PharmaWiki - Amlodipin
Az amlodipin vérnyomáscsökkentő és értágító a dihidropiridin-csoportból. Csökkenti a vérnyomást magas vérnyomásban, és csökkenti a rohamokat stabil vagy vazospasztikus angina pectorisban. A hatások a kalcium simaizomsejtekbe történő beáramlásának gátlásán alapulnak. A hosszú felezési idő miatt elegendő naponta egyszer bevenni, étkezéstől függetlenül. Az amlodipint a CYP3A4 metabolizálja. A leggyakoribb káros hatások közé tartozik az ödéma, szédülés, fejfájás, fáradtság és az arc kipirulása.
Az amlodipin kereskedelemben kapható tabletták formájában (Norvasc®, generikus gyógyszerek). 1990 óta hagyják jóvá Svájcban. Az amlodipint a következő hatóanyagokkal kombinálják: aliszkiren, atorvasztatin, perindopril, telmizartán, valzartán, olmezartán, hidroklorotiazid és indapamid.
Szerkezet és tulajdonságok
Az amlodipin (C20H25ClN2O5, Mr = 408,9 g/mol) királis centrummal rendelkezik és racemát. Az eredeti Norvasc® só amlodipin-besilát formájában jelenik meg, fehér por, amely vízben alig oldódik.
A besilát a benzolszulfonsav sója. A generikus gyógyszerekben amlodipin-besilátként vagy amlodipin-mezilátként (metánszulfonsav sója) is kapható, mint az eredeti.
Az amlodipin-maleátot tartalmazó gyógyszerek már nincsenek forgalomban Svájcban; a lehetséges stabilitási problémák miatt ellentmondásosak. A generikus gyógyszerek bevezetésekor heves vita folyt arról, hogy a különféle sók felcserélhetők-e egymással. Míg a hatóságok ezt feltételezik, a gyártó különféle érveket terjesztett elő ellene (pl. Meredith, 2009).
Az amlodipin (ATC C08CA01) vérnyomáscsökkentő, értágító relaxáló és iszkémiás tulajdonságokkal rendelkezik. Csökkenti a teljes perifériás ellenállást (az utóterhelést), enyhíti a szívet és javítja a szívizom oxigénellátását. A hatások a szívizomsejtekbe és a vaszkuláris simaizomsejtekbe irányuló L-típusú kalciumcsatornákon keresztül történő beáramlásának gátlásán alapulnak.
Az amlodipin egyetlen készítményként javallt artériás hipertónia kezelésére és rohamok megelőzésére stabil és vazospasztikus angina pectorisban.
A gyógyszerinformáció szerint. A szokásos adag felnőtteknél 5 mg, de legfeljebb 10 mg. Nagyobb dózisok esetén több nemkívánatos hatás jelentkezik. A bevitel étkezéstől független. A hosszú, 35-50 órás felezési idő miatt a napi egyszeri beadás elegendő.
Az amlodipin túlérzékenység esetén ellenjavallt. A német szakorvosi információk ellenjavallatokként súlyos hipotenziót, sokkot, aorta-szűkületet, instabil angina pectorist, akut miokardiális infarktust és súlyos májműködési zavarokat is felsorolnak. A teljes óvintézkedéseket a gyógyszerkészítmény adatlapján találja meg.
Más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek intenzívebben csökkenthetik a vérnyomást. Ez kívánatos lehet egy kombinált terápia részeként. A teofillinnel és az ergotaminnal végzett gyógyszerkölcsönhatások nem zárhatók ki. A grapefruitlé kissé növelheti az amlodipin plazmakoncentrációját és AUC-ját. Kis mennyiség elfogyasztása esetén ez aligha okozhat komplikációkat. Nem javasoljuk azonban napi egy liternél többet fogyasztani.
Az amlodipin biotranszformálódik inaktív metabolitokká a májban, és magas az első passz metabolizmusa. A svájci gyógyszerekkel kapcsolatos információk nem tartalmaznak nyilatkozatot az érintett enzimekről. Flockhart szerint Katoh és mtsai. (2000) és a német szakinformációk, a CYP3A4 relevánsan érintett. A német és az amerikai műszaki információk szerint az erős CYP3A4 gátlók, mint például az azol antimikotikumok, a plazmakoncentráció jelentős növekedéséhez vezethetnek. A CYP induktorok csökkenthetik a szintet.
A leggyakoribb nemkívánatos hatás az ödéma (vízvisszatartás). Az értágulat és a vérnyomás csökkenése miatt gyakran előfordul szédülés, fejfájás, tapintható szívverés, álmosság, fáradtság és az arc kivörösödése. Időnként a vérnyomás túlságosan csökken. Az alsó hasi fájdalom és hányinger két másik gyakori mellékhatás. Számos egyéb mellékhatás lehetséges, köztük a ritka íny túlnövekedése. Nagyon ritkán jelentettek súlyos kardiovaszkuláris eseményeket és májgyulladást. Azt azonban nem tudni, hogy ezek az esetek hogyan kapcsolódnak az amlodipin alkalmazásához.
Összeférhetetlenség: Nincs/Független. A szerzőnek nincs kapcsolata a gyártókkal, és nem vesz részt az említett termékek értékesítésében.
További információ
- Termékek megjelenítése (Svájc)
Online tanácsadás
Online PharmaWiki Answers tanácsadó szolgálatunk örömmel válaszol a gyógyszeres kezeléssel kapcsolatos kérdéseire.
Támogassa a PharmaWiki adományával!