Ruxolitinib myelofibrosis esetén - MedMix
A ruxolitinib egy tirozin-kináz inhibitor, amelyet bizonyos myeloproliferatív neoplazmákban, például idiopátiás mielofibrosisban alkalmaznak.
Pontosabban, a ruxolitinibet a Janus kinázok (JAK) 1 és 2 szelektív inhibitoraként használják, ezáltal számos citokin és növekedési faktor szignáljának sejten belüli továbbítása csökken, a hematogenezis és az immunfunkciók gyengülnek.
Myelofibrosis
Az úgynevezett klonális őssejtbetegség myelofibrosis befolyásolja a myeloid sejtvonalat, és általában a vérlemezkék csökkenésével, vérszegénységgel jár. A betegség előrehaladtával a beteg általános állapota szenved: étvágytalanság, fogyás, láz és éjszakai izzadás jelentősen rontja az életminőséget - vérszegénység, trombocitopénia és leukocitopénia fordul elő.
A myelofibrosis fontos egyidejű tünetei a máj és a lép megnagyobbodása, valamint a kötőszöveti fibrózis a csontvelőben, ami egykor meghatározó volt a myelofibrosis kifejezés szempontjából.
Az érintett betegek átlagosan 65 év körüliek a diagnózis felállításakor; 100 000 lakosra csak körülbelül egy embernél alakul ki myelofibrosis.
Ruxolitinib, egy tirozin-kináz inhibitor
A ruxolitinib jó vízoldékonyságú és nagyon jó permeabilitású. A myelofibrosisban megnövekedett gyulladásos markerek, mint például a TNF-alfa, az interleukin-6 és a C-reaktív fehérje, a ruxolitinib-terápia után csökkennek, csakúgy, mint a kapcsolódó tünetek, bár a kezelés során a hatóanyagra adott válasz továbbra is fennáll.
A ruxolitinib orális bevétele után gyorsan felszívódik, és a magas zsírtartalmú étel alig befolyásolja a hatást. Három órás eliminációs felezési idő van, a fő kiválasztás a vesén keresztül történik - 74%.
A kezelés kezdetén naponta kétszer 5, 15 vagy 20 mg-ot alkalmaznak - a vérlemezkeszámtól függően - legfeljebb 25 mg-ot naponta kétszer. A vérkép alakulásától függően az adagot változtatni kell, vagy a terápiát meg kell szakítani.
A ruxolitinib biztonságossága
A tirozin-kináz gátló anyagot a CYP3A4 metabolizálja, amely számos gyógyszerkölcsönhatást tesz lehetővé. Erős CYP inhibitorok egyidejű alkalmazása esetén az adagot az irányelveknek megfelelően csökkenteni kell. A leggyakoribb nemkívánatos mellékhatások a thrombocytopenia, anaemia, neutropenia, zúzódások, szédülés és fejfájás.