PharmaWiki - Omeprazol
Az omeprazol a protonpumpa-gátlók csoportjába tartozó hatóanyag, amely gátolja a gyomorsav-szekréciót. Orvosi rendelvényre többek között reflux betegség, valamint gyomor- és bélfekély esetén alkalmazzák. 2010. március végén Svájcban jóváhagyták a 10 mg omeprazolt öngyógyításra a reflux tüneteinek, például a gyomorégésnek és a savas regurgitációnak rövid távú kezelésére. A 20 mg-ot tartalmazó egyéb OTC-gyógyszereket később jóváhagyták. Az omeprazol potenciálisan képes gyógyszerkölcsönhatásokra, például a klopidogréllel, mert gátolja a CYP2C19-et. A leggyakrabban megfigyelt káros hatások közé tartozik a gyomor-bélrendszeri panaszok és a fejfájás.
Az omeprazol Svájcban 1988 óta kereskedelemben kapható és engedélyezett tabletta, kapszula formájában és injekció/infúziós készítmény formájában. Az eredeti Antramups® mellett léteznek még generikus gyógyszerek is S.-Enantiomer ezomeprazol (Nexium®) kereskedelemben.
2010. március végén, a pantoprazol után, az omeprazolt öngyógyításra is engedélyezték Svájcban. Az omeprazol vény nélkül kapható az Egyesült Államokban 2003 óta.
Szerkezet és tulajdonságok
Az omeprazol (C17H19N3O3S, Mr = 345,4 g/mol) fehér por, amely vízben nagyon nehezen oldódik. A gyógyszerekben megtalálható a vízben jobban oldódó nátrium- vagy magnéziumsók formájában is. Ez egy benzimidazol-származék és racemát.
A S.-Az ezomeprazol enantiomer szintén sikeresen kerül forgalomba.
Két szerkezeti elem különös jelentőséggel bír. Először is, a piridin-nitrogén, amely protonálódás révén a parietális sejtek szekréciós tubulusainak (canaliculi) savas környezetében történő felhalmozódásához vezet. Másodszor, a szulfoxid (S = O), amely a szulfenamid átrendeződésével aktiválódik, és a protonpumpa ciszteinjeihez kötődik, és így inaktiválja őket.
Az omeprazol (ATC A02BC01) csökkenti a gyomorsav szekréciót azáltal, hogy irreverzibilisen gátolja a protonpumpa (H +/K + -ATPáz) működését a gyomor parietális sejtjeiben.
Nem lokálisan hat a gyomor lumenében, hanem felszívódik a belekben, és a szisztémás keringésen keresztül eljut a parietális sejtekhez. Ez egy prodrug, és csak a parietális sejtek canaliculusában lévő sav alakítja aktív formájába, amely kovalensen kötődik a protonpumpahoz, és így gátolja azt.
Az omeprazol savra labilis, gyomornedv-rezisztens dózisformákban kell beadni. A gyomorsav-szekréció gátlása dózisfüggő, és mint minden protonpumpa-gátló esetében, a teljes hatás körülbelül 4 napon belüli késés után jelentkezik.
A kovalens kötés miatt az omeprazol sokkal hosszabb ideig hatékony, mint azt rövid felezési ideje kevesebb, mint egy óra jelzi, és a legtöbb beteg számára napi egyszeri adag elegendő.
Orvos receptje nélkül az omeprazolt a reflux tüneteinek (pl. Gyomorégés, savas regurgitáció) rövid távú kezelésére engedélyezték 18 éves és idősebb felnőtteknél 2 hétig.
Az orvosi kezelés során antibiotikumokkal együtt alkalmazzák gyomorfekély, reflux oesophagitis, Zollinger-Ellison szindróma és Helicobacter pylori felszámolására is.
Öngyógyítás esetén az adag 10 mg vagy 20 mg naponta egyszer, legfeljebb 2 hétig. Ha a tünetek továbbra is fennállnak, orvoshoz kell fordulni.
