PharmaWiki - Leflunomid
A leflunomid az aktív reumás ízületi gyulladás és az aktív pikkelysömör ízületi gyulladásának kezelésére használt immunmodulátorok és DMARD-csoportok hatóanyaga. A tablettákat általában naponta egyszer, étkezés közben vagy anélkül kell bevenni. A hatások a pirimidinszintézis gátlásán alapulnak, amely csökkenti a limfociták aktiválódását és szaporodását. Az aktív metabolit, a teriflunomid, amelyet MS-gyógyszerként is forgalmaznak, felelős a hatásokért. A leggyakoribb lehetséges mellékhatások az emésztési zavarok, kiütések és vérképzavarok. A leflunomid teratogén és növeli a fertőzések és a neoplazmák kockázatát.
A leflunomid kereskedelemben kapható filmtabletta formájában (Arava®, generikus gyógyszerek). 1998 óta hagyják jóvá Svájcban. A generikus gyógyszerek 2011-ben kerültek piacra Svájcban.
Szerkezet és tulajdonságok
A leflunomid (C12H9F3N2O2, Mr = 270,2 g/mol) egy izoxazol-karboxamid. Ez prodrug és biotranszformálódik a belekben a gyűrű megnyitásakor az aktív metabolit teriflunomid felé. A teriflunomidot gyógyszerként (Aubagio®) is forgalmazzák, és szklerózis multiplex kezelésére használják.
A leflunomid (ATC L04AA13) antiproliferatív, immunszuppresszív és gyulladáscsökkentő tulajdonságokkal rendelkezik. Nem a kiindulási anyag felelős a hatásokért, hanem az aktív metabolit teriflunomid (A771726), amely elsősorban a limfocitákban csökkenti a pirimidin szintézist. Ez gátolja a DNS és RNS szintézist, valamint a T-sejtek aktivációját és szaporodását. Más, gyorsan osztódó sejtek is érintettek (lásd a mellékhatások alatt). A hatások a dihidroorotát-dehidrogenáz enzim gátlásán alapulnak, amely központi szerepet játszik a pirimidin szintézisében. A teriflunomid felezési ideje hosszú, legfeljebb négy hét.
Aktív rheumatoid arthritis és aktív psoriaticus arthritis kezelésére
A szakorvosi információk szerint. A tablettákat általában naponta egyszer, étkezés közben vagy anélkül kell bevenni.
A teljes óvintézkedéseket a gyógyszerkészítmény adatlapján találja meg.
A leggyakoribb lehetséges mellékhatások a következők:
- Hasmenés, hányinger, hasi fájdalom, hányás, a szájnyálkahártya betegségei, étvágytalanság, fogyás, gyengeség
- Vérnyomás emelkedés
- Fejfájás, szédülés, paresztézia
- Vérbetegségek, leukopenia
- Allergiás reakció
- Hajhullás, bőrkiütés, száraz bőr
- Íngyulladás
- A májenzimek növekedése
- Fokozott fogékonyság a fertőző betegségek iránt
A leflunomid növeli a fertőző betegségek és a neoplazmák kockázatát. Teratogén tulajdonságokkal rendelkezik, terhesség vagy szoptatás alatt nem alkalmazható. A leflunomid mérgező a májra, és ritkán okozhat súlyos májkárosodást.
irodalom
- Gyógyszeripari termékinformációk (CH, USA)
- Alldred A., Emery P. Leflunomide: újszerű DMARD reumás ízületi gyulladás kezelésére. Expert Opin Pharmacother, 2001, 2 (1), 125-37 Pubmed
- Breedveld F.C., Dayer J.M. Leflunomid: hatásmód a reumás ízületi gyulladás kezelésében. Ann Rheum Dis, 2000, 59 (11), 841-9 Pubmed
- Prakash A., Jarvis B. Leflunomide: aktív rheumatoid arthritisben történő alkalmazásának áttekintése. Drugs, 58 (6), 1137-64, 1999, Pubmed
- Schattenkirchner M. A leflunomid alkalmazása a rheumatoid arthritis kezelésében: kísérleti és klinikai áttekintés. Immunopharmacology, 2000, 47 (2-3), 291-8 Pubmed
Összeférhetetlenség: Nincs/Független. A szerzőnek nincs kapcsolata a gyártókkal, és nem vesz részt az említett termékek értékesítésében.
További információ
- Termékek megjelenítése (Svájc)
Online tanácsadás
Online PharmaWiki Answers tanácsadó szolgálatunk örömmel válaszol a gyógyszeres kezeléssel kapcsolatos kérdéseire.
Támogassa a PharmaWiki adományával!