Ramipril - alkalmazás, hatás, mellékhatások sárga lista

A ramipril olyan gyógyszer, amelyet artériás hipertónia (magas vérnyomás), szívelégtelenség (szívelégtelenség) kezelésére és kardiológiai betegségek megelőzésére alkalmaznak. A ramipril hatóanyagú gyógyszerek az ACE-gátlók osztályába tartoznak.

mellékhatások

Alkalmazás

A ramiprilt az artériás hipertónia - többnyire hosszú távú - terápiájára alkalmazzák, de szívelégtelenség és vesebetegségek terápiás szereként is bevált. A hatóanyag megakadályozhatja a szívinfarktust, vagy az ilyen infarktus után utókezelés részeként vehető igénybe. Németországban a ramiprilt csak tabletta formájában engedélyezik.

gyógyszertan

Farmakodinamika (hatás)

A ramipril az ACE-gátlók (angiotenzin-konvertáló enzim gátlók) osztályába tartozik. Az "ACE" egy enzim, amely katalizálja az angiotenzin I átalakulását angiotenzin II-vé. Az angiotenzin II-nek közvetlen és közvetett érszűkítő hatása van a katekolaminok felszabadításával a mellékveséből, a noradrenalin felszabadulásának enyhítésével és a szimpatikus tónus növelésével. Ezek a tényezők mind hozzájárulnak a vérnyomás növekedéséhez. Az angiotenzin II az aldoszteron, más néven "szomjúsági hormon" felszabadulását is előidézi, ezért a ramipril általi ACE-gátlásnak gyenge vizelethajtó hatása is van.

Farmakokinetika

A ramipril egy úgynevezett prodrug, amely úgy működik, hogy aktív formává, ramipriláttá alakítja át. A ramiprilat a májban lévő ramipril észterezéséből származik, és nagy affinitással kötődik az ACE-hez. Bár a ramiprilt a máj és a vese metabolizálja mind glükuronát konjugátum, mind diketopiperazin származék, a gyógyszer nagy része ramiprilátként és a ramiprilat glükuronát konjugátumaként választódik ki a vizelettel. A szervezetből történő eliminációt egy viszonylag gyors kezdeti fázis jellemzi, felezési ideje 7 óra, késői fázisa pedig felezési ideje körülbelül 120 óra.

adagolás

Van értelme kezdeni a ramipril terápiát kezdetben kis adagokkal, majd ezeket néhány héten át növelni a kívánt fenntartó dózisig. Ezt a beteg könnyen használhatja, mivel a tabletták különböző koncentrációban állnak rendelkezésre (például 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg és 10 mg, pontszerű vonalakkal az adag könnyen felére csökkenthető). A ramipril étkezés közben vagy attól függetlenül is bevehető, mivel az étkezés nem befolyásolja a biohasznosulást. Fontos azonban, hogy a tablettákat mindig ugyanabban a napszakban vegyék be, hogy a hatóanyag állandó szintjét hosszú távon elérjék a szervezetben. Körülbelül négy napos használat után ez általában stabil szintet ért el. Az indikációtól függően különböző dózisok ajánlottak.

Adagolás magas vérnyomásban

Az orvos egyedileg határozza meg a szükséges dózist - a beteg profiljától és az aktuális vérnyomásértékektől függően. A kezdő dózisnak azonban mindig naponta egyszer 2,5 mg-nak kell lennie, a renin-angiontenzin-aldoszteron rendszer fokozott aktivitásával rendelkező betegeknél csak 1,25 mg. Más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombináció is lehetséges. Az adag két-négy hetente növelhető. A maximálisan megengedett 10 mg-os adagot nem szabad túllépni.

Adagolás a szív- és érrendszeri megelőzéshez

Kezdetben a betegek naponta egyszer 2,5 mg-nál többet nem vehetnek be. Egy-két hét elteltével 5 mg-ra, további két-három héttel később a kívánt 10 mg-os fenntartó adagra növelhető.

Adagolás vesebetegségben

Az ajánlott kezdő adag 1,25 mg naponta egyszer. Két hét múlva az adag megduplázható 2,5 mg-ra, további két hét múlva pedig 5 mg-ra emelhető. A cukorbetegségben szenvedőknek és egy további kardiovaszkuláris kockázati tényezőnek 2,5 mg-mal kell kezdeni. Számukra a napi céldózis 10 mg - miután kéthetente megduplázták az adagot.

Adagolás tüneti szívelégtelenség esetén

Ezek a betegek naponta egyszer 1,25 mg-mal kezdik, és az adagot 10 mg-ra emelik úgy, hogy azt kéthetente megduplázzák. Ez a maximális napi adag, amelyet nem szabad túllépni, és két napi adagra kell felosztani.