Az orvosi kezelés során a napi adag legfeljebb 120 mg-ra emelhető, a felnőttek szokásos napi adagja 20 vagy 40 mg. Csak a speciális galént tartalmazó gyógyszerformák (pl. MUPS vagy MUT) oszthatók fel.
Ellenjavallatok
- Túlérzékenység
Öngyógyszerben történő alkalmazása súlyos betegségeket, például gyomor- vagy bélfekélyt, vérzést vagy rosszindulatú daganatokat, például gyomorrákot takarhat el. Ezért szigorúan be kell tartani az elővigyázatossági intézkedéseket.
Ha kórtörténetében olyan tünetek jelentkeznek, mint súlycsökkenés, nyelési nehézség, ismételt hányás vagy vérhányás, vagy gyomorfekély, orvosi értékelést kell végezni.
A teljes körű, kiterjedt óvintézkedések megtalálhatók a gyógyszerkészítmény adatlapján.
Az omeprazolt a CYP2C19 metabolizálja, és kompetitíve gátolja az izoenzimet. Ezért nem adható együtt klopidogrellel, mivel a klopidogrél prodrug biotranszformálódik aktív metabolittá a CYP2C19-en keresztül. Az omeprazollal együtt csökkenhet a klopidogrel hatékonysága.
Az omeprazol meghosszabbíthatja a CYP2C19 szubsztrátok, például a diazepam és a fenitoin epilepszia elleni gyógyszerek eliminációját, és ezáltal fokozhatja azok nemkívánatos hatásait.
A gyomorsav fontos bizonyos gyógyszerek felszívódásában, például antimikotikumok, ketokonazol, itrakonazol és HIV-proteáz-gátló atazanavir.
Mivel az omeprazol csökkenti a gyomorsavat, csökkentheti ezeknek a gyógyszereknek a felszívódását is. Az interakciókkal kapcsolatos teljes információ a szakirodalomban található.
A leggyakrabban megfigyelt mellékhatások közé tartoznak a gyomor-bélrendszeri panaszok, például hasmenés, székrekedés, hasi fájdalom, hányinger, hányás és gáz. A fejfájás is gyakori.
irodalom
- Gyógyszerinformációk (CH, EMA)
- Castell D. Az azonnali felszabadulású omeprazol áttekintése a gyomorsavval kapcsolatos rendellenességek kezelésében. Expert Opin Pharmacother, 2005, 6 (14), 2501-10 Pubmed
- Curtiss F.R. OTC omeprazol a gyomorégéshez - hatalmas ár-érték arány lehetőség. J Manag Care Pharm, 2004, 10 (5), 458-60 Pubmed
- Európai Gyógyszerkönyv PhEur
- Klinkenberg-Knol E.C. et al. Hosszú távú omeprazol-kezelés rezisztens gastrooesophagealis reflux betegségben: hatékonyság, biztonságosság és befolyásolás a gyomor nyálkahártyáján. Gastroenterology, 2000, 118 (4), 661-9 Pubmed
- Langtry H.D., Wilde M.I. Omeprazol. Helicobacter pylori fertőzésben, gasztro-oesophagealis reflux betegségben és nem szteroid gyulladáscsökkentők által kiváltott peptikus fekélyekben való alkalmazásának áttekintése. Drugs, 56 (3), 447-86 (1998), Pubmed
- Olbe L., Carlsson E., Lindberg P. protonpumpa-gátló expedíció: omeprazol és ezomeprazol kórtörténete. Nat Rev Drug Discov, 2003, 2 (2), 132-9 Pubmed
- Vögtli A., Ernst B. Modern farmakokinetika. Szállítás membránokon keresztül. Weinheim: Wiley-VCH, 2010
Összeférhetetlenség: Nincs/Független. A szerző nincs kapcsolatban a gyártóval, és nem vesz részt az említett termékek értékesítésében.
További információ
- Termékek megjelenítése (Svájc)
Online tanácsadás
Online PharmaWiki Answers tanácsadó szolgálatunk örömmel válaszol a gyógyszeres kezeléssel kapcsolatos kérdéseire.
Támogassa a PharmaWiki adományával!