Tiroxin - kémiaiskola
Tiroxin
gyengén oldódik vízben (0,105 mg l-1 25 ° C-on) [2]
20 mg kg -1 (patkány, i.p.) és 50 mg kg -1 (patkány, s.c.) (levotiroxin-nátrium-só) [4]
Tiroxin (T4,3,3 ', 5,5'-tetraiodo-L-tironin, gr-től. θυρεοειδής,thyreoeides „Pajzsszerű”) egy hormon, amely az emlősök pajzsmirigyében termelődik.
A tiroxin egy nem proteinogén α-aminosav, amelynek molekulaképlete C15H11I4NO4. A tiriodin a trijód-tironin prohormonja, rövidítve a T3 (a molekulában három jódatom). Ezek a pajzsmirigyhormonok nélkülözhetetlenek az energia-anyagcseréhez és fontos partnerek sok más hormonhoz, mint pl B. Inzulin, glükagon, szomatotrop hormon és adrenalin. A főbb szabályozó hormon a pajzsmirigy-stimuláló hormon (TSH). [5]
Történelem, izoláció és szintézis
Edward Calvin Kendall először 1919-ben izolálta a tiroxint a szárított pajzsmirigy-készítményekből. [6] Charles Robert Harington 1926-ban jellemezte és szintetizálta először. [1] [7] [8] Ugyanebben az évben a tiroxint Georg Thürich Henning forgalmazta pajzsmirigy-rendellenességek kezelésére "Thyroxin Henning" néven.
Kémiai tulajdonságok
A tiroxin molekula négy jódatomot (tetraiodotironin) tartalmaz, ezért a T4 elnevezés. A szervezetben a tiroxin - tiroxint kötő globulinhoz kötődve - felezési ideje körülbelül nyolc nap.
Terápiás alkalmazás
A tiroxint alulműködő pajzsmirigy (hipotireózis) kezelésére használják. Az ebben a betegségben szenvedőknek általában életükig hormonpótlásra van szükségük. A tiroxint éhgyomorra tabletta formájában, legalább 30 perccel a reggeli előtt veszik be, hogy optimalizálják a nehezen felszívódó hormon bélben való felszívódását. A dózis általában napi 12,5 és 200 ug között van. A tiroxin intravénás formája szintén rendelkezésre áll a pajzsmirigy alulműködés kómájának kezelésére.
A pajzsmirigy alulműködésben történő alkalmazása mellett a tiroxin felhasználható a golyva (golyva) kezelésére szolgáló megfelelő jódellátás kiegészítésére. Pajzsmirigy túlműködés esetén a tiroxin alkalmazása ellenjavallt, kivéve a speciális, ritkán alkalmazott kezelési stratégiákat (blokkolja és cserélje le).
A tiroxint karcsúsító tablettaként is visszaélik. Ennek az indikációnak nincs sem jóváhagyása, sem hatékonyságának igazolása. A pajzsmirigyhormonok beadása növelheti az energiafelhasználást, de ezt a megnövekedett táplálékbevitel kompenzálhatja. Ezenkívül a pajzsmirigyhormonok túladagolás esetén elősegítik az inzulinrezisztenciát, a szív- és érrendszer nagyobb stresszt jelent, és nő a csontritkulás kockázata, különösen a menopauza utáni nőknél. A túladagolás okozta halálesetek ismertek. [9] [10]
A tiroxin és a trijód-tironin szintén szerepet játszik a depresszió kezelésének fokozásában és a fázisprofilaxisban.
A tiroxin vagy tironin szedésekor a tirotropin értéke (TSH) rendszeresen ellenőrzik. Ez különösen igaz a beállítási szakaszban és az adag megváltoztatásakor.
A különböző gyártók tiroxinkészítményei biológiai hozzáférhetőségükben jelentősen eltérhetnek, ezért a kereskedelmi készítmény megváltoztatása nem ajánlott, ha az előző készítményt tolerálják. [11] [12]
A tiroxin-készítmények farmakoepidemiológiájáról átfogó tanulmányokat mutatott be a Robert Koch Intézet. [13]