Adagolás szívinfarktus után

A napi kétszer 2,5 mg kezdő adagot meg kell duplázni a negyedik napon - a napi kétszer 5 mg cél fenntartó adagig.

Mellékhatások

Az utasításoknak megfelelően és alacsony dózisokban az ACE-gátlók, például a ramipril jól tolerálhatók. A legtöbb mellékhatás a bradikinin lassabb lebontásával és felépülésével jár. Ez az ACE-gátlókra jellemző száraz, irritáló köhögést okozhat.

Továbbá beszámoltak a légúti fertőzésekről, emésztőrendszeri panaszokról, veseműködési zavarokról, kiütésekről, szédülésről, ízzavarokról, fejfájásról és fáradtságról. Ritka esetekben (gyakorisága 0,1-0,2%) angioneurotikus ödéma léphet fel.

Interakciók

  • A ramiprilt nem szabad kombinálni AT1 receptor antagonistákkal vagy a közvetlen renin inhibitor aliszkirennel, mivel ez elősegíti a káliumhiány, a vérnyomásesés és a veseműködés csökkenését.
  • Nem szteroid gyulladáscsökkentők, mint pl A B. ibuprofen, a diklofenak, az acetilszalicilsav és a naproxen csökkentheti a ramipril vérnyomáscsökkentő hatását. A vérnyomásmérést ezért rendszeresen, egyidejűleg kell beadni.
  • A spironolakton, az amilorid és a triamterén és a ramipril kombinációja a káliumszint emelkedéséhez vezethet.
  • Ha a Ramiprilt immunszuppresszánsokkal, allopurinollal, glükokortikoidokkal vagy prokainamiddal kombinálják, megnő a vérkép változásának kockázata. Ha ezek a kombinációk elkerülhetetlenek, a vérképet rendszeresen ellenőrizni kell.
  • Mivel a ramipril elősegítheti az allergiás reakciók előfordulását, nem szabad deszenzitizálást (immunterápiát) végezni a szedése alatt.
  • A ramipril késleltetheti a lítium kiválasztását, ezért egyidejű alkalmazása súlyos mellékhatásokhoz vezethet a megnövekedett plazmaszint miatt.
  • Ha a ramiprilt orális antidiabetikus szerekkel vagy inzulinnal együtt alkalmazzák, rendszeres vércukorszint-vizsgálatokat kell végezni a fokozott vércukorszint-csökkentő hatás miatt.

Ellenjavallat

A terhesség és a kórelőzményben szereplő angioneurotikus ödéma ellenjavallat a ramipril alkalmazására.

Terhesség/szoptatás

A ramipril nem ajánlott a terhesség első trimeszterében, és ellenjavallt a második és a harmadik trimeszterben, mert ismert, hogy az ACE-gátlókkal történő kezelés a terhesség második és harmadik trimeszterében egyaránt fetotoxikus (csökkent vesefunkció, oligohidramnion, késleltetett koponyacsontosodás) és újszülöttkori hatásokkal járhat. mérgező hatású (veseelégtelenség, hipotenzió, hiperkalémia). A terhesség második trimeszterétől kezdődően ACE-gátlóknak való kitettség esetén a vesefunkció és a koponya ultrahangvizsgálata javasolt. Azokat az újszülötteket, akiknek az édesanyja ACE-gátlót szedett, gyakran meg kell vizsgálni a hipotenzió, az oliguria és a hiperkalémia szempontjából.
Az ACE-gátlók alkalmazását követő teratogén kockázat tekintetében a terhesség első trimeszterére vonatkozóan nem állnak rendelkezésre végleges epidemiológiai adatok. Mivel azonban nem zárható ki a kissé megnövekedett kockázat, a teherbe esni szándékozó betegeket át kell állítani alternatív antihipertenzív kezelésre. Ha terhességet diagnosztizálnak, az ACE-gátlókkal történő kezelést azonnal le kell állítani, és szükség esetén alternatív terápiát kell kezdeni.

Mivel nincs elegendő ismeret a ramipril szoptatás alatt történő alkalmazásáról, a ramipril nem ajánlott. A szoptatás alatt előnyösebb alternatív antihipertenzív terápia, megfelelőbb biztonsági profillal.

Használati útmutató

Aktivált renin-angiotenzin-aldoszteron rendszerben (RAAS) szenvedő betegeknél a ramipril kezdeti beadása a vérnyomás hatalmas csökkenéséhez vezethet. Ezt az aktiválást kiválthatja vízhajtó előkezelés, túlzott víz- és sóveszteség vagy súlyos szívelégtelenség. Ennek elkerülése érdekében be kell csúszni a ramiprilt, kezdve egy alacsony dózissal.

A ramipril mellett az ACE-gátlók osztályába tartoznak a kaptopril, az enalapril, a lizinopril, a perindopril és a zofenopril is.