaléka 24 órán belül kiválasztódik a vesén keresztül, elsősorban glükuronidok (60–80 százalék) és szulfátkonjugátumok (20–30 százalék)
  • Az eliminációs felezési idő kb. 2 óra.
  • A maximális hatás és a hatás átlagos időtartama (4-6 óra) nagyjából korrelál a plazmakoncentrációval.

adagolás

Általános szabály, hogy az egyszeri adag 10–15 mg/testtömeg-kg, a teljes napi adag pedig legfeljebb 60 mg/testtömeg-kg.

Mellékhatások

A paracetamol szedésekor ritkák a mellékhatások. Teljes információt megtalál a vonatkozó szakinformációkban.

Interakciók

Kölcsönhatások állnak fenn:

  • A probenecid ► gátolja a paracetamol kötődését a glükuronsavhoz, a paracetamol clearance csökkentése
  • Enziminduktorok és potenciálisan hepatotoxikus anyagok
  • Zidovudin ► Fokozott hajlam a neutropenia kialakulására
  • Kolesztiramin ► A paracetamol bevitelének csökkentése

Ellenjavallatok

A paracetamolt nem szabad alkalmazni a hatóanyaggal szembeni túlérzékenység vagy a májfunkció súlyos károsodása esetén.

Terhesség/szoptatás

A paracetamol terápiás dózisainak orális alkalmazásával kapcsolatos adatok nem utalnak terhességre, rendellenességekre vagy fetotoxikus hatásokra gyakorolt ​​nemkívánatos hatásokra. Ezért, ha klinikailag szükséges, a paracetamolt terhesség alatt is lehet beadni, de a lehető legrövidebb idő alatt és a lehető legritkábban kell a legalacsonyabb hatásos dózisban adni.

Mivel a paracetamol intravénás alkalmazásával kapcsolatos klinikai tapasztalatok korlátozottak, és állatkísérleteket nem végeztek reproduktív toxicitással kapcsolatban, az intravénás paracetamolt csak terhesség alatt szabad intravénásan alkalmazni, alapos kockázat/haszon értékelés után.

Szájon át történő alkalmazás után kis mennyiségű paracetamol választódik ki az anyatejbe, de a szoptatott csecsemőkre nincs ismert káros hatás. Ezért a paracetamol szájon át és intravénásan is alkalmazható terápiás dózisokban szoptató nőknél.

Vezetési képesség

A vezetési képességre nem várható negatív hatás.

Használati útmutató

A paracetamolt különös óvatossággal kell alkalmazni a következő esetekben:

  • Hepatocelluláris elégtelenség
  • Krónikus alkoholfogyasztás
  • Súlyos veseelégtelenség (kreatinin-clearance -1