PharmaWiki - Eribulin

Az eribulin a citosztatikumok csoportjának hatóanyaga, amelyet mellrák és liposarcoma kezelésére engedélyeztek. Gátolja a rákos sejtek osztódását. A legtöbb nem kívánt hatás a sejtosztódás gátlására vezethető vissza. Gyakori mellékhatások a vér rendellenességei, emésztési rendellenességek, hajhullás, neuropathia, fájdalom és fáradtság. Az eribulin a japán tengeri szivacsban található anyag szintetikus analógja Halichondria okadai.

Az eribulin kereskedelmi forgalomban kapható injekciós oldatként (Halaven®). Svájcban és az EU-ban 2011-ben hagyták jóvá. 2010 óta bejegyezték az Egyesült Államokban.

Szerkezet és tulajdonságok

Gyógyszerkészítményekben az eribulin eribulin-mezilát (C40H59NO11CH4O3S, Mr = 826,0 g/mol) formájában van jelen, fehér, kristályos por, amely vízben oldódik. Ez a mérgező japán tengeri szivacsból származó halichondrin B szintetikus analógja Halichondria okadai. A halichondrin B egy komplex molekula, amely 90 lépésben szintetizálható.

előrehaladott vagy

Az eribulin (ATC L01XX41) anti-mitotikus és anti-neoplasztikus tulajdonságokkal rendelkezik. A hatások a mikrotubulusok növekedési fázisának gátlásán alapulnak, a tubulinokhoz kötődve, ami a sejtosztódás gátlásához és végső soron a sejtpusztuláshoz vezet apoptózis révén. Másrészt a mikrotubulusok depolimerizációjára nincs hatás, mint más hatóanyagokkal.

Jelzések

  • Helyileg előrehaladott vagy áttétes HER2-negatív emlőrák.
  • Operálhatatlan liposarcoma progresszióval kemoterápia után előrehaladott vagy áttétes stádiumban felnőtteknél.
Ellenjavallatok
  • Túlérzékenység
  • terhesség és szoptatási időszak

A teljes óvintézkedéseket a gyógyszerkészítmény adatlapján találja meg.

Az eribulin biotranszformációja alig megy végbe, ezért nem várható metabolikus kölcsönhatás. Gátolhatja a CYP3A4-et, és ezáltal befolyásolhatja más gyógyszerek kinetikáját.

A májtranszporterek inhibitoraival (pl. OATP, P-gp, MRP) való kombináció nem ajánlott, mert az epével választódik ki. Az olyan induktorok, mint a rifampicin, a karbamazepin, a fenitoin és az orbáncfű csökkenthetik a plazma szintjét.

A mellékhatások elsősorban a sejtosztódás gátlásának tudhatók be.

A leggyakoribb mellékhatások a vér rendellenességei (neutropenia, leukopenia, vérszegénység), étvágytalanság, perifériás neuropathia, fejfájás, emésztési zavarok (hányinger, hasmenés, hányás, székrekedés), hajhullás, ízületi és izomfájdalom, fáradtság, gyengeség és láz. Számos egyéb mellékhatás lehetséges.

Összeférhetetlenség: Nincs/Független. A szerzőnek nincs kapcsolata a gyártókkal, és nem vesz részt az említett termékek értékesítésében.

További információ

  • Termékek megjelenítése (Svájc)

Online tanácsadás

Online PharmaWiki Answers tanácsadó szolgálatunk örömmel válaszol a gyógyszeres kezeléssel kapcsolatos kérdéseire.

Támogassa a PharmaWiki adományával